Derivados de bencilamina.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

V se selecciona entre C y N,

tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;

R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;

W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;

en la que

R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;

P es -C(R10)(R11)NH2;

R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos pueden formar un anillo cicloalquilo;

R10 y R11 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos pueden formar un anillo cicloalquilo o un éter cíclico;

A se selecciona de morfolina ligada a N, arilo, heteroarilo,

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alcoxi (C1-C6), OH, CN, CF3,-COOR12, -CONR12R13, H(CH2)1-3CON(R12)(CH2)1-3-, flúor y -NR12R13;

cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono; donde cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi y NR12R13;

un éter cíclico es un hidrocarburo monocíclico saturado de entre 4 y 7 átomos de carbono, en el que uno de los carbonos del anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno;

alcoxi es un hidrocarburo lineal ligado a O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo ramificado ligado a O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, CF3, -COOR12,-CONR12R13, flúor y NR12R13; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; arilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, -morfolinilo, -piperidinilo, heteroarilo, arilob, -O-arilob, -(CH2)1- 3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y NR12R13;

arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13;

heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12, -CONR12R13 , CF 3 y NR12R13;

heteroarilob es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilob puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12, -CONR12R13 , CF 3 y NR12R13;

R12 y R13 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo; o R12 y R13 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 enlaces dobles

R14 y R15 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un 7 miembros de anillo heterocíclico de 4, 5, 6 miembros o que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 dobles enlace y puede estar sustituido opcionalmente con oxo;

en la que

cuando R5, R6 y R7 están ausentes o son H:

bien:

R10 y R11 forman juntos un anillo cicloalquilo o un éter cíclico;

o

A es arilo y arilo es fenilo, bifenilo o naftilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, heteroarilo, arilob, -O-arilob, -(CH2)1-3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, - CONR12R13 y -(CH2)3-NR14R15;

en la que

arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, en el que el arilob está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13; y

heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, halo, CN, arilo, morfolinilo, piperidinilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13;

o

A es heteroarilo y heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O, en la que heteroarilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12 CONR12R13; en la que

arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; en la que arilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, heteroarilo, arilob, -O-arilob, - (CH2)1-3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y NR12R13; y

heteroarilob es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilob está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, -COOR12, -CONR12R13 , CF3 y NR12R13;

y tautómeros, estereoisómeros (incluyendo los enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalémicas los mismos), sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050043.

Solicitante: Kalvista Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Building 227 Tetricus Science park Salisbury, Wiltshire SP4 0JQ REINO UNIDO.

Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, BATT,ANDRZEJ ROMAN, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ALLAN,CHRISTINE ELIZABETH, PETHEN,STEPHEN JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • C07D207/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/14 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/10 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2623895_T3.pdf

 

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