Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro;

w es 0, 1 o 2;

Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-;

el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;

cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;

y es 0, 1, 2, 3 o 4;

G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y

R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido,

en la que

cada L se selecciona independientemente entre -NR9C(O)O-, -NR9C(O)-NR9-, -NR9C(O)S-, -NR9C(O)-, - NR9C(S)O-, -NR9C(S)-NR9-, -NR9C(S)S-, -NR9C(S)-, -OC(O)NR9-, -SC(O)NR9-, -C(S)NR9-, -OC(S)NR9-, - SC(S)NR9-, -C(S)NR9-, -S(O)0-2-, -C(O)O, -OC(O)-, -C(S)O-, -OC(S)-, -C(O)S-, -SC(O)-, -C(S)S-, -SC(S)-, - OC(O)O-, -SC(O)O-, -OC(O)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, -NR9C(NR2)NR9-, -NR9SO2-, -SO2NR9- y -NR9SO2NR9-, cada R7, R8 y R10 se selecciona independientemente entre H, -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-(alquilo C0-C6), -(alquil C0-C6)-NR9(alquilo C0-C6), -(alquil C0-C6)-O-(alquilo C0-C6) y -(alquil C0-C6)- S(O)0-2-(alquilo C0-C6),

cada R9 se selecciona independientemente entre -H, -(alquilo C1-C4) y -C(O)-(alquilo C1-C4),

se seleccionan sustituyentes opcionales en átomos de carbono de R17 entre -R60, halo, -O-M+, -OR70, -SR70, - S-M+, -NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -PO3 -2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, - OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, - NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80, y

se seleccionan sustituyentes opcionales en átomos de nitrógeno de R17 entre -R60, -O-M+, -OR70, -SR70, -SM+, -NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S(O)2R70, -S(O)2O-M+, -S(O)2OR70, -OS(O)2R70, -OS(O)2OM+, -OS(O)2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)(OR70), -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, - C(O)OR70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, - NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70C(O)OR70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y - NR70C(NR70)NR80R80,

en la que

cada R60 es alquilo o heteroalquilo,

cada R70 es H, alquilo o heteroalquilo,

cada R80 es H, alquilo o heteroalquilo o, como alternativa, dos R80, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros que puede incluir opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S, de los que N puede tener una sustitución -H o alquilo C1-C3, y

cada M+ es un contraión con una única carga positiva neta,

a condición de que el compuesto no sea

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-3-cloro-4-(1-(4-metoxibencil)piperidin-4-iloxi)benzamida;

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-4-(1-(furan-2-ilmetil)piperidin-4-iloxi)benzamida;

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-4-(1-((1-metil-1H-imidazol-5-il)metil)piperidin-4-iloxi)benzamida;

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-3-cloro-4-(1-((1-metil-1H-imidazol-5-il)metil)piperidin-4-iloxi)benzamida;

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-3-cloro-4-(1-(piridin-4-ilmetil)piperidin-4-iloxi)benzamida;

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-3-cloro-4-(1-(tiofen-2-il)piperidin-4-iloxi)benzamida; o

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-3-cloro-4-(1-(furan-2-il)piperidin-4-iloxi)benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/088742.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINGH, RAJINDER, XU,XIANG, YU,JIAXIN, HONG,HUI, THOTA,SAMBAIAH, DARWISH,IHAB.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4545 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D211/58 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D211/96 C07D 211/00 […] › Atomo de azufre.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2627221_T3.pdf

 

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