Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,

**Fórmula**

en la que

- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;

- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;

- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;

- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;

- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;

- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;

- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;

- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;

-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno;

arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; heterociclo-alquinileno;

* y en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno incluye opcionalmente uno o más heteroátomos en el resto alquil(eno), alquenil(eno) o alquinil(eno), estando dichos heteroátomos seleccionados de los átomos O, S y N;

* y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno puede estar sin sustituir o sustituido con Z;

* y en el que un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterocicloalquinileno puede oxidarse para formar un C≥O, C≥S, N≥O, N≥S, S≥O o S(O)2;

- R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo; alquenilo; y alquinilo;

- R5 está seleccionado de halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo;

trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; - NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo;

arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno;

heterociclo-alquinileno;

* y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno incluye opcionalmente uno o más heteroátomos en el resto alquil(eno), alquenil(eno) o alquinil(eno), estando dichos heteroátomos seleccionados de los átomos O, S y N;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/058271.

Solicitante: KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN, K.U. LEUVEN R&D.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: MINDERBROEDERSSTRAAT 8A BUS 5105 3000 LEUVEN BELGICA.

Inventor/es: GRIFFIOEN,GERARD, KILONDA,AMURI, VAN DOOREN,TOM, CHALTIN,PATRICK, MARCHAND,ARNAUD, ROJAS DE LA PARRA,VERONICA, ALLASIA,SARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4045 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2627957_T3.pdf

 

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