CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Combinaciones sinérgicas que comprenden un inhibidor de renina para enfermedades cardiovasculares.
(17/07/2019). Solicitante/s: Noden Pharma DAC. Inventor/es: WEBB, RANDY, LEE, HEWITT, WILLIAM, VASELLA, DANIEL, LUCIUS.
Una composición farmacéutica que comprende el inhibidor de renina de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo e hidroclorotiazida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un portador.
PDF original: ES-2734523_T3.pdf
Imidazo-quinolinas sustituidas como moduladores de NLRP3.
(17/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es independientemente alquilo C1-6 sin sustituir o C(=O)Ra;
R2 es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir;
R3 es:
(i) H;
(ii) alquilo C1-2 sin sustituir;
(iii) X-R8, en donde X es un alquileno C1-6 sin ramificar, y R8 es -OH, alcoxi C1-4, -haloalcoxi C1-4, CO2Ra o - CONRcRd;
(iv) (alquilen C1-3)-(arilo C6-C10), en donde el arilo está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; o
(v) (alquilen C1-3)heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre…
Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Sales y polimorfos de un compuesto imidazopiridinil-aminopiridina sustituido.
(10/07/2019) Un polimorfo de una sal de mesilato del Compuesto A:**Fórmula**
seleccionado de la Forma A, la Forma B, la Forma C, la Forma D, la Forma E, la Forma F, la Forma G, la Forma H, la Forma I, la Forma J, y la Forma K, en donde:
la Forma A se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 9,4 y 23,0 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 9,1 y 22,8 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα,
la Forma B se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 6,2 y 14,3 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 6,0 y 14,6 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα,
la Forma C se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 20,3 y 22,8 °2Θ 20 mediante el uso de radiación de Cu Kα,…
Nueva forma de cristal solvatado de rifaximina, producción, composiciones y usos de la misma.
(10/07/2019). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, MAFFEI,PAOLA, SFORZINI,ANNALISA, CHELAZZI,LAURA, GREPIONI,FABRIZIA.
Una forma cristalina t de rifaximina caracterizada porque es una forma solvatada de rifaximina con dietilenglicol monoetil éter.
PDF original: ES-2742106_T3.pdf
Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.
La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.
PDF original: ES-2742398_T3.pdf
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Politerapias para melanoma que comprenden administrar cobimetinib y vemurafinib.
(26/06/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHAN,IRIS T, BRAY,GORDON.
Un producto farmacéutico que comprende (i) una primera composición que comprende [3,4-difluoro-2-[(2- fluoro-4-yodofenil)amino]fenil][3-hidroxi-3-[(2S)-2-piperidinil]-1-azetidinil]metanona (compuesto II), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y (ii) una segunda composición que comprende {3-[5-(4-clorofenil)-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida de ácido propano-1-sulfónico (compuesto I), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; como una preparación combinada para su uso simultáneo o secuencial en el tratamiento de melanoma irresecable o metastásico con mutación BRAFV600, en el que el compuesto II se administra a una dosis de 60 mg, los días 1-21 de un ciclo de 28 días, y en el que el compuesto I se administra a una dosis de 960 mg, dos veces al día cada día del ciclo de 28 días, y en el que dicha administración es para pacientes humanos a quienes no se haya tratado previamente el melanoma irresecable o metastásico.
PDF original: ES-2743427_T3.pdf
Sal de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[B]piridin-9-IL-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-B]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
(19/06/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND.
Una composición farmacéutica sólida en forma de unidad de dosificación, que comprende, por dosis, de 1 mg a 1000 mg de una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**
y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2746031_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la expresión de DUX4.
(19/06/2019). Solicitante/s: Facio Intellectual Property B.V. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, ERMANN,MONIKA, DE MAEYER,JORIS, GEESE,MARCUS, MONECKE,SEBASTIAN, KAEVER,ALEXANDER, JAMES,TIMOTHY ROBIN.
Inhibidor de quinasa de caseína 1 para usar en el tratamiento de la distrofia muscular facioescapulohumeral (FSHD), donde el inhibidor de quinasa de caseína 1 reduce la expresión de DUX4.
PDF original: ES-2791539_T3.pdf
Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
Y representa un grupo de la fórmula (Ya):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
E representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR5)- o -N(R5)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo,
pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
el anillo aromático…
Dispositivos de administración transdérmica de fármaco.
(14/06/2019). Solicitante/s: Emplicure AB. Inventor/es: BREDENBERG, SUSANNE, XIA,WEI, ENGQVIST,Håkan, CAI,BING.
Un dispositivo de administración transdérmica de fármaco que comprende un elemento de administración de fármaco ligado a un sustrato apto para hinchamiento en agua que comprende uno o más polímeros orgánicos, en el que el elemento de administración de fármaco define una superficie de contacto para la ubicación, durante el uso, contra la piel del paciente, en el que además el elemento de administración de fármaco comprende un principio activo farmacéutico y un material sólido poroso, en el que el material sólido poroso está basado en uno o más materiales cerámicos o uno o más materiales geopoliméricos.
PDF original: ES-2716737_T3.pdf
Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6;
R1 es H, ciano o halo;
R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…
Agentes terapéuticos humanos.
(12/06/2019) Una composición terapéutica que comprende la combinación de al menos un componente de curcumina, al menos un componente de harmina y al menos un componente de isovanilina, en donde los componentes de la composición son diferentes, dicho componente de curcumina seleccionado del grupo que consiste en curcumina, bisdemetoxi curcumina, (1E,4E)-1,5-bis(3,5-dimetoxifenil)-1,4-pentadien-3-ona, cardamonina, 2'-hidroxi-3,4,4',5'- tetrametoxicalcona,2,2'-di-hidroxi-4', 6'-dimetoxicalcona, (1E,4E)-1,5-bis(2-hidroxifenil)-1,4-pentadien-3-ona, demetoxi curcumina y ácido cafeico, dicho componente de seleccionado del grupo que consiste en isovanilina, vanilina, ortovanilina, alcohol isovanillílico,…
Moduladores del receptor de estrógeno.
(12/06/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE.
Acido (R)-3-((1R,3R)-1-(5-fluoro-2-(2-((3-fluoropropil)amino)etoxi)-3-metilpiridin-4-il)-3-metil-1,3,4,9-tetrahidro-2Hpirido[ 3,4-b]indol-2-il)-2-metilpropanoico,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2766249_T3.pdf
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.
(04/06/2019). Solicitante/s: Vitae Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., ZHAO, WEI, YUAN, JING, FAN,YI, TICE,COLIN M, SINGH,SURESH B, JIA,LANQI, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DILLARD,LAWRENCE WAYNE, DONG,CHENGGUO, LOTESTA,STEPHEN D, MARCUS,ANDREW.
Un compuesto de la formula:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
R2 es alquilo (C1-C3), hidroxialquilo(C1-C3), haloalquilo (C1-C3), bencilo, alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3),
tetrahidropiranilo o -CH2-tetrahidropiranilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrogeno o metilo;
Cy1 es fenilo o piridilo, cada uno sustituido con alquil (C1-C3)sulfonilo; y
Cy2 es hidrogeno, haloalquilo (C1-C3), ciclohexilo o tetrahidropiranilo, en donde el ciclohexilo y el tetrahidropiranilo estan cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre haloalquilo (C1-C3) y (alcoxi)C1-C3.
PDF original: ES-2715458_T3.pdf
PDF original: ES-2715458_T7.pdf
Compuesto esteroideo para su uso en el tratamiento de encefalopatía hepática.
(29/05/2019). Solicitante/s: Umecrine Cognition AB. Inventor/es: FELIPO,VICENTE, BÄCKSTRÖM,TORBJÖRN, DOVERSKOG,MAGNUS, MÖHLER,HANNS.
El compuesto oxima de 3α-etinil-3ß-hidroxiandrostan-17-ona**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de encefalopatía hepática.
PDF original: ES-2714563_T3.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de MEK.
(29/05/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde
n se elige entre 0, 1, 2 y 3;
R1 se elige entre:
R2 se elige entre cloro, metilo, hidrógeno, fluoro y metoxi;
R3a se elige entre ciano-metilo, 2-hidroxi-etilo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)propanoilo, 2-metoxi etilo, 2-fluoropropanoilo, (3-metiloxetan-3-il)-metilo, metil-sulfonilo, amino-carbonil-metilo, ciclopropil-sulfonilo, isopropil-sulfonilo, dimetilcarbamoilo, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)propilo, 2-hidroxipropilo, 2-hidroxiacetilo, 2- acetoxiacetilo, 2-metoxiacetilo, (2,2,2-trifluoroetil)carbamoilo, 2-aminoacetilo, oxetan-3-ilmetilo, (S)-2-hidroxipropanoilo,…
Derivados de pirazolo-piridina como inhibidores de quinasa.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula (IA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en donde
Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula**
en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7;
Y representa -C(O)-, -C(O)N(R4)- o -C(O)C(O)-; Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, cianoalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7),…
Derivados de triazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R23 representa…
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Compuestos de tetraciclina.
(13/05/2019). Solicitante/s: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: CLARK,Roger,B, HE,MINSHENG, XIAO,XIAO-YI, RONN,MAGNUS, HUNT,DIANA KATHARINE, SUN,CUIXIANG, ZHANG,WU-YAN.
Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R4 es -(alquilo C1-C6); y
R4' es -(alquilo C2-C6).
PDF original: ES-2712476_T3.pdf
Dispersión sólida de rifaximina.
(09/05/2019). Solicitante/s: LUPIN LIMITED. Inventor/es: JAHAGIRDAR,HARSHAL ANIL, KULKARNI,SHIRISHKUMAR, DALAL,SATISH KUMAR.
Una dispersión sólida de rifaximina que comprende rifaximina y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que el portador farmacéuticamente aceptable se selecciona entre polietilenglicol, polimetacrilatos, acetato de polivinilo, derivados de celulosa, polaxámero, behenato de glicerilo, polietilenglicol derivado de un monoglicérido, vitamina E, polietileno o éster de polioxietileno de ácido hidroxilesteárico, polioxilglicéridos, aceite de ricino polietoxilado o combinaciones de los mismos,
en la que la solubilidad de la rifaximina aumenta con respecto a una cantidad equivalente de rifaximina que no está en dispersión sólida.
PDF original: ES-2712080_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), pudiendo estar dicho grupo opcionalmente…
Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.
(08/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, PYUN,HYUNG-JUNG, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, VIVIAN,RANDALL W, TAYLOR,JAMES G, SCHRIER,ADAM J, STEVENS,KIRK L, BJORNSON,KYLA, KARKI,KAPIL K.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735355_T3.pdf
Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
D representa C-R4 o N;
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido;
o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo;
…
Derivados de 6-alquinil-piridina como miméticos de SMAC.
(07/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: REISER, ULRICH.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-3 y halógeno;
R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1 3 y halógeno;
R3 se selecciona entre fenilo o un heteroarilo de 9 a 14 miembros donde cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido con R5 o
R3 es un resto fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, donde cada uno de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con uno o más R6;
R4 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituido con -alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3;
R5 es -alquilo C1-3;
R6 es =O o -alquilo C1-3;
o sales de los mismos.
PDF original: ES-2711763_T3.pdf
Composición estable al almacenamiento que comprende rifaximina alfa.
(24/04/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: SCHWARZ, FRANZ, XAVER, PICHLER,ARTHUR.
La composición farmacéutica que comprende:
(A) rifaximina en forma polimórfica α
(B) agente con efecto de mecha con un contenido de agua inferior a 3 % en peso,
en la que la relación en peso de (A) rifaximina a (B) agente con efecto de mecha es de 1:1 a 3:5 1, y en la que la composición farmacéutica está esencialmente exenta de otras formas polimórficas de rifaximina.
PDF original: ES-2738024_T3.pdf
