Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.

Un compuesto de la fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo,

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en donde

A representa C-R2 o N;

Y representa un grupo de la fórmula (Ya):**Fórmula**

el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;

E representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR5)- o -N(R5)-;

G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo,

pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;

el anillo aromático o heteroaromático, en el que el resto G es el residuo, está sin sustituir, o está sustituido, cuando sea posible, por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, alquiltio C1-6, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino y dialquil (C1-6)amino;

Q representa -CH2- o -CH2O-;

Z representa hidrógeno o metilo;

R2 representa hidrógeno o halógeno;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R7a representa hidrógeno, alquilo C1-6 o trifluorometilo; y

R7b representa hidrógeno o alquilo C1-6; o

R7a y R7b, cuando se toman conjuntamente con el átomo de carbono al que se unen ambos, representan carbonilo (C=O); o

R7a y R7b, cuando se toman conjuntamente con el átomo de carbono al que se unen ambos, representan ciclopropilo;

V representa C-R22 o N;

R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), bicicloalquilo (C4-9), heterocicloalquilo (C3-7) o heterobicicloalquilo (C4-9), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, oxo, carboxi y alcoxi C2-6-carbonilo; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;

R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6;

los grupos cicloalquilo denominados anteriormente se seleccionan de ciclopropilo, ciclobutilo, benzociclobutenilo, ciclopentilo, indanilo, ciclohexilo y cicloheptilo;

los grupos bicicloalquilo denominados anteriormente se seleccionan de biciclo[3.1.0]hexanilo, biciclo[4.1.0]heptanilo y biciclo[2.2.2]octanilo;

los grupos heterocicloalquilo denominados anteriormente se seleccionan de oxetanilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, pirrolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, oxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, imidazolidinilo, tetrahidropiranilo, cromanilo, tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-quinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, piperazinilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalinilo, hexahidro-[1,2,5]tiadiazolo[2,3-a]pirazinilo, homopiperazinilo, morfolinilo, benzoxazinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, oxazepanilo, diazepanilo, tiadiazepanilo y azocanilo; y

los grupos heterocicloalquilo denominados anteriormente se seleccionan de 3-azabiciclo[3.1.0]hexanilo, 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]heptanilo, 6-azabiciclo[3.2.0]heptanilo, 3-azabiciclo[3.1.1]heptanilo, 3- azabiciclo[4.1.0]heptanilo, 2-oxabiciclo[2.2.2]octanilo, quinuclidinilo, 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.2]octanilo, 3- azabiciclo[3.2.1]octanilo, 8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octanilo, 3,6-diazabiciclo[3.2.2]nonanilo, 3-oxa-7-azabiciclo[3.3.1]nonanilo y 3,9- diazabiciclo[4.2.1]nonanilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076853.

Solicitante: UCB Biopharma SRL.

Inventor/es: REUBERSON, JAMES, THOMAS, BROWN,JULIEN ALISTAIR, SELBY,MATTHEW DUNCAN, ZHU,ZHAONING, CALMIANO,MARK DANIEL, KROEPLIEN,BORIS, SHAW,MICHAEL ALAN, JONES,ELIZABETH PEARL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735750_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas, del 22 de Julio de 2020, de PLEXXIKON, INC: Una forma cristalina del Compuesto I: **(Ver fórmula)** que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .