Imidazo-quinolinas sustituidas como moduladores de NLRP3.

Un compuesto que tiene la fórmula (II):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1 es independientemente alquilo C1-6 sin sustituir o C(=O)Ra;

R2 es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir;

R3 es:

(i) H;

(ii) alquilo C1-2 sin sustituir;

(iii) X-R8, en donde X es un alquileno C1-6 sin ramificar, y R8 es -OH, alcoxi C1-4, -haloalcoxi C1-4, CO2Ra o - CONRcRd;

(iv) (alquilen C1-3)-(arilo C6-C10), en donde el arilo está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; o

(v) (alquilen C1-3)heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N, N(Re), O y S, y en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4;

R4 y R5 cada uno de ellos se selecciona independientemente entre:

(i) H;

(ii) halo;

(iii) -(alquilen C0-3)-cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf seleccionados independientemente;

(iv) -(alquilen C0-3)-heterociclilo que incluye de 3 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 3 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre: N(Re), O y S, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf;

(v) -(alquilen C0-3)-(arilo C6-C10) opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg;

(vi) -(alquilen C0-3)-heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre: N, NH, O y S, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 Rg;

(vii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre 1-2 Rh seleccionados independientemente; y

(viii) -(alquilen C0-3)-cicloalquenilo C4-10, en donde el cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rf;

Ra es:

(i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rh; o

(ii) -(alquilen C0-3)-cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rf;

(iii) -(alquilen C1-3)-heterociclilo que incluye de 3 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 3 átomos en el anillo, cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N(Re), O y S, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf seleccionados independientemente;

(iv) -(alquilen C0-3)-fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg seleccionados independientemente; o

(v) -(alquilen C0-3)-heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N, N(Re), O y S, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 Rg seleccionados independientemente;

en cada aparición de Rc y Rd es independientemente H o alquilo C1-4;

en cada aparición de Re es independientemente H o alquilo C1-4;

en cada aparición de Rf es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, -OH, F, Cl, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1- 4, ciano o fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg;

en cada aparición de Rg es independientemente halo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o haloalcoxi C1-4; y

en cada aparición de Rh es independientemente -OH, F, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 o ciano.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2018/018484.

Solicitante: Innate Tumor Immunity, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GHOSH, SHOMIR, OLHAVA,EDWARD JAMES, O'MALLEY,DANIEL, GLICK,GARY, ROUSH,WILLIAM R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2799900_T3.pdf

 

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