CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de afecciones inflamatorias.
(01/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende:
(i) 1-50 % en peso de una sal de ácido clorhídrico del Compuesto 1:
**(Ver fórmula)**
(ii) al menos un 49,9 % en peso de un diluyente sólido inerte seleccionado de entre celulosa en polvo, acetato de celulosa microcristalina silicificada, azúcar comprimible, azúcar de confitería, almidón de maíz y almidón pregelatinizado, dextratos, dextrina, dextrosa, eritritol, etilcelulosa, fructosa, ácido fumárico, palmitoestearato de glicerilo, lactosa para inhalación, isomalta, caolín, lactitol, lactosa, almidón de maíz, celulosa microcristalina, maltodextrina, maltosa, manitol, triglicéridos de cadena media, polidextrosa, polimetacrilatos,…
Compuestos de triazolopiridina y usos de estos.
(25/03/2020) Un compuesto de Formula (IA):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
**(Ver fórmula)**
A es , o ;
W es independientemente N o CR4;
Y es independientemente N o CR3;
Z es independientemente N o CR1;
R1 es independientemente H, halogeno o NH2;
R2 es independientemente H, OCH3 o halogeno;
R3 es independientemente H o halogeno;
R4 es independientemente H, halogeno, CH3 u OCH3;
R5 es independientemente H, halogeno, CH3, OH, OCH3, OCH2F, OCHF2 u OCF3;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre: H y halogeno;
R8 se selecciona independientemente entre: halogeno,…
Agentes y métodos para el tratamiento y prevención de queratosis seborreica.
(18/03/2020). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: MANDINOVA,ANNA I, LEE,SAM W, NEEL,VICTOR A.
Una composición que comprende un inhibidor competitivo del ATP de Akt para su uso en el tratamiento de la queratosis seborreica, en la que el inhibidor competitivo del ATP del Akt es (2S)-1-(1H-indol-3-il)-3-((5-(3-metil-2Hindazol- 5-il)piridin-3-il)oxi)propan-2-amina (A-443654) o 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-il)-1-etil-7-[(3S)-3-piperidinil metoxi]-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-il]-2-metil-3-butin-2-ol (GSK-690693).
PDF original: ES-2798185_T3.pdf
Moduladores alostéricos de 6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-ona del receptor de acetilcolina muscarínico M4.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
hidrógeno;
-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, flúor, -CN, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, biciclo[1.1.1]pentano, tetrahidrofuranilo, fenilo, piridilo, oxazolilo, -NH2, -NH(-alquilo C1-6), -N(-alquilo C1-6)2 y -N(C=O)-alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 o el cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: flúor, ciano, CF3, alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6;
un anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo, en edonde el anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo está sustituido con uno o más R1a, R1b y R1c, donde R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente…
Formas en estado sólido de pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas.
(11/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MATTHEWS, CHRISTOPHER, YOSHIKAWA,NAOKI, CHEN,RONGLIANG, ICHIBAKASE,TOMONORI, MA,CHUNRONG, MOTOYOSHI,HAJIME, O'BRYAN,COLIN, YAJI,KENTARO.
Un compuesto que es citrato de 6-((1R,2S)-2-aminociclohexilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1Hpirrolo[ 3,4-c]piridina-3(2H)-ona, que es cristalino, está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) usando radiación Cu Kα que comprende picos a ángulos 2θ de 9,4, 16,6, 17,4, 18,9 y 19,2º ± 0,2 grados, y en donde el compuesto no es higroscópico.
PDF original: ES-2788454_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde
X es CH e Y es CR3, o uno de X o Y es CR3 y el otro es nitrógeno o X e Y son nitrógeno;
R1 se selecciona de entre
(i) pirazolilo unido a N que está sustituido en cualquiera de los átomos de carbono con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,
(ii) pirazolilo unido a C que está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4…
Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.
(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.
Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8;
p es 1;
q es 0;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo;
o en donde n es 0;
p es 0;
q es 1;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o halo; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.
PDF original: ES-2790675_T3.pdf
Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, oxo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo…
Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.
(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):
**(Ver fórmula)**
cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5;
cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace;
cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto de Formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
G se selecciona de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilo,1H-indol-3-ilo, 1-metil-1H-indol-3-ilo y pirazolo[1,5- a]piridin-3-ilo;
R1 se selecciona de hidrogeno, fluoro, cloro, metilo y ciano;
R2 se selecciona de metoxi y metilo; y
R3 se selecciona de (3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-ilo, (3S)-3-(dimetil-amino)pirrolidin-1-ilo,3-(dimetilamino)azetidin-1- ilo, [2-(dimetilamino)etil]-(metil)amino, [2-(metilamino)etil](metil)amino, 5-metil-2,5-diazaspiro[3.4]oct-2-ilo, (3aR,6aR)-5- metilhexa-hidro-pirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo,4-metilpiperazin-1-ilo, 4-[2- (dimetilamino)-2-oxoetil]piperazin-1-ilo, metil[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino, metil[2-(morfolin-4-il)etil]amino y 4-[(2S)- 2-aminopropanoil]piperazin-1-ilo;
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791308_T3.pdf
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.
(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C=O o CR8R9;
Y es O o NR10;
Z es CH o N;
R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA;
…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
(05/02/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GREEN, JEREMY, ARONOV,ALEX, O\'DOWD,HARDWIN, BOYD,MICHAEL JOHN.
Un compuesto que tiene la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo
para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.
PDF original: ES-2785053_T3.pdf
Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal.
(05/02/2020). Solicitante/s: Verastem, Inc. Inventor/es: PACHTER,JONATHAN,A, XU,QUNLI, TAM,WINNIE.
Inhibidor de FAK VS-6063, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer en combinación con un inhibidor de MEK seleccionado del grupo que consiste en pimasertib, GDC-0623, cobimetinib, trametinib y AZD6244, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el cáncer se selecciona de mesotelioma y cáncer de mama.
PDF original: ES-2779975_T3.pdf
Inducción del gen de TRAIL por moléculas pequeñas en células normales y tumorales como una terapia contra el cáncer.
(22/01/2020). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ALLEN,JOSHUA E, EL-DEIRY,WAFIK S, WU,GEN SHENG.
Una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer, que comprende el compuesto NSC350625, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente.
PDF original: ES-2786033_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.
(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.
Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
Z es ;
R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH;
R6 es -H o -F; y
R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.
PDF original: ES-2784398_T3.pdf
Compuestos inhibidores de la autotaxina.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:
**(Ver fórnula)**
en donde:
R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,
A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;
A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;
A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…
4-Azaindoles sustituidos y su utilización como moduladores del receptor GluN2B.
(08/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, halo, C1-3alquilo y C1-3haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo; piridinilo opcionalmente sustituido con halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo y -CN; tiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo;
benzotiofenilo; y tienilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente entre: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo;
R3 es
(a)
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A es un heterocicloalquilo de 4-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo…
Forma cristalina de maleato de derivados de piridina condensados y usos de la misma.
(25/12/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, XU,ZHIGUO, ZHOU,LIUFENG.
Una forma cristalina del compuesto de fórmula I, en donde su patrón de difracción de polvo de rayos x tiene picos característicos a ángulos de difracción 2θ de 8,6° ± 0,2°; 16,5° ± 0,2° y 26,5° ± 0,2°, en donde las posiciones de los picos de difracción se calibran mediante silicio monocristalino que tiene un valor 2-theta (2θ) de 28,443 grados y en donde se usó radiación K-alfa de tubo de rayos X de diana de cobre (Cu) como fuente.
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2769124_T3.pdf
Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.
(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Z-Y representa N-O u O-N;
R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A;
R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…
Método para el análisis de la unión de fármacos en una muestra de tejido.
(25/12/2019). Solicitante/s: Treat4Life AB. Inventor/es: FEHNIGER,THOMAS, MARKO-VARGA,GYORGY, SUGIHARA,YUTAKA.
Método de determinación de la unión específica de un ligando que se une reversiblemente a un sitio de unión en una muestra de tejido usando inhibición competitiva por desplazamiento, comprendiendo el método incubar un ligando no marcado en ausencia de un ligando marcado sobre una primera muestra de tejido, incubar el ligando no marcado en presencia de un ligando marcado sobre una segunda muestra de tejido, siendo las muestras de tejido primera y segunda secciones adyacentes de la muestra; y posteriormente visualizar la localización del ligando usando espectrometría de masas de obtención de imágenes por MALDI en la muestra de tejido primera y segunda, respectivamente.
PDF original: ES-2781374_T3.pdf
Utilización de la taurina o derivados para el tratamiento de la alopecia.
(25/12/2019). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: DURANTON, ALBERT, BRETON, LIONEL.
Utilización cosmética de la taurina y/o de la hipotaurina y/o de sus sales aceptables, en asociación con al menos un polifenol y/o un extracto que lo incluye, para una administración por vía oral, para mantener una buena cabellera actuando sobre la densidad capilar y reduciendo la heterogeneidad de los diámetros capilares;
seleccionándose dicho polifenol entre procianidina, proantocianidina, una mezcla de monómeros catequinas con unos oligómeros de procianidinas (OPC), así como sus mezclas.
PDF original: ES-2774911_T3.pdf
Formas farmacéuticas que contienen apixaban y formador de matriz.
(18/12/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: MEERGANS,DOMINIQUE, LEUTNER,DIRK.
Forma farmacéutica oral para liberación modificada que contiene
a) apixaban particulado, cristalino y
b) formador de matriz
en donde la distribución del tamaño de partícula del apixaban tiene un valor D-50 de 11 a 75 μm, y en donde el formador de matriz se selecciona de éter de celulosa, éster de celulosa, almidón, goma, laca, sustancias grasas, cloruro de polivinilo, alcohol polivinílico acetato de polivinilo o copolímeros del mismo, polímeros basados en ácido acrílico y/o ácido metacrílico y resinas de intercambio iónico, en donde sustancias grasas se refiere a cera, grasa, aceite, ácido graso, alcohol graso, monoglicérido, diglicérido, triglicérido y mezclas de los mismos y
en donde liberación modificada significa que después de 60 minutos del 1% al 20% del agente activo se libera, determinado según el método de USP, aparato de paletas II, 900 ml de medio de prueba, tampón fosfato con dodecilsulfato de sodio al 0,5%, pH 6,8 a 37ºC y 75 rpm.
PDF original: ES-2777185_T3.pdf
Enantiómeros del 1'',6''-isómero de la neplanocina A.
(18/12/2019) Un compuesto de la neplanocina de una de las siguientes formulas:
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-isoneplanocina,
**(Ver fórmula)**
Analogo de la D-3-Deazaisoneplanocina
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-3-deazaisonaplanocina, o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, en donde
R es un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
R2' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, R3' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo…
Antagonista de la bomba de ácido para el tratamiento de enfermedades involucradas en la motilidad gastrointestinal anormal.
(18/12/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: KOIZUMI,SHINICHI, TAKAHASHI,NOBUYUKI.
Un compuesto que tiene una actividad antagonista de la bomba de ácido para su uso para tratar los síntomas de la motilidad gastrointestinal reducida por la disminución de la contracción irregular del duodeno dentro de una hora desde la administración oral seguido de la reactivación de las contracciones migratorias interdigestivas de fase III.
PDF original: ES-2767251_T3.pdf
Compuestos de 5H-pirido[3,2-b]indol como agentes antineoplásicos.
(18/12/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
A es
**(Ver fórmula)**
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido, -OR4, -NR3R4, NR3R4alquil(C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3 o NR6CONR3R4;
X e Y se seleccionan independientemente entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6);
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6)…
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Procedimientos de tratamiento de encefalopatía hepática.
(11/12/2019). Solicitante/s: Salix Pharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: FORBES,WILLIAM.
Rifaximina para su uso en la disminución del riesgo de un sujeto de episodios importantes de encefalopatía hepática (EH) en un sujeto que padece EH o en un sujeto con riesgo de EH,
- en el que un aumento de la puntuación de Conn y de la puntuación de asterixis de un grado cada uno o un aumento de la puntuación de Conn de 0 o 1 a 2 o más indica un episodio importante,
- y en el que la rifaximina se administra por vía oral diariamente durante un período de al menos 168 días y en el que se administran 550 mg de rifaximina al sujeto dos veces al día (BID) o en el que se administran 275 mg de rifaximina al sujeto cuatro veces al día, y en el que la lactulosa se administra como una terapia concomitante.
PDF original: ES-2770308_T3.pdf
5-Fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il carboxamidas como inhibores de JAK.
(04/12/2019). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, SMITS,KOEN KURT.
Una sal de ácido maleico de un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2766573_T3.pdf
Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Forma de dosificación oral que incluye rifaximina en forma beta.
(27/11/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: SCHWARZ, FRANZ, XAVER.
Tableta para liberacion retardada que comprende
(A) rifaximina en forma polimorfica β, y
(B) opcionalmente uno o mas excipientes farmaceuticos
en donde la rifaximina (A) contiene 700-900 mg de rifaximina calculada en base a la rifaximina anhidra, y en donde la tableta esta sustancialmente libre de material de liberacion enterica.
PDF original: ES-2774553_T3.pdf