Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.
(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.
Un compuesto que es
N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o
N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2823350_T3.pdf
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.
(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.
(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
(E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…
Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde
X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3;
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido;
Q es heteroarilo sustituido o no sustituido;
X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…
Compuesto heterocíclico novedoso.
(29/04/2020) Un compuesto representado por la siguiente fórmula química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la fórmula química 1,
n es 1 o 2,
R1 es hidrógeno o hidroxilo,
R1' es hidrógeno,
R2 es hidroxilo, halógeno, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino o alcoxilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno,
alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4; o R2 y R3 juntos forman un oxo (=O), hidroxiimino (=N-OH) o alcoxiimino C1-4 (=N-O- (alquilo C1-4));
**(Ver fórmula)**
Y es
Y1 es N, CH o CR4,
en donde R4 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con alcoxilo C1-4, haloalquilo C1-4, o - (CH2)mNR9R10, en donde m es un número entero de 1 a 4, y R9 y R10…
Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que X representa NH, NCH3 o CH2;
Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi;
L representa -CH2-, -CH2O- o
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
n representa 0 o 1;
R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano,
fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…
AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.
(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.
La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Sales de derivado de quinazolina y método de preparación de las mismas.
(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.
Un maleato de un compuesto de Fórmula I,
**(Ver fórmula)**
El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.
PDF original: ES-2775614_T3.pdf
Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de autotaxina.
(04/12/2019) Compuesto segun la formula (Ia)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente -N=N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)-, -N=C[N(R8)(R9)]-»;
Y1 es «-C(O)-»;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-C(R12)(R13)-, -O-»;
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-O-, -C(O)-, enlace sencillo»;
Z1 es «O»;
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:
**(Ver fórmula)**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «arilo, heteroarilo», donde el «arilo, heteroarilo»…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Una forma en estado sólido de compuestos de pladienolida-piridina y procedimientos de uso.
(25/09/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: ZHENG, GUO ZHU, KOTAKE, YOSHIHIKO, KIRA,Kazunobu, TIVITMAHAISOON,PARCHAREE, LIU,XIANG, NAGAO,SATOSHI, KEANEY,GREGG F, MURAI,NORIO, WANG,JOHN, ENDO,ATSUSHI, CHANDA,ARANI, SMITH,PETER G, PRAJAPATI,SUDEEP, GERARD,BAUDOUIN, ARAI,KENZO, GEARHART,NICHOLAS C, MIYANO,MASAYUKI, BUONAMICI,SILVIA, YU,LIHUA, CHAN,BETTY, PARK,EUNICE SUN, THOMAS,MICHAEL P, PAZOLLI,ERMIRA, LIM,KIAN HUAT, KANADA SONABE,REGINA MIKIE.
Forma cristalina 1 de 4-metilpiperazina-1-carboxilato de (2S,3S,6S,7R,10R,E)-7,10-dihidroxi-3,7-dimetil-12-oxo-2- ((R,2E,4E)-6-(piridin-2-il)hepta-2,4-dien-2-il)oxaciclododec-4-en-6-ilo ("compuesto 1"), que tiene un difractograma XRPD que tiene al menos un pico elegido de entre picos a 5,9 ± 0,2, 7,7 ± 0,2, 12,8 ± 0,2, 15,3 ± 0,2, 18,2 ± 0,2, 19,3 ± 0,2, 21,2 ± 0,2, 23,6 ± 0,2 y 25,8 ± 0,2 grados dos-theta.
PDF original: ES-2757174_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Métodos y composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer y para reducir los efectos mediados por Wnt en una célula.
(18/09/2019) Un compuesto, o una sal aceptable farmacéuticamente de este, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde,
L1 es -NH-C(O)- o -C(O)-NH-;
R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;
R4 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR4A-C(O)R4B, -NR4A-C(O)-OR4B, -C(O)NR4AR4B, -NR4AS(O)2R4B, -S(O)2N(R4A) (R4B), -SR4A, -S(O)R4B, -S(O)2R4B, -NR4AR4B, -OR4A, -C(O)R4B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo…
Compuestos de piridina 2,3-disustituidos como inhibidores de TGF-beta.
(04/09/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, DING,PINGYU, GELMAN,MARINA, KINSELLA,TODD.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2759240_T3.pdf
Métodos de movilización de células progenitoras/madre.
(07/08/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: MACFARLAND, RONALD, TREVOR, CALANDRA, GARY, B., ABRAMS, MICHAEL J., BRIDGER,Gary,J, HENSON,Geoffrey W, DALE C. David, BROXMEYER,Hal E.
Un compuesto que es 1,1'-[1,4-fenilen-bis-(metilen)]-bis-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano o una sal o complejo metálico farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método que comprende:
(a) administrar dicho compuesto a un sujeto, para movilizar células progenitoras y/o madre en dicho sujeto; y
(b) recolectar dichas células progenitoras y/o madre.
PDF original: ES-2742730_T3.pdf
Derivados de N-piridinil acetamida como inhibidores de la vía de señalización Wnt.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
het1 representa un sistema de anillos heterocíclicos de miembros seleccionados de no sustituidos o sustituidos:
pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, tiofeno, furano, triazol, oxadiazol y tiadiazol, y cuando está sustituido, el sistema de anillos está sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionado en cada aparición de:
halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORA2, -NRA2RB2, -CN, -SO2RA2 y cicloalquilo C3-6;
het1 está unido a het2 y a -(CR1R2)mC(O)NR3-, en donde het2 y -(CR1R2)mC(O)NR3- están unidos a átomos no adyacentes de het1;
het2 es un anillo heterocíclico de 5…
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
(22/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C3-C20, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo C3-C20;
R2 es H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo C3-C20; o R2, junto con R3 y el átomo de nitrógeno al que están unidos, es heterocicloalquilo C3-C20, heterocicloalquenilo, o heteroarilo C3-C20;
R3 es heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo C3-C20;
R4 es H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C3-C20, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo C3-C20, C(O)Ra, C(O)ORa, C(S)NRaRb, C(=NH)NRaRb, C(=N-CN)NRaRb, C(=N-NO2)NRaRb, S(O)Ra, S(O2)Ra,…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que *
es el punto de unión con el anillo oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi,
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…
Compuestos aromáticos multisustituidos como inhibidores de la serina proteasa.
(27/02/2019) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (V): **Fórmula**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR7-;
L2 es -C(O)-;
L5 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, -O-, - NHSO2- o -NR7-;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido,…
Derivados del alcohol de 1-fenil-2-piridinil alquilo como inhibidores de la fosfodiesterasa.
(20/02/2019) Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, difluorometilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo;
R3 son los mismos dos átomos de cloro en la posición 3 y 5 del anillo piridilo;
Z es un grupo (CH2)m en donde m = 0;
A es un anillo de fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R4, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
(C1-C2)alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Piridina y derivados de pirazina.
(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
X representa CH,
R representa Het,
R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA';
Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…
