Derivados del alcohol de 1-fenil-2-piridinil alquilo como inhibidores de la fosfodiesterasa.

Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula**

en donde:



R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, difluorometilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo;

R3 son los mismos dos átomos de cloro en la posición 3 y 5 del anillo piridilo;

Z es un grupo (CH2)m en donde m = 0;

A es un anillo de fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R4, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:

(C1-C2)alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más (C3-C7)heterocicloalquilo y preferentemente 4-morfolinilo;

trifluorometilo;

metiltio;

halógeno seleccionado de fluoro o cloro; y

OR7 en donde R7 se selecciona del grupo que consiste en

-H;

- (C1-C4) alquilo opcionalmente sustituido por un radical seleccionado de OH, ciclopropilo, 4-morfolinilo, 1- o 4- piperidinilo, 4-piridinilo y fenilo;

- trifluorometilo o difluorometilo; y

W es el grupo -NR9SO2R10 en donde R9 se selecciona del grupo que consiste en

(C1-C4) alquilo opcionalmente sustituido por 4-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, piperazinilo, 1,2- tiazolidin-3-ilo, piperazin-1-ilcarbonilo en donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo, etilo u OH; y

R11R12N-(C1-C3)alquileno en donde R11 y R12 son independientemente H o metilo opcionalmente sustituidos con un grupo OH; y

R10 se selecciona del grupo que consiste en (C1-C4) alquilo opcionalmente sustituido por (C3-C7) cicloalquilo y (C3-C7) cicloalquilo;

sus N-óxidos en el anillo de piridina, y sales farmacéuticamente aceptables de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075540.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Palermo, 26/A Parma ITALIA.

Inventor/es: AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA, CAPALDI,CARMELIDA, CARZANIGA,LAURA, ESPOSITO,ORIANA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D213/61 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2716142_T3.pdf

 

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