Régimen de administración de nitrocatecoles.
(20/02/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, grupos hidrolizables en condiciones fisiológicas o alcanoilos o aroilos opcionalmente sustituidos; X significa un grupo metileno; Y representa O, S o NH; n representa 0, 1, 2 o 3; m representa 0 o 1; R3 significa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que 20 se conecta como lo indica el enlace no marcado:
**(Ver fórmula)**
donde R4, R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, alquilo, tioalquilo, alcoxilo, ariloxi, tioarilo, alcanoilo, aroilo, arilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, heterocicloalquilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, halógeno, haloalquilo, trifluorometilo, ciano, nitro o heteroarilo; o dos o más de R4, R5, R5, R6 y R7,…
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(14/02/2019) Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en donde:
**(Ver fórmula)**
Fórmula I
MBG es tetrazolilo;
R1 es halo;
R2 es halo;
R3 es independientemente H, alquilo, nitro, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi, alquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alquinilo, haloalquinilo, tioalquilo, SF3, SF6, SCN, SO2R6, -C(O)-alquilo, -C(O)OH, - C(O)O-alquilo, C(O)H, CH≥N-O-alquilo, -CH≥N-O-arilalquilo;
R4 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R3 independientes;
R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heteroarilo,…
Inhibidores de neprilisina.
(14/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa.
Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2700152_T3.pdf
Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona.
(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3;
Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α;
el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…
NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU.
(07/02/2019) La presente invención corresponde a compuestos piridinmetilsulfinilbenzoxazoles y piridinmetilsulfinilbenzotiazoles, marcados 5 radiactivamente o con fluorescencia y sus composiciones, como biornarcadores especificos para el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas y patológicas involucradas con Ia proteína tau tales como AIzheimer y otras demencias. Conforme a Ia presente invención las técnicas donde se pueden emplear las moléculas descritas pueden ser: Tomografia Axial Computarizada 0 (CAT), resonancia magnetica nuclear (NMR), tanto estructural (sNMR) como funcional NMR (fNMR), tomografia computarizada de emisión de fotón único (SPECT) y Ia tomografia de emisión de positrones (PET). De esta forma Ia invención proporciona una herrarnienta farmacolóqicamente segura, con una elevada afinidad y selectividad por estructuras proteicas de proteína tau,…
(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.
(30/01/2019) Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo,…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.
(09/01/2019) Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
X representa O o S;
Y representa O, S o N-CN;
Z representa N(R3b) o C(R4aR4b);
R1 representa**Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2 o 3;
R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4
y
cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O),…
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 es H u OH,
- R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo,
- R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es:
•rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o
•rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6),
en el que:
un grupo aril-alquilo…
Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
en la que,
R1 es H, o Me;
L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-;
Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S;
R2 es H, o alquilo C1-4;
R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R4 es H o halo;
R5 es -CN, halo o es -L2-R6
-L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-;
R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…
Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.
(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado:
el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano:
X es un enlace sencillo u -O-:
Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…
Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.
(13/11/2018). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: OUK, SAMEDY, JUNG, MICHAEL E., SAWYERS,Charles L, TRAN,Chris, WONGVIPAT,John.
Una composición farmacéutica que comprende un portador, diluyente o adyuvante farmacéuticamente aceptable y un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estando formulada dicha composición en una forma de dosificación dividida, en donde la administración de dos o más formas de dosificación divididas a lo largo de un día proporciona una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto a un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2689292_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
(2S)-3-[(3S,4S)-3-[(1R)-1-hidroxietil]-4-(4-metoxi-3-{[1-(5-metilpiridin-2-il)azetidin-3-il]oxi}fenil)-3-metilpirrolidin-1-il]-3-oxopropano-1,2-diol cristalino.
(31/10/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HUANG, PING, RIBE,SETH DIETRICH.
(2S)-3-[(3S,4S)-3-[(1R)-1-hidroxietil]-4-(4-metoxi-3-{[1-(5-metilpiridin-2-il)azetidin-3-il]oxi}fenil)-3-metilpirrolidin-1-il]-3-oxopropano-1,2-diol cristalino.
PDF original: ES-2688167_T3.pdf
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa y un inhibidor de aromatasa.
(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HUANG,XIZHONG, GOLDBRUNNER,MICHAEL.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un compuesto de fórmula (I) que es 2-amida 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}- amida) del ácido (S)-pirrolidin-1,2-dicarboxílico
o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y
(b) un inhibidor de aromatasa que es exemestano o letrozol.
PDF original: ES-2686689_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas y 1-oxoisoindolinas y método para reducir los niveles de TNF-alfa.
(04/07/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W..
2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.
PDF original: ES-2187805_T3.pdf
PDF original: ES-2187805_T7.pdf
COMPOSICIÓN MEJORADA DE LANSOPRAZOL Y SIMETICONA Y PROCESO PARA PREPARARLA.
(21/06/2018). Solicitante/s: SIEGFRIED RHEIN S.A. DE C.V. Inventor/es: FIORE,Esteban Alejandro.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica de administración oral, que comprende la combinación a dosis fija de Simeticona en microgránulos de alta concentración y Lansoprazol o su enantiómero (Dexlansoprazol) en microgránulos de liberación entérica y el proceso para obtener los microgránulos de alta concentración de Simeticona.
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Derivados de 2,4-tiazolidindiona en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
(23/05/2018). Solicitante/s: Minoryx Therapeutics S.L. Inventor/es: MARTINELL PEDEMONTE,MARC, GARCÍA COLLAZO,ANA MARÍA, PIZCUETA LALANZA,MARIA PILAR, ECKLAND,DAVID JOHN AUGUSTUS.
Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno del sistema nervioso central**Fórmula**
en el que el trastorno del sistema nervioso central se selecciona del grupo que consiste en enfermedades neurodegenerativas, enfermedades cerebrovasculares, convulsiones, epilepsia, enfermedades virales, enfermedades neuroinflamatorias, tumores cerebrales, acidemias orgánicas, trastornos de los ácidos grasos y trastornos mitocondriales genéticos.
PDF original: ES-2678046_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
Método para producir gránulos de un compuesto de bencimidazol recubiertos.
(09/05/2018) Un método para producir gránulos recubiertos que contienen una sustancia biológicamente activa, que comprende mezclar y granular la sustancia biológicamente activa y un vehículo farmacéuticamente aceptable en una etapa de granulación para formar gránulos de núcleo, recubrir los gránulos de núcleo co más de una capa en una etapa de recubrimiento en donde el recubrimiento comprende una película de recubrimiento entérico formada con interposición de una capa de recubrimiento intermedia formada sobre los gránulos de núcleo o el recubrimiento comprende una película de recubrimiento de liberación controlada formada con interposición de una capa de recubrimiento intermedia formada sobre los gránulos de núcleo, elevar la temperatura de los gránulos a 65°C o más y luego mantener los gránulos a dicha temperatura durante 1 minuto o más, cuyo…
Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
A es **Fórmula**
en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3;
R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5;
cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…
Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en donde:
es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
R es H;
cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1;
cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo;
L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado;
Y es un piridilo;
W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura:
cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…
Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno;
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con
hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula**
y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R es **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**.
PDF original: ES-2674401_T3.pdf