CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4439[6] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Arilamidas con sustitución tiadiazol.

(07/05/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6, R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6,…

Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.

(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la cual R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III): R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo; R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re; Ra…

Asociación de inhibidores de la HMG-CoA reductasa atorvastatina o simvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.

(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…

Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y uso terapéutico como activadores de HIF.

(23/04/2014) Compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente: en la que R representa un grupo -SO2-NR3R4 o un grupo -SO2-R4; siendo R3, R4 y R5 tales como se definen a continuación; R1 representa un grupo heterocicloalquilo que no contiene átomo de nitrógeno, un grupo -W-cicloalquilo(C3-C6), un grupo -W-arilo, un grupo -W-heteroarilo, un grupo -W-heterocicloalquilo, un grupo -W-COOR5 o un grupo -W-CONR5R6, (i) estando dichos grupos arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo sustituidos opcionalmente en al menos un átomo de carbono con al menos un sustituyente elegido entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo(C1-C5), los grupos -alquileno(C1-C5)-O-alquilo(C1-C5), los grupos -alcoxi(C1-C5), una función hidroxi, los grupos -halogenoalquilo(C1-C5), una función ciano, los grupos -O-alquileno(C1-C5)-O-alquilo(C1-C5),…

Compuestos de piridina.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: el anillo Q se selecciona entre pirazolilo e imidazolilo; R1 se selecciona entre halo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, alquiloC1-4 y alcoxiC1-4 ; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, ureido, sulfonilamino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, alqueniloxiC2-6, alquiniloxiC2-6, alcanoiloC1-6, alcanoiloxiC1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, N'-(alquilC1-6)ureido, N',N'-(alquilC1-6)2ureido, N'-(alquilC1- 6)-N-(alquilC1-6)ureido,…

Derivados de indol y benzomorfolina como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, halo, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo; n es 1 o 2; X es -CH2CH2O, -CH≥CH- o -CH2CH2; Y es -O- o -CR4(OH)-; R4 es hidrógeno o alquilo C1-3; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína IV.

(09/04/2014) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puede estar reemplazado por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde R1a…

Sal de tipo tosilato de un derivado de 5-pirazolil-2-piridona, útil en el tratamiento de la epoc.

(09/04/2014) La Forma A del compuesto 4-metilbencenosulfonato de 6-metil-5-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-N-{[5-(metilsulfonil)piridin-2-il]metil}-2-oxo-1-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida donde dicha Forma A presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo registrado utilizando una radiación de CuKα con al menos un pico específico en 2θ ≥ aproximadamente 5.1, 7.3, 8.9, 17.0 o 17.8°.

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3.

(19/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es: alquilo C1-6, o halo, R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo, R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con…

Composiciones y métodos para inhibir la secreción de ácido gástrico.

(12/03/2014) Una composición farmacéutica en la que los principios activos consisten en: (i) un activador de las células parietales, en el que el activador de las células parietales es una o más moléculas de ácidos monocarboxílicos, dicarboxílicos o tricarboxílicos saturados o no saturados con entre tres y seis átomos de carbono elegidas de entre el grupo que consiste en ácido maleico, ácido succínico, piruvato, ácido cítrico, ácido fumárico, a-cetoglutarato, succinil-CoA y oxalacetato o cualquier sal de las mismas que active las células parietales, en el que la cantidad de la una o más moléculas de ácido o sales de las mismas es de entre 50 y 2.500 mg; y (ii) un…

Profármacos dipeptoides y su uso.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que RA representa un grupo de fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el átomo de O, L1 y L2 significan independientemente entre sí un enlace o -CH2-, R1, R2 y R3 significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R4 y R6 son iguales o distintos y significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metil-propan-1-ilo (leucina), 1-metil-propan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-ilmetilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo…

Composición de quitosano.

(05/03/2014) Una composición que comprende: (i) un hidrogel de quitosano que comprende quitosano reticulado y agua, (ii) un líquido disperso en el hidrogel, y (iii) un emulsionante, donde el quitosano reticulado se prepara a partir de quitosano que consiste en un polisacárido lineal desacetilado al azar compuesto de restos de D-glucosamina unidos a 1,4-beta y N-acetil-D-glucosamina que tiene un grado de desacetilación por encima del 35 al 75%, y un agente de reticulación, donde la proporción molar del agente de reticulación con respecto al quitosano es de 0,2:1 o menor basándose en el número de grupos funcionales en el agente de reticulación y el número de grupos amino desacetilados en el quitosano.

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb; el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6; Y es independientemente N o CH o CRa; cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente: halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…

Inhibidores heterocíclicos de MEK.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

Composiciones efervescentes que comprenden bisfosfonatos.

(12/02/2014) Composición efervescente que comprende: (a) el 2% o más de bisfosfonato (b) ácido cítrico y (c) un componente de efervescencia alcalino que es una sal de carbonato y/o una sal de bicarbonato, teniendo la composición un peso total de 3500 mg a 6000 mg y cuando se disuelve en agua produce una disolución que tiene un pH tamponado de 4,5 a 6,0 y tiene capacidad de tamponamiento suficiente para mediar en el pH del estómago de un paciente durante al menos 30 minutos.

Compuestos dipirrólicos, composiciones, y métodos para el tratamiento del cáncer o enfermedades virales.

(12/02/2014) Una composición que comprende un portador o vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz de un compuesto: (a) que tiene la Fórmula **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde R1 es -H, alquilo C1-C8 o -OH; R2 es -H, halógeno, -NH2, -CN, -NO2, -N3, -COOH, -C(O)NH2, -SH,-S(O)NH2, -S(O)2NH2, oxialquilo C1-C10, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, hidroxialquilo C1-C10, aminoalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C7, arilo, arilalquilo C1-C10, heterociclo de átomos de carbono de 3 a 12 miembros monocíclico y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre oxígeno nitrógeno y azufre, -OR12 -CH2OR10, -0(CH2)nOR10, -C(O)R10, -O-C(O)R10, -C(O)(CH2)n-R10, -O-C(O)OR10, -O-C(O)NHR10, -O- C(O)N(R10)2, -C(O)N(R10)2, -C(O)OR10, -C(O)NHR10,…

Compuestos poliamínicos y complejos metálicos que los comprenden para su uso como agentes antiparasitarios.

(22/01/2014) Compuestos poliamínicos y complejos metálicos que los comprenden para su uso como agentes antiparasitarios. La presente invención se refiere al uso de compuestos de base poliamínica o de sus complejos metálicos para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario como por ejemplo la Tripanosomiasis americana también conocida como enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.

Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(15/01/2014) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.

(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general : o una sal del mismo, en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a : un grupo piridilo, un grupo benzotienilo, un grupo indolilo, un grupo benzofurilo, un grupo quinolilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo benzotiazolilo, un grupo tieno [3,2-b] piridilo, un grupo tienilo, un grupo tetrahidropiranilo, un grupo pirrolilo, un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo, un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo, un grupo pirazolilo, un grupo piridazinilo, un grupo indolinilo, un grupo tieno [2,3-b] piridilo, un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo, un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo, un…

Un canal catiónico no selectivo en células neurales y antagonistas de Sur1 para el tratamiento de la inflamación del cerebro.

(02/01/2014) Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en un método para la prevención o eltratamiento de la inflamación de las células neurales en el cerebro de un ser humano que da como resultante de unalesión traumática en el cerebro o de isquemia cerebral, en cuyo método el antagonista de SUR1 se administradespués de la lesión traumática del cerebro o la isquemia cerebral.

Derivados de fenilpirazol.

(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** {en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6), n representa un número entero de 0 a 2, T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina.

(18/12/2013) El compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en n-propilo, isobutilo, cicloalquilo (C3-C4) y ciloalquil (C3-C4)-metilo; n es 1 o 2; y cada R2 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo,trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopropilmetoxi, trifluorometoxi, metilamino, ciclopropilamino y t-butilcarbonilamino, acondición de que cuando n es 2, al menos uno de R2 es fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, oetoxi.

Compuestos de imidazol y pirazolopiridina como antagonistas del receptor CCR1.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es nitrógeno ó, C-R2; Ar1, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Ra; Ar2, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Rb; G cíclico, es carbociclo, ó eterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a dos Rg; R1, es hidrógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2, es hidrógeno ó Ra; Ra, es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino, mono- ó di-alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halógeno,…

Derivados de amidas aromáticas como inhibidores de la cinasa C-KIT.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno de cloro, flúor, metilo, -N3, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -O(alquilo) o 4-aminofenilo; W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado mediante cualquier átomo de carbono, en el que pirrolilo, imidazolilo isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo pueden 20 contener una sustitución de -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3,…

Agonistas de receptor nicotínico para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, Xa es CH o N, Ya es uno o más sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, amidino, amido, azido, ciano, guanido,hidroxilo, nitroso, urea, sulfato, sulfito, sulfonato, sulfonamida, fosfato, fosfonato, acilo, aciloxilo, alquilo de 1 a 10átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 10 átomos de carbono, alquilamino de 1 a10 átomos de carbono, alcanol de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo, arilo de 6 a 10 átomos de carbono yheterociclo de 3 a 10 miembros; n es 2, J es un contraión.

Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA.

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…

Derivados de 4-aminopirimidina como antagonistas del receptor de histamina H4.

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa: alquilo C1-8; cicloalquil C3-8-alquilo C0-6; arilalquilo C1-6; en los que en los grupos a cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno y el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y arilo; un grupo de fórmula (i) **Fórmula**

Derivados de amidas del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico.

(13/11/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R2 es -Cl o -CF3; R3 es H o halógeno; X es un grupo**Fórmula** en la que R4 se selecciona de: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -NR9R10; d) -SOR9; e) -SO2R9; f) -C(O)NR9R10; g) -C(O)OR9; h) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; i) heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y j) fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; (C) cicloalquilo C3-6; (D) heteroarilo;…

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