Productos intermedios y su uso para la producción de derivado de benzoxazina.
(08/10/2013) Un proceso para la producción de un ácido 2-(2,3,4-trihalogenoanilin)propiónico compuesto de un solo isómeroóptico, que comprende resolver ópticamente un compuesto representado por la siguiente fórmula:
donde cada X1, X2 y X3 representa independientemente un átomo de halógeno;
mediante el uso de una base orgánica ópticamente activa representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde arilo representa un grupo arilo que tiene opcionalmente un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupociano, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi que tiene de…
Benzoxazinonas herbicidas.
(07/08/2013) Benzoxazinonas de la formula I
donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno; R3 es F; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-alquenilo, C3-C6-haloalquenilo, C3-C6
alquinilo, C3-C6-haloalquinilo, C1-C6-alcoxi o C3-C6-cicloalquil-C1-C6-alquilo;
R5 es hidrógeno, NH2. C1-C6-alquil o C3-C6-alquinilo; R6 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; y W es O o S; Z es O o S.
Proceso para producir derivado de benzoxazina y productos intermedios para la producción del mismo.
(26/06/2013) Un proceso para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
que comprende obtener un compuesto representado por la siguiente fórmula (VI-a) mediante cualquiera de lossiguientes Procesos C, D, F, H1, H2 y J: **Fórmula**
tratar este compuesto con un compuesto de trifluoruro de boro para convertirlo de este modo en un compuesto dequelato de boro representado por la siguiente fórmula: **Fórmula**
hacer reaccionar este compuesto con 4-metilpiperazina para dar un compuesto representado por la siguientefórmula:**Fórmula**
y seguidamente, escindir y eliminar el quelato de boro de este compuesto.
Compuesto arilpiperazina alcanarilo carbamoiloxi novedoso, composiciones farmacéuticas que comprenden el compuesto y método para tratar dolor, ansiedad y depresión al administrar el compuesto.
(29/04/2013) Un compuesto derivado de arilpiperazina arilalcano carbamoiloxi que tiene características racémicas o enantioméricas abundantes, representado por la siguiente Fórmula 1, y sales o hidratos farmacéuticamente disponibles de los mismos:
en donde,
--- puede formar selectivamente un anillo cíclico;
R1 y R2 son hidrógeno, o R1 o R2 se pueden tomar junto con X1 para formar un anillo bicíclico;
X1 es por lo menos un sustituyente diferente o idéntico seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo recto o ramificado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, halógeno tal como F, Cl y Br, alcoxi de cadena recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, nitro, dimetilamino, y trifluorometilo; o X1 forma un anillo bicíclico con el anillo fenilo que incluye naftilo y metileno-dioxifenilo;
Z…
Bis-(sulfonilamino) derivados para uso en terapia.
(07/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
donde:
A es seleccionado de fenil o un heteroaril de 5 ó 6 miembros o una mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros; dicho fenil o
heteroaril de 5 ó 6 miembros o mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros en el grupo A estando opcionalmente fusionado a
un fenil, un anillo heteroaril de 5 ó 6 miembros, C5-6carbociclil o C5-6heterociclil;
cada R1 es independientemente seleccionado de halógeno, nitro, SF5, CN, NR5R6, OH, CHO, CO2C1-4alquil, CONR5R6,C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil, C1-4alcoxi, G3, OG3 o OCH2G3; dicho C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil o C1-4alcoxi estando opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, NR5R6, C1-4alquil o F;m representa un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4;
cada R3 representa hidrógeno;
L1 representa…
DERIVADOS HALOGENADOS DE 2H-1,4-BENZOXACIN-3(4H)-ONA CON CADENAS ALQUÍLICAS EN C-2 O RESTOS ACILOS EN N-4.
(31/01/2013) Derivados halogenados de 2H-l,4-benzoxacin-3(4H)-ona con cadenas alquílicas en C-2 o restos acilos en N-4. La invención pertenece al campo de los compuestos químicos aplicables al control de plagas en agricultura. Consiste en urna serie de compuestos químicos com sus correspondientes métodos de preparación y ejemplos de potencial utilidad. Estos compuestos poseen estructuras moleculares basadas en productos naturales con actividad fitotóxica, como modelos útiles en el desarrollo de nuevos productos fitosanitarios selectivos y de bajo impacto medioambiental y que presentan como característica fundamental un esqueleto de 2H-l,4-benzoxacin-3(4H)-ona…
Compuesto arilpiperazina arilalcanoil carbomoiloxi novedoso, composiciones farmacéuticas que comprenden el compuesto y método para tratar el dolor, ansiedad y depresión al administrar el compuesto.
(04/05/2012) Un compuesto derivado de arilpiperazina arilalcanoil carbamoiloxi que tiene características enantioméricas o racémicas abundantes, representadas por la siguiente Fórmula 1, y sales o hidratos farmacéuticamente disponibles del mismo:
Fórmula I
en donde:
---- puede formar selectivamente un anillo cíclico;
R1 y R2 cada uno se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, y fenetilo, o R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un anillo heterocíclico de 5 o de 6 miembros, o R1 y R2 se pueden tomar juntos con Ar1 para formar un anillo bicíclico; Ar1 se selecciona del grupo que consiste de furanilo, tionilo, metilenodioxifenilo y fenilo que se puede sustituir mediante por lo menos un sustituyente…
Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.
(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula**
los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
un anillo de benceno o un anillo de piridina,
R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo,
m: 1, 2 o 3,
R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…
Método de preparación de salicilamidas alquiladas mediante un producto intermedio de dicarboxilato.
(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula
a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de:
(a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o
-NR9R10;
R5 es un…
Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes.
(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde
V es N o -C(R7)-;
W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-;
X es O, S, SO, SO2 o N(R10);
Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-,
-C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-;
R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE BETAMIMÉTICOS.
(26/12/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de Fórmula 1, **Fórmula** en la cual significa 1 ó 2; 1 R significa hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 u O-alquilo-C1-4; 2 R significa hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 u O-alquilo-C1-4; 3 significa hidrógeno, alquilo-C1-4, OH, halógeno, O-alquilo-C1-4, O-alquilen-C1-4- COOH, O-alquilen-C1-4- COO-alquilo-C1-4. caracterizado porque un compuesto de Fórmula 1a, **Fórmula** en donde PG representa un grupo protector, se hace reaccionar con un compuesto de Fórmula 1b, **Fórmula** en la que R 1 , R 2 , R 3 y n tienen el significado mencionado con anterioridad, en tolueno en un período de 3-9 horas para dar un compuesto de la fórmula 1c, **Fórmula** en donde R 1 , R 2 , R 3 , n y PG tienen el significado mencionado anteriormente y a partir…
DERIVADOS HALOGENADOS DE 2H-1,4-BENZOXACIN-E (4H)-ONA CON CADENAS ALQUILINAS EN C-2 O RESTOS ACILOS EN N-4.
(27/10/2011) Derivados halógenados de 2H-1,4-benzoxacin-3(4H)-ona con cadenas alquílicas en C-2 ó restos acilos en N-4.La invención pertenece al campo de los compuestos químicos aplicables al control de plagas en agricultura. Consiste en una serie de compuestos químicos con sus correspondientes métodos de preparación y ejemplos de potencial utilidad.Estos compuestos poseen estructuras moleculares basadas en productos naturales con actividad fitotóxica, como modelos útiles en el desarrollo de nuevos productos fitosanitarios selectivos y de bajo impacto medioambiental y que presentan como característica fundamental un esqueleto de 2H-1,4-benzoxacin-3(4H)-ona y la presencia de heteroátomos en el anillo aromático,…
DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA PARATIROIDE.
(09/04/2010) Un compuesto de la fórmula IV
DERIVADOS 2-ALQUIL-2H-1, 4-BENZOXACIN-3(4H)-ONA Y 2-ALCOXICARBONIL-2H-1,4-BENZOXACIN-3(4H)-ONA, CON ACTIVIDAD FITOTOXICA.
(08/01/2010) Derivados 2-alquil-2H-1,4-benzoxacin-3(4H)-ona y 2-alcoxicarbonil-2H-1,4-benzoxacin-3(4H)-ona, con actividad fitotóxica.
Modelos de desarrollo de nuevos fitosanitarios basados en el esqueleto 1,4-benzoxacin-3-ona, implicado en diversas interacciones ecológicas de defensa química en plantas, que presentan como característica fundamental la presencia de grupos funcionales en la posición 2, que modulan su solubilidad e incrementan su actividad fitotóxica con respecto a modelos de herbicidas basados en el citado esqueleto que carecen de dichos grupos funcionales.
Las propiedades biológicas de los compuestos objeto de la invención permiten obtener los valores óptimos de solubilidad para optimizar…
DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.
(16/07/2006) 1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas, en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8 -S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
DERIVADOS 7-ALQUILOXI-2H-1,4-BENZOXACIN-3(4H)-ONA Y SU PREPARACION.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CADIZ. Inventor/es: MACIAS DOMINGUEZ,FRCO. ANTONIO, GONZALEZ MOLINILLO,JOSE MARIA, MARIN MATEOS,DAVID, SIMONET MORALES,ANA MARIA, CASTELLANO SANCHEZ,DIEGO, OLIVEROS BASTIDAS,ALBERTO.
Derivados 7-alquiloxi-2H-1,4-benzoxacin-3(4H)-ona y su preparación. Los derivados O-alquílicos en la posición 7 del 2H- 1,4-benzoxazin-3(4H)-ona pueden ser preparados a partir de los correspondientes 3-alquiloxifenoles basados en una sustitución aromática electrofílica seguida de una oxidación del grupo nitrosilo a nitro. Posteriormente la reacción del producto con bromoacetato de etilo seguido de un tratamiento reductor permite la obtención del mencionado compuesto. El procedimiento sintético permite la obtención de estos productos con alto rendimiento a escala multigramo. Estos compuestos presentan altos valores de actividad fitotóxica, con gran selectividad frente a las especies vegetales probadas.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA, Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/12/2004) Compuestos de la fórmula I, sus formas tautómeras e isómeras y sus sales en los/las que X es oxígeno o azufre, R1 es -(CHR9)n-NR7-A-NR8-B R2 es hidrógeno, o R1 y R2 en común con dos átomos de carbono contiguos, forman un anillo de 3-8 miembros, que está sustituido con -(CHR9)r-NR7-A-NR8-B , y puede estar sustituido con alquilo C1-4, R3 significa hidrógeno, halógeno, NO2, ciano, CF3, - OCF3, -S-R9, -O-R9, cicloalquilo C3-7, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR12R13, -NH-CO-NR12R13, -SO2NR12R13, -CO- NR12R13, -CO-R14, NR15R16, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, - S-R9 ó -O-R9, o significa heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o significa alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, SUELZLE, DETLEV.
Compuestos de la fórmula I, sus tautómeros, estereoisómeros, isómeros geométricos y sales en los que X significa O ó S, R1 significa NO2, ciano, CF3, -OCF3, -SO2NR7R8, - CONR7R8, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR7R8, -NH-CO- NR7R8, -NR12R13, -CO-R14, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, -S-R9, -O-R9, -NR7R8 ó con - CONR7R8, heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos tales como oxígeno, nitrógeno o azufre, que eventualmente está sustituido con -OR9, -SR9, halógeno, alquilo C1-4, NR7R8 o con CONR7R8, alquilo C1-6, que está sustituido con halógeno, - OR9, -SR9, -NR7R8, -NR7'R8', =NR7, =NO-alquilo C1-6, =N-NH-arilo, fenilo, cicloalquilo C3-7 o con heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, alquinilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, cicloalquilo C3-7, o alquenilo C2-6 eventualmente sustituido con fenilo, ciano, CONR7R8 o con CO2-alquilo C1-4.
NUEVOS DERIVADOS (DIHIDRO)-BENZOXAZINICOS Y (DIHIDRO)-BENZOTIAZINICOS SUBSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo R, OR, SR, SO2NRR, -NRR, **FORMULA** (donde Z representa un átomo de azufre o de oxígeno y R, R y R, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo (R y R) o (R y R)…
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA BENZOXAZINONA D4.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WISE, LAWRENCE DAVID, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, BELLIOTTI, THOMAS.
LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (I) O (II) EN LAS QUE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C 1 C 6 ; X ES N O CH; Y R 3 ES FENILO, NAFTILO, HETER OARILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO SUSTITUIDO O HETEROARILO SUSTITUIDO, SELECCIONANDOSE CADA SUSTITUYENTE, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HALOGENO, ALCOXI C 1 - C 6 , ALQUILO C 1 - C 6 , - CN, - CF 3 , O SULFONAMIDO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES, AMIDAS Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA D4.
AGENTES ANTIMICROBIANOS BENZOXACINA.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: FRECHETTE, ROGER, WEIDNER-WELLS, MICHELE, A.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE BENZOXACINA Y PIRIDOXACINA CON LA FORMULA GENERAL , EN LA QUE EL GRUPO Q CORRESPONDE A UN GRUPO FENILO O PIRIDILO UNIDO, TAL COMO SE DESCRIBE MAS ADELANTE, ASI COMO UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS, UNOS METODOS PARA SU PRODUCCION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
AMINOACIDOS BICICLICOS AROMATICOS.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DIEFENBACH, BEATE, GOODMAN, SIMON, WIESNER, MATTHIAS, RADDATZ, PETER, DR., MARZ, JOACHIM, RIPPMANN, FRIEDRICH.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) CARACTERIZADA PORQUE X, Y, Z, R 1 A, R 2 A, R 3 A, R SU P,4 A, R 5 A, R 6 A, R 7 A, R 8 A, R 11 A, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION , ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, ESPECIALMENTE PARA LA PROFILASIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS, TROMBOSIS, INFARTOS, CARDIOPATIAS CORONARIAS, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS, SINTOMAS PATOLOGICOS SOSTENIDOS O PROPAGADOS PORANGIOGENESIS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.
TIAZOLOBENZOHETEROCICLOS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE SELENIO, R 2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO, -R 3 - R SU B,4 - R 5 REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA: -CH E CH 2 CH 2 -, -CH(R 7 ) - CH 2 - CH 2 -, CH 2 CH 2 -CH(R 8 )-, -CH 2 - CHR 9 ) CH 2 -, CH 2 - CH 2 - S-, -CH 2 - CH 2 - SO-, -CH 2 - CH 2 - SO 2 -, -CH 2 - CH SUB,2 - SE-, CH 2 CH 2 - O-, -CH 2 - CH 2 CO-, -CH 2 - CH 2 - N(R 10 )-, -CH 2 - CF SUB,2 - CH 2 -, -CH 2 CH 2 -CH(OH)-, -CH 2 - CH(R 13 ) - S-, -CH 2 CH(R 13 ) - SO- O -CH SUB,2 - CH(R 13 ) - SO 2 -, R 6 REPRESENTA UN RADIC AL POLIFLUOROALQUILO, POLIFLUOROALCOXI O POLIFLUOROALQUILTIO, R 7 REPRESENTA ALQUILO, CH 2 OH, CH 2 - SO 2 - ALQUILO O -CH 2 - NR 11 R 12 , R 8 REPRESENTA ALQUILO, HIDROXILO,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO.
(16/12/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO, CARACTERIZADO EN QUE UN ENANTIOMERO SUSTANCIALMENTE PURO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE X ES O, S, NH O N-(()C{SUB,1}-C{SUB,4}())ALQUILO; Y{SUB,1} E Y{SUB,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO, (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO , (()C{SUB,1}-C{SUB,4}())ALCOXI , (()C{SUB,1}C{SUB,4}())HALOALQUILO , FORMILO, NITRO Y CIANO; EL ATOMO C{SUP,*} TIENE LA CONFIGURACION R O LA CONFIGURACION S; SE PREPARA A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR ADECUADO Y R{SUB,2} ES HIDROGENO O EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS…
DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS PARA PROTEGER CONTRA LAS RADIACIONES ULTRAVIOLETA.
(16/05/2002). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WADA, YUTAKA, NISHI, TAKAO, OSHIRO, YASUO, KUWAHARA, KEIICHI, TANAKA, TATSUYOSHI 7-10, NAKANOKOSHI, FUJISAWA, SHIGEKI, TAKASU, KEIKO.
LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL AMIDO CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD PARA PROTEGER CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS, ACTIVIDAD PARA ELIMINAR ESPECIES DE OXIGENO ACTIVO Y ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA FORMACION DE PEROXIDOS LIPIDOS, QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R2 ES UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR DE FENILO, UN GRUPO DE CICLOALQUENILOXIDO, UN GRUPO DE TETRAHIDROPIRANILOXIDO , UN GRUPO DE PIRIDILOXIDO O UN GRUPO DE ALCANOHIDROXIDO INFERIOR QUE PUEDEN TENER GRUPOS DE CARBOXILO; R3 ES UN GRUPO DE ALQUENILO INFERIOR; Z ES UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE UN GRUPO DE -CH{SUB,2}- O UN GRUPO DE -CH=CH; N ES UN ENTERO DE ENTRE 1 Y 3; M ES 0 O 1.
NUEVOS DERIVADOS AMINO-METIL-HETEROCICLICOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, MILLAN, MARK, LESIEUR, DANIEL, DEPREUX, PATRICK, NEWMAN-TANCREDI, ADRIAN, RETTORI, MARIE-CLAIRE, CARATO, PASCAL, BONTE, JEAN-PAUL.
DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I): DONDE A, X, R SUB,1}, Y, N Y AR ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
DERIVADO DE 1,4-BENZOXAZINA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y SU USO.
(16/07/2000). Solicitante/s: KANEBO LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, TAKESHI, HORI, MANABU, WATANABE, IKUO, OHTAKA, HIROSHI, HARADA, KENGO, MARUO, JOJI, MORITA, TOMINORI, TSUTSUI, HISAYOSHI.
SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA 1,4-BENZOXACINA DE LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION ES UTIL COMO MEDICAMENTO PARA PREVENIR O TRATAR DESORDENES INDUCIDOS POR LA ACIDOSIS INTRACELULAR DURANTE LA ISQUEMIA DE MIOCARDIO, TALES COMO LA DISFUNCION CARDIACA, LA NECROSIS DE MIOCARDIO, LA ARRITMIA, LAS LESIONES DE REPERFUSION Y SIMILARES, QUE SE OBSERVAN EN LAS ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, POR EJEMPLO EL INFARTO DE MIOCARDIO, LA ANGINA DE PECHO, ETC.
PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO.
(01/10/1999) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO ENCIMATICO PARA LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO, CARACTERIZADO PORQUE UN ENANTIOMERO SUSTANCIALMENTE PURO DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES O, S, NH, N NTEMENTE HIDROGENO O SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO, ALQUILO C1 ANO; EL SUBSTITUYENTE DE NO2 ESTA UNIDO AL SISTEMA DE ANILLO BICICLICO EN LA POSICION 5 RACION R O S; ESTA PREPARADO DE SU RACEMATO DE ALCOHOL CORRESPONDIENTE MEDIANTE LAS SIGUIENTES FASES DE REACCION SUCESIVAS: ESTERIFICACION ESTEREOSELECTIVA; SEPARACION DEL ALCOHOL DEL ESTER PRODUCIDO; HIDROLISIS DEL CITADO ESTER PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE ENANTIOMER DE ALCOHOL, Y CONVERSION…
DERIVADOS DE BENZOXACINA, SUS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/08/1999) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA BENZOXACINA, DE FORMULA (I) EN LA QUE: R{SUB,1} Y R{SUB,2}, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO DE FORMULA -CH{SUB,2}-OR}{SUB,A} , REPRESENTANDO R{SUB,A} UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R{SUB,X} REPRESENTA: UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, PARTICULARMENTE UN GRUPO METILO, O UN GRUPO OR{SUB,X1}, REPRESENTANDO R{SUB,X1} UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, PARTICULARMENTE UN GRUPO METOXI, O UN GRUPO DE FORMULA -CH{SUB,2-X EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, PARTICULARMENTE CLORO, O UN GRUPO DE FORMULA (A) EN LA QUE: R{SUB,3} Y R{SUB,5} INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO -OH, O UN GRUPO -OCH{SUB,3}; R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO,…
