(01/07/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: WILLIAMS, JOHN, MATTHEWS, IAN, RICHARD, CROWLEY, PATRICK, JELF, DE FRAINE,PAUL JOHN.

COMPUESTOS, UTILES COMO FUNGICIDAS PARA VEGETALES, QUE TIENEN LA FORMULA (I): O UN ESTEREOISOMERO DE LOS MISMOS, EN DONDE A ES CH O N, B ES OCH{SUB,3} O NHCH{SUB,3}, X ES CH{SUB,2}, CH{SUB,2}O, O O S, Y ES R{SUP,1}-C=CR{SUP,2} O R{SUP,1}-CH-CH-R{SUP ,2} EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, HIDROXIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXIDO, HALOALCOXIDO, CIANO, NITRO, AMINO, MONO- O DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONILO, AMINOCARBONILO, MONO- O DIALQUILAMINOCARBONILO , ALQUILCARBONILOXI, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} SE UNEN PARA FORMAR CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN INCORPORADOS UN ANILLO DE BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y Z ES CH{SUB,2}, CHCH{SUB,3}, C(()CH{SUB,3}()){SUB ,2} O C=O.

(16/04/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KRUGER, BERND-WIELAND, NENTWIG, GUNTHER, STROECH, KLAUS, DR., HOEVER, PETER, DR.

SE PREPARAN NUEVOS DERIVADOS DE UREA DE MORFOLINO DE LA FORMULA (I) DONDE LOS RESTOS R ELEVADO 1 HASTA R ELEVADO 8 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES E HIDROGENO REPRESENTA A UN SUSTITUYENTE DE ALQUILO, SUSTITUYENTE DE ALQUENILO, SUSTITUYENTE DE ALQUINILO SUSTITUYENTE DE CICLOALQUILO, O SUSTITUYENTE DE FENILO. LOS RESTOS R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 4 Y/ R ELEVADO 5 Y R ELEVAO 8 FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO CARBOCICLICO, R ELEVADO 9 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE DE ALQUILO, DE ALQUENILO, DE ALQUINILO, CICLO ALQUILO O BENCILO R ELEVADO 10 REPRESENTA HIDROGENO, SUSTITUYENTE DE ALQUILO, DE ALQUENILO, DE BENCILO O DE CICLOALQUILO, R ELEVADO 9 Y R ELEVADO 10 CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN RESTO DE UN SUSTITUYENTE DE POLIALQUILENO INTERRUMPIDOS MEDIANTE HETEROATOMOS. LAS NUEVAS COMBINACIONES DE LA FORMULA I POSEEN UN EFECTO EFICAZ EN DEFENSA CONTRA LOS INSECTOS Y EL ACARO.

(16/03/1998). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, DEPREUX, PATRICK, GUARDIOLA, BEATRICE, ADAM, GERARD, TAVERNE, THIERRY, LESIEUR, ISABELLE.

COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I): DONDE R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3, N, X, A ESTAN DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION, MEDICAMENTOS.

(16/11/1997). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: RUSSELL, KEITH, BROWN, FREDERICK, JEFFREY, WARWICK, PAUL, JAMES.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE (1-3C) ALQUILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS FLUORADOS, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} ESTE SUSTITUIDO POR AL MENOS UN GRUPO FLUORADO; Y QUE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SEAN UTILES COMO ABRIDORES DEL CANAL DE POTASIO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA URINARIA. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LAS COMPOSICONES DE LA FORMULA (I) Y SUS COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(16/07/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIM, MU-ILL, BOTTA, NANCY A.

Compuestos de la fórmula I **fórmula** en la que: X e Y se escogen independientemente del grupo formado por: hidrógeno, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxialquilo, C1-6 aminoalquilo, C1-6 hidroxialquilo, y C1-6 hidroxiaminoalquilo.

(16/01/1997). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA SANKYO COMPANY LIMITED. Inventor/es: WATANABE, TETSUO, TSUKAMOTO, YOSHIHISA, YANAI, TOSHIAKI, YOKOI, SHINJI, YANAGI, MIKIO, SUGIZAKI, HIROYASU, TOYA, TETSUYA, KATO, YASUHITO, SHIRAKURA, HIDETOSHI, YAJIMA, YOSHIMIKODAMA, SEIICHIROU, MASUI, AKIO, SAWADA, YOSHIHIRO.

UN NUEVO DERIVADO DE HIDRACINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): DONDE R ELEVADO 1, R ELEVADO 12, A, B Y N, SON DEFINIDOS COMO CLAIM 1, Y UN COMPUESTO PESTICIDA CONTENIENDO LOS DERIVADOS DE HIDRACINA COMO EFICAZ INGREDIENTE. EL DERIVADO DE HIDRAZINA MUESTRA UNA ELEVADA ACTIVIDAD PESTICIDA CONTRA PLAGAS RESISTENTES A LOS PESTICIDAS CONVENCIONALES, TALES COMO PESTICIDAS ORGANOFOSFORICOS, PIRETROIDOS, ETC.., Y ESPECIALMENTE CONTRA LAS PLAGAS DE LEPIDOPTEROS COMO "PLUTELLA XYLOSTELLA", "SPODIPTERA LITURA", CNAPHALOCROCIS MEDIANALIS", "ADOSOPHYES ORANA", ETC.., SIENDO DE GRAN EFECTIVIDAD PARA CONTROLAR LAS PLAGAS EN LOS PRADOS, TERRENOS ELEVADOS , HUERTOS, BOSQUES, O LUGARES DONDE HALLA QUE MANTENER UN ENTORNO EN CONDICIONES HIGIENICAS.

(16/10/1996). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUJIWARA,TOSHIHIRO, EBATA,TUTOMU.

DERIVADOS DE PROPOXIBENCENO REPRESENTADOS POR LA FORMULA(I) DONDE RA ES UN GRUPO NITRO, UN GRUPO AMINO QUE PUEDE TENER UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO - NHCH = C - (COO - C1-6 - ALQUIL)2; RB ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO PROTECTOR PARA EL GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO SULFONILO SUSTITUIDO Y XA Y XB, QUE PUEDEN SER LOS MISMOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN HALOGENO, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS. ESTOS DERIVADOS SON UTILES PARA PREPARAR AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/05/1996). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, GOTO, TOSHIO, KAMOCHI, ATSUMI, HAYAKAWA, HIDENORI, KUME, TOYOHIKO, ASAMI, TADAO.

NUEVAS BENZOXACINAS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EL USO DE LOS NUEVOS COMPUESTOS COMO HERBICIDAS Y NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (IX) QUE ACTUAN COMO INTERMEDIOS.

(01/03/1996). Solicitante/s: DERIVADOS DEL ETILO, S.A.. Inventor/es: CARRETERO GONZALEZ, JUAN CARLOS, GARCIA RUANO, JOSE LUIS, CARRETERO GONZALVEZ, JUAN CARLOS, VICTIOSO SANCHEZ, MERCEDES.

PERFECCIONAMIENTOS INTRODUCIDOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE ESPAÑOLA NUMERO 9201983 POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS". ESTOS PERFECCIONAMIENTOS CONSISTEN EN UTILIZAR N-HEPTANO COMO DISOLVENTE EN LAS ETAPAS DE: 1) PROTECCION DEL GRUPO AMINO DE LA 3,4-DIFLUORO-ANILINA , Y 2) METILENMALONACION DEL GRUPO AMINO DE LA 2-HIDROXI-3,4-DIFLUORO-ANILINA. ASIMISMO, SE PROPORCIONAN OTROS PERFECCIONAMIENTOS DIRIGIDOS A LA SINTESIS DE OFLOXACINA Y LEVOFLOXACINA QUE CONSISTEN EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 9,10-DIFLUORO-3-METIL-7-OXO-2 ,3-DIHIDRO-7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]BENZOXAZINA-6-CARBOXILICO , RACEMATO O ISOMERO 3-(S)-, CON N-METILPIPERAZINA, A 100 C DURANTE DOS HORAS, CON LO QUE SE FORMA OFLOXACINA (A PARTIR DEL RACEMATO) O LEVOFLOXACINA. LA OFLOXACINA Y LA LEVOFLOXACINA SON AGENTES ANTIMICROBIANOS DE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA.

(16/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: DERIVADOS DEL ETILO, S.A.. Inventor/es: GARCIA RUANO, JOSE LUIS, CARRETERO GONZALVEZ, JUAN CARLOS, VICIOSO SANCHEZ, MERCEDES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. LAS BENZOXAZINAS (I) DONDE XB ES UN HALOGENO Y RSI1 SC ES H, ALQUILO O ALQUILENO DE HASTA 6 ATOMOS DE C O ARILO, PUEDEN OBTENERSE POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR REACCION CON TRIFENILFOSFINA Y AZODICARBOXILATO DE ETILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) PUEDEN OBTENERSE POR REACCION DE UN COMPUESTO (III) CON UN EPOXIDO ADECUADO. MEDIANTE LA UTILIZACION DEL EPOXIDO QUIRAL ADECUADO SE PUEDE OBTENER EL INTERMEDIO ENANTIOMERICAMENTE DESEADO Y CONSECUENTEMENTE PUEDE OBTENERSE SELECTIVAMENTE EL PRODUCTO FINAL DESEADO CON LA FORMA ENANTIOMERICA ADECUADA SIN NECESIDAD DE REALIZAR NINGUNA ETAPA DE RESOLUCION. LOS COMPUESTOS (I) SON INTERMEDIOS VALIOSOS Y CLAVES PARA LA SINTESIS DE LOS ANTIMICROBIANOS OFLOXACINA Y LEVOFLOXACINA.

(16/08/1995). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AWANO, KATSUYA, KOJIMA, EISUKE, FUJIMORI, SHIZUYOSHI.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO CICLICOS DE LA FORMULA(I) EN DONDE R1, R2 Y R3 INDICAN INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR TENIENDO 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXI TENIENDO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO AMINO, GRUPO NITRO, GRUPO HIDROXI, GRUPO SULFONAMIDA, GRUPO TRIFLUOROMETIL, GRUPO BENZOILMETILO EL CUAL PUEDE SER SUSTITUIDO, GRUPO ALCANOILAMINO TENIENDO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO BENZOILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, GRUPO ALQUILSULFONILAMINO TENIENDO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O GRUPO FENILSULFONILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R4 Y R5 INDICAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE H U OTROS GRUPOS; R6 INDICA UN ATOMO DE H U OTRA SUSTITUCION, X INDICA UN GRUPO METILENO U OTROS COMPUESTOS, SUS ACIDOS O SALES ALCALINOS DE ESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIRREUMATICOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAKAWA, ISAO DAIICHI SEIYAKU RESEARCH INSTITUTE, ATARASHI, SHOHGO DAIICHI SEIYAKU RESEARCH INSTITUT.

SE PRESENTA UN DERIVADO DE 3,4-DIHIDROBENZOXAZINA OPTICAMENTE ACTIVO, UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL MISMO Y UN PRODUCTO INTERMEDIO DE 2H-BENZOXAZINA UTIL PARA SINTETIZAR LA 3,4-DIHIDROBENZOXAZINA OPTICAMENTE ACTIVA ANTES MENCIONADA.

(16/12/1994). Solicitante/s: ROHM AND HAAS COMPANY. Inventor/es: LANGE, BARRY CLIFFORD, ASHMORE, JOHN WILLIAM, WISSINGER-CORNILLE, JANE.

SE DESCUBREN ACIDOS GLUTARAMICOS SUSTITUIDOS Y DERIVADOS DE LA FORMULA TALES COMPUESTOS PUEDEN TENER PROPIEDADES ALGICIDAS Y/O HERBICIDAS.

(01/07/1994). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HAGA, TORU, ENOMOTO, MASAYUKI, NAGANO, EIKI, SATO, RYO, MORITA, KOUICHI.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA 1 EN LA QUE R ES UN GRUPO ALKIL C1 - C6, UN GRUPO ALKENIL C3 - C7, UN GRUPO ALKINIL, UN C1 - C4, UN GRUPO C1 - C4 ALKOXI (C1 - C2) ALKIL, UN GRUPO HALO (C1 - C5) ALKIL, UN GRUPO HALO (C3 - C4) ALKENIL O UN GRUPO HALO (C3 - C4) ALKINIL, DICHO COMPUESTO ES UTIL COMO HERVICIDA.

(16/07/1993). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: MATSUMURA, HIROMU, ADACHI, MAKOTO, SUGASAWA, TSUTOMU.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA ORTO-CIANACION DE FENOLES O DE FENILAMINAS QUE CONSISTE EN HACER REACCION UN COMPUESTO DE FENOL QUE TENGA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO CICLICO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN EL CUAL AL POSICION ORTO SE ENCUENTRA VACANTE, CON TRICLOROACETONITRILO , UN ALQUILTIOCIANATO C1-C5 O UN ARILTIOCIANATO C6-C12 ANTE LA PRESENCIA DE UN TRIHALURO DE BORO Y TRATAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ALCALI Y DICHO PROCESO ES UTIL PARA LA SINTESIS DE INTERMEDIOS PARA MEDICINAS E PESTICIDAS.

(16/02/1993). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Inventor/es: YEE, YING, KWONG, MATASSA, VICTOR GIULIO, BERNSTEIN, PETER, ROBERT, BROWN, FREDERICK, JEFFREY.

ESTA INVENCION SE REFIERE A SERIES DE NUEVAS AMIDAS HETEROCICLICAS DE FORMULA I EN LAS QUE EL GRUPO X-Y-Z< SE SELECCIONA DE ENTRE >C-CH-NC-N-NN-N-C< Y LOS OTROS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS EN LA SIGUIENTE ESPECIFICACION LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO DE FORMULA I, O SUS SALES, PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, AFECCIONES INFLAMATORIAS O ALERGICAS O CONDICIONES ENDOTOXICAS O SHOCK TRAUMATICO; Y PROCEDIMIENTOS PARA LA FABRICACION DE PRODUCTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, ASI COMO DOS INTERMEDIOS PARA SU USO EN LA FABRICACION.

(01/06/1992). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HAGA, TORU, ENOMOTO, MASAYUKI, NAGANO, EIKI, SATO, RYO, MORITA, KOUICHI.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA(I) DONDE R1 ES UN GRUPO C1 - C6 ALQUILO, UN GRUPO C3 - C7 ALQUENILO, UN GRUPO C3 - C7 ALQUINILO, UN GRUPO HALO(C1 - C5) ALQUILO, UN GRUPO HALO(C3 -C4) ALQUENILO, UN GRUPO HALO(C3 - C4) ALQUINILO, UN GRUPO ALQUILTIO (C1 -C2) ALQUILO Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, QUE ES UTIL COMO HERBICIDA.

(16/12/1991). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: IKEDA, HITOSHI, YAMAMOTO, YUJIRO, MEGURO, KANJI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) (DONDE R1 Y R2, SON LOS MISMOS O DIFERENTES, HIDROGENO, UN HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR, UN CICLOALQUILO, UN ALCOXI INFERIOR, UN FENILALQUILOXI, O TRIFLUOROMETILO; R3 ES HIDROGENO O METILO; R4 ES CARBOXILO O UN CARBOXILI ESTERIFICADO; Y X ES OXIGENO O AZUFRE, O UNA SAL DE ESTOS. SON COMPUESTOS NUEVOS, POSEEN ACTIVIDADES INHIBITORIAS DE ALDOSA REDUCTASA Y DE AGREGACION DE PLAQUETAS, TIENEN APLICACION COMO FARMACOS PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DIABETICAS, TALES COMO CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIA, NEFROPATIA Y NEUROPATIA.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, BONSIGNORI, ALBERTO, VERASI, MARIO, CERVINI, M. ANTONIETTA, COMMISSO, ROBERTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-BENZOXAZINA Y 1,4-BENZOTIAZINA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA OBTENER (I) Y, OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR UN COMPUESTO (I) EN OTRO Y/O SALIFICAR Y/O OBTENER EL COMPUESTO (I) LIBRE A PARTIR DE SU SAL Y/O SEPARAR UNA MEZCLA DE ISOMEROS. EN LAS FORMULAS: X ES -O- O -S-;*C *C R Y R1 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO C1-6K ALCOXI C1-6, AMINO, NITRO O TRIHALOALQUILO C1-6; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6 O FENIL (ALQUILO C1-6) O R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO; R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO O TRIHALOALQUILO C1-6; Y ES EL RESTO DE UN ESTER REACTIVO O HALOGENO. SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS, DEBIDO A SU ACTIVIDAD COMO TRANQUILIZANTES GENERALES.

(01/01/1990). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AIKINS, JAMES ABRAHAM, TAO, EDDIE VI-PING.

UN PROCESO PARA PREPARAR CLORUROS SULFONILOS AROMATICOS BICICLICOS DE LA FORMULA (I) DONDE, N ES 1 O 2; A ES -O- O -CH2-; Y B ES -O-, -CH2-, O -NCH3-; SIENDO AL MENOS A O B -O-, QUE COMPRENDEN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) CON UN REACTIVO VILLSMEIER DE LA FORMULA (III). LOS CLORUROS SULFONILOS AROMATICOS BICICLICOS PRODUCIDOS POR EL PROCESO PUEDEN USARSE PARA PREPARAR SULFONILUREAS UTILIZABLES FARMACEUTICAMENTE.

(01/01/1988). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNO DE SUS COMPUESTOS QUELATO-BF2 CON UNA AMINA DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X1 Y X2 SON HALOGENO, Y R1 Y R3 REPRESENTAN ALQUILO C1-6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

(01/02/1986). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA, DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, DE FORMULAS (I) Y (II), EN LAS QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-3; X, A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV), CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-NH2, EN LAS QUE L ES UN GRUPO ELIMINABLE Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LAS FORMULA (I) Y (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES PARA DISMINUIR LA TENSION SANGUINEA.

(01/02/1986). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA, DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-3; X, A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ESTER DE UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), O CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R4COOH, EN LAS QUE R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A, B Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O CON UN COMPUESTO DE CARBONILO REACTIVO, TAL COMO N,N-CARBONILDIIMIDAZOL , O CON UN NITRITO DE METAL ALCALINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES PARA DISMINUIR LA TENSION SANGUINEA.

(01/02/1986). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; N SIGNIFICA 1 O 2; X REPRESENTA UN RADICAL; A ES EL GRUPO -CH2-CH2 O -CH(CH3)-CH2; Y B ES UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROLIZAR EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE R4 ES UN GRUPO HIDROXIALQUILO ESTERIFICADO, O ESTERIFICANDO EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE R4 ES UN GRUPO HIDROXIALQUILO LIBRE. A CONTINUACION DEL PRODUCTO OBTENIDO SE ELIMINAN UNO O MAS GRUPOS PROTECTORES. DE APLICACION EN MEDICINA POR SER CAPAZ DE DISMINUIR LA TENSION SANGUINEA.

(16/06/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZO-HETEROCICLOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O EL GRUPO -CH2-CH2-; R1 SIGNIFICA OH, O-ACILO, CLORO O HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O ETILO; Y R3 SIGNIFICA UN RADICAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R1 SIGNIFICA UN GRUPO BENCILOXI; R3 REPRESENTA R3; Y R REPRESENTA HIDROGENO O BENCILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. LA REACCION DE HIDROGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTEA TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION, HASTA LA ABSORCION DE LA CANTIDAD CALCULADA DE HIDROGENO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS EFECTOS BRONCOLITICOS, ESPASMOLITICOS Y ANTIALERGICOS.

(31/01/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZO-HETEROCICLOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O EL GRUPO -CH2-CH2-; R1 SIGNIFICA OH, O-ACILO, CLORO O HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O ETILO; Y R3 SIGNIFICA UN RADICAL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN LAS CONDICIONES DE LA AMINACION REDUCTIVA, UN FENILGLIOXAL O SEMIACETAL, DE FORMULA (II), ENLA QUE R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y Q REPRESENTA -CHO O -CH(OH)-O-ALCOHILO INFERIOR, CON UNA AMINA DE FORMULA: H2N-R3, EN DONDE R3 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO. DE APLICACION COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS.

(01/12/1983). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HEXAHIDRONAFTO (1,2-B)-1,4-OXAZINAS.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO (II) CON ACTIVIDAD OPTICA POSITIVA, NEGATIVA O NULA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4; ALQUENILO; FENIL-ALQUILO C1-4; R1, R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, O BIEN EL GRUPO OR6 DONDE R6 ES HIDROGENO, ALQUILO U OTROS; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3, O FENILO.

(16/10/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALQUILUREAS DE FORMULA (I), DONDE Y ES UN RESTO DE FORMULA (II) O UN HIDROCARBURO ALIFATICO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3, R4 Y R5 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO... Y OTROS; Y X, OXIGENO O AZUFRE. SE HACEN REACCIONAR A TEMPERATURA DE 20-120 C, CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UNA AMINA DE FORMULA (III) Y DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN DISLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES. SE DEJA REPOSAR LA MEZCLA, SE ENFRIA, Y EL PRECIPITADO RESULTANTE SE SEPARA POR SUCCION. LAS SUSTANCIAS ACTIVAS SE PRESENTAN EN EL PREPARADO FARMACEUTICO JUNTO CON EXCIPIENTES NO TOXICOS, INERTES Y FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES, Y OPCIONALMENTE, CON COLORANTES Y AGENTES DE CONSEVACION. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES SOBRE EL METABOLISMO GRASO.

(01/02/1979). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de nuevos 1-ariloxi-2-hidroxi-3-alcohilenaminopropanos , racémicos u ópticamente activos de la fórmula general I **(Fórmula)** en donde R1 significa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo trifluorometilo o un grupo nitro, un grupo alcohilo recto o ramificado con 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi recto o ramificado con 1 a 4 átomos de carbono, un grupo aloxialcohilo con 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo o alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, un grupo alqueniloxi o alquiniloxi con 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalcohilo o cicloalcoxi (eventualmente) puenteado y/o insaturado con 3 a 12 átomos de carbono, un radical con la fórmula parcial (CH2)X-A', en donde x significa cero o un número entero de 1 a 3, y A' significa un grupo ciano, amino, carboxamido o hidroxi.