DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.
1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas,
en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8(0 2)-S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente alquilo o haloalquilo, y cada uno de Rb y Rc son independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; cada uno de R5, R6, R7, y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo; y R9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo o bencilo; o R9 y uno de R5, R6, R7, o R8 junto con los átomos con los que están unidos forman un anillo heterocicloamino con 5 a 7 átomos por anillo, en donde los grupos arilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tiol, tioalquilo, halo, haloalquilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, piperacinilo o piperidinilo; los grupos cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o mas sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, alquilo, alcoxilo, halo, haloalquilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino; los grupos heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, piperacinilo, piperidinilo o carbonilamino; los grupos heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, o carbonilamino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: CLARK, ROBIN, DOUGLAS, BERGER, JACOB, ZHAO, SHU-HAI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Mayo de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/536 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
- A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- C07D265/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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