CIP-2021 : A61K 31/536 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/536[4] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/536 · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de benzoxazinona para el tratamiento de enfermedades cutáneas.

(29/07/2020). Solicitante/s: Sixera Pharma AB. Inventor/es: WÅGBERG,FREDRIK, LEONARDSSON,GÖRAN.

Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R es -S-CH3 o -Cl, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2820868_T3.pdf

Inhalación de levofloxacino para reducir la inflamación pulmonar.

(13/05/2020). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N, TSIVKOVSKI,RUSLAN Y.

Un aerosol de una disolución que comprende levofloxacino a una concentración de 90 mg/ml a 110 mg/ml, cloruro de magnesio a una concentración de 175 mM a 225 mM, un pH entre 5 y 7; una osmolalidad de 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, y que carece de lactosa para su uso en el tratamiento de una inflamación pulmonar mediante una reducción de la concentración pulmonar de una o más citocinas proinflamatorias seleccionadas entre IL-Iβ, IL-6 e IL-8.

PDF original: ES-2809177_T3.pdf

Tratamiento de las degeneraciones y de las lesiones fotoinducidas de la retina.

(08/04/2020) Compuesto de la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que : - a representa 0 o 1; - b representa un enlace sencillo o un enlace doble; - c representa un enlace sencillo o un enlace doble; - d representa 0 o 1; - X representa un átomo de oxígeno o de nitrógeno, a condición de que cuando X representa un átomo de oxígeno, entonces d es 0 y cuando X representa un átomo de nitrógeno, entonces d es 1; - R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, en particular elegido entre F, Cl, Br o I, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxilo de 1 o 2 átomos de carbono; - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o cicloalquilo de…

USO DE EFAVIRENZ PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE ALMACENAMIENTO LIPÍDICO.

(22/11/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LEDESMA MUÑOZ,María Dolores, MITROI,Daniel.

Uso de efavirenz para el tratamiento de enfermedades de almacenamiento lipídico. La presente invención se refiere al uso de efavirenz para fabricar un medicamento para el tratamiento de enfermedades de almacenamiento lipídico tales como enfermedades de Niemann-Pick. Mediante la activación de CYP46, que estimula la eliminación de colesterol en las neuronas, entre otros lípidos, efavirenz es capaz de normalizar los niveles de estos lípidos y la función neuronal. Efavirenz también se puede usar en combinación con otro principio activo considerado eficaz para el tratamiento de estas enfermedades, para mejorar los efectos terapéuticos.

PDF original: ES-2732498_B2.pdf

PDF original: ES-2732498_A1.pdf

Composiciones de lopinavir.

(15/05/2019). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL. Inventor/es: LONG, JAMES, RANNARD,STEVEN PAUL, GIARDIELLO,MARCO NORMAN, MCDONALD,THOMAS OLIVER, OWEN,ANDREW, MARTIN,PHILIP JOHN, SMITH,DARREN LEE.

Una composición sólida de lopinavir que comprende nanopartículas de lopinavir dispersas en una mezcla sólida de al menos un polímero hidrofílico y al menos un tensioactivo; en donde el polímero hidrofílico es PVA y el tensioactivo es vitamina-E-polietilenglicol-succinato (Vit-E-PEG-succinato) y en donde la composición comprende: 40 a 80 % de lopinavir, 10 a 40 % en peso de PVA y 2 a 20 % en peso de vitamina -E-polietilenglicol-succinato (Vit-E-PEG-succinato).

PDF original: ES-2740641_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(27/11/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6; R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, R4 es H, -alquilo…

Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.

(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que, la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble; X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados; L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-; L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-; Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…

Formulación en aerosol para la inhalación de beta-agonistas.

(14/02/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: NIKLAUS-HUMKE,BARBARA, NOWAK,MICHAEL, RADAU,KIRSTEN.

Formulación medicamentosa que contiene como sustancia activa un compuesto de la Fórmula 1 **(Ver fórmula)** en donde X‾ significa un anión de carga negativa simple, con preferencia un anión de carga negativa simple seleccionado del grupo consistente en cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, benzoato, citrato, salicilato, trifluoroacetato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato, en donde la formulación medicamentosa según la invención contiene • de 1 a 250 mg de base libre 1' por 100 ml de disolución, • de 1 a 250 mg del catión libre de la sal de tiotropio 2.1' por 100 ml de disolución, • agua pura como disolvente, • al menos un ácido farmacológicamente aceptable, • opcionalmente otros materiales auxiliares y/o formadores de complejos, farmacológicamente aceptables, en donde la formulación medicamentosa tiene un pH de 2,5 a 3,5.

PDF original: ES-2668364_T3.pdf

Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.

(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: Y se selecciona a partir de O o NH; V se selecciona a partir de CR5 o N; W se selecciona a partir de CH2, u O; U se selecciona a partir de N o CH; Q se selecciona a partir de N o CR6; en donde U y Q no son ambos N; R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo, o -X-R4 en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2, y R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…

Derivados de benzo[e][1,3]oxazin-4-ona como inhibidores de fosfoinositida-3-quinasa.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde W es O; cada X es independientemente CH o N; R1 es **(Ver fórmula)** o R3 es H, alquilo C1-C6, NH2, OH, ≥O o halógeno; R2 es arilo sustituido con al menos un grupo que contiene nitrógeno, en el que el grupo que contiene nitrógeno es amino, C1-C6-monoalquilamino, C1-C6-bisalquilamino C1-C6-acilamino, aminoalquilo C1-C6, mono(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6, bis(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6; R11 está ausente; y donde arilo significa un radical aromático monovalente monocíclico, bicíclico o tricíclico que puede estar sustituido opcionalmente hasta con cinco sustituyentes, en el que los…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

Formulación en aerosol para inhalación de beta-agonistas.

(16/03/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: AVEN, MICHAEL.

Formulación medicamentosa que contiene como único principio activo un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula** eventualmente en forma de sus tautómeros, enantiómeros, mezclas de los enantiómeros, racematos o solvatos, al menos un ácido farmacológicamente compatible , eventualmente otros coadyuvantes y/o formadores de complejos farmacológicamente compatibles, así como, en calidad de disolvente, agua, etanol o una mezcla a base de agua y etanol, siendo la concentración del compuesto de fórmula 1, referida a la porción de base libre 1' farmacológicamente eficaz, de 0,75 a 200 mg por cada 100 ml.

PDF original: ES-2575925_T3.pdf

Activadores de PKM2 bicíclicos.

(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1); cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-; A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…

Esquemas novedosos de administración de multiterapias útiles para el tratamiento de personas afectadas por el Virus de inmunodeficiencia Humana (VIH).

(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASSISTANCE PUBLIQUE, HOPITAUX DE PARIS. Inventor/es: LEIBOWITCH,JACQUES.

Composición farmacéutica para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en el ser humano que comprende tres o cuatro principios activos escogidos así: - un inhibidor nucleosídico de la transcriptasa reversa (INTI) seleccionado entre lamivudina y emtricitabina; - otro inhibidor nucleosídico o nucleotídico de la transcriptasa reversa (INTI) escogido entre didanosina, abacavir y tenofovir; y - la combinación de ritonavir con un inhibidor de la proteasa (IP) escogido entre lopinavir, fosamprenavir, atazanavir y darunavir; o un inhibidor no nucleosídico de la transcriptasa reversa (INNTI) escogido entre efavirenz, y etravirina; para una administración diaria uno a cuatro días por semana al dicho ser humano.

PDF original: ES-2569510_T3.pdf

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.

PDF original: ES-2641893_T3.pdf

Derivados de benzoxazinona.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado; R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos: **Fórmula** en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno; R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…

Combinación terapéutica que comprende dolutegravir, abacavir y lamivudina.

(06/05/2015) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, abacavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y lamivudina.

Compuestos anti-amnésicos y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(04/03/2015) Utilización de al menos un compuesto de la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, especialmente elegido entre F, CI, Br, o I, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono; - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o cicloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo arilo de 6 átomos de carbono cuyo núcleo aromático está eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o uno o varios grupos hidroxi, alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono, trifluorometilo o nitro; - R9 y R10, idénticos…

Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3); R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…

Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo.

(19/03/2014) Compuestos de la fórmula general A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino,…

Compuestos neuroprotectores y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(01/01/2014) Utilización de, como mínimo, un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en la que: - a representa 0 ó 1; - b representa un enlace simple o un enlace doble; - c representa un enlace simple o un enlace doble; - d representa 0 ó 1; - X representa un átomo de oxígeno o de nitrógeno, con reserva de que cuando X representa un átomo de oxígeno entonces d tiene valor de 0 y cuando X representa un átomo de nitrógeno entonces d tiene valor de 1; - R1, R2, R3, y R4, idénticos o distintos, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, especialmente escogido entre F, Cl, Br ó l, un grupo hidróxilo, o un grupo alcóxilo…

Forma purificada de tanaproget.

(26/11/2013) Método de preparación de forma I purificada de 5-(4,4-dimetil-2-tioxo-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-6-il)-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo, que tiene: (i) un termograma de calorimetría diferencial de barrido que tiene una endoterma con una Tinicio a aproximadamente 230ºC; y (ii) un patrón de picos de difracción de rayos X que comprende picos a 2θ de aproximadamente 6,6º, 10,3º, 14,4º, 19,8º, 23,8º, 26,3º y 29,1º; que comprende recristalizar 5-(4,4-dimetil-2-tioxo-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-6-il)-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo sin purificar en acetona y agua; en el que se usa acetona…

Procedimiento para preparar un polimorfo de efavirenz.

(06/11/2013) Un procedimiento para preparar la forma no higroscópica H1 del efavirenz, que comprende: a. precipitación a partir de una disolución de efavirenz en un disolvente alcohólico C1-C6, cetónico C3-C8, ouna mezcla de los mismos, usando agua como disolvente de precipitación, a menos de 15ºC, recoleccióndel sólido precipitado; y b. secado al aire del sólido recogido para obtener la forma cristalina no higroscópica H1 del efavirenzen donde el secado al aire se lleva a cabo a 25ºC-35ºC con una humedad relativa de 40-80%, durante 14-25 horas.

Preparación sólida de 2-hexadeciloxi-6-metil-4H-3,1-benzoxacin-4-ona.

(04/09/2013) Una preparación sólida que tiene las características 1) a 3) siguientes: 1) que contiene 2-hexadeciloxi-6-metil-4H-3,1-benzoxacin-4-ona o una sal de la misma, un sacárido, y una celulosa seleccionada de una celulosa cristalina y una hidroxipropilcelulosa poco sustituida, 2) una ratio en peso sacárido/celulosa que excede de 2, 3) un contenido de celulosa no inferior a 5% en peso.

Compuesto bicíclico fusionado.

(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1, R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…

Composiciones y cápsulas que comprenden cetilistat.

(07/08/2013) La presente invención se refiere a composiciones que comprenden cetilistat, incluidas sus sales, esteres, amidas, solvatos, polimorfos y mezclas de éstos. La invención también se refiere a formulaciones que comprenden tales composiciones, a procesos para preparar las composiciones y formulaciones, y a sus métodos de empleo para el control del peso, incluida la pérdida de peso.

Derivados de benzomorfolina y métodos de uso.

(05/08/2013) Compuesto seleccionado del siguiente compuesto A, H **Fórmula** o un metabolito activo del compuesto A, seleccionado de H **Fórmula** sales o solvatos de los mismos.

Derivados de oxazolidinona.

(22/03/2013) Un compuesto de Fórmula (I) en la que "-----" es un enlace o está ausente;~ R1 representa alcoxi (C1-C4) o halógeno; R1b representa H o alquilo (C1-C3); cada uno de U y V representa independientemente CH o N; W representa CH o N, o, en caso de que "-----" esté ausente, W representa CH2 o NH; con la condición de que al menos uno de U, V y W represente CH o CH2; A representa -CH2-CH(R2)-B-NH-* o -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; en los que los asteriscos representan el enlaceque está engarzado mediante el grupo CH2 al resto oxazolidinona; B representa CH2 o CO; y R2 representa hidrógeno, OH o NH2; R3 y R4 representan ambos hidrógeno, o R3 y R4 forman juntos un puente de metileno; m representa…

Inhibidores de serina hidrolasa.

(05/12/2012) Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heterociclilo o heteroarilo de 5-10 miembros conectado al núcleo de benzoxazina por un átomo de carbono del anillo heterociclilo o heteroarilo; R2 es halo, pseudohalo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, NRaRb, -ORc, -C(O)Rc o -S(O)mRc; cada uno de Ra, Rb y Rc se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo; R1 es -OR3, -SR3; -NO2 o NR4R5; cada R3 se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo; R4 y R5 se seleccionan como se indica a continuación: i) cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente…

Derivados de 2-oxi benzoxazinona para el tratamiento de la obesidad.

(24/10/2012) El uso de un compuesto que comprende la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o amida del mismo; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones que requieren la inhibición de un enzima cuyo modo de acción preferido es catalizar la hidrólisis de una funcionalidad éster, siendo dicha afección obesidad o un trastorno relacionado con la obesidad.

Derivados 5-aminociclilmetil¿oxazolidin¿2¿ona.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I en la que uno o dos de U, V, W, y X representan N, el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en donde Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano; R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo; R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo; A representa CR4; K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5; R4 representa H o en conjunto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO; R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace; R6…

Tioridazina y derivados de la misma para invertir la resistencia a los fármacos anti-microbianos.

(21/03/2012) Una composición que comprende un agente antimicrobiano y el enantiómero levorrotatorio de tioridazina, o una sal del mismo.

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