Inhibidores de serina hidrolasa.

Un compuesto de fórmula I:

o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que A es un anillo heterociclilo o heteroarilo de 5-10 miembros conectado al núcleo de benzoxazina por un átomo de carbono del anillo heterociclilo o heteroarilo;

R2 es halo, pseudohalo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, NRaRb, -ORc, -C(O)Rc o -S(O)mRc; cada uno de Ra, Rb y Rc se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R1 es -OR3, -SR3; -NO2 o NR4R5;

cada R3 se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R4 y R5 se seleccionan como se indica a continuación:

i) cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, con la condición de que al menos uno de R4 o R5 no sea hidrógeno; o

ii) R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno en el que están sustituidos forman un anillo heterociclilo o heteroarilo sustituido o no sustituido de 5-10 miembros, en el que los sustituyentes cuando están presentes se seleccionan entre uno o más Q1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/020427.

Solicitante: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5, Kanda Surugadai 2-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-8311 / JP JAPON.

Inventor/es: KOHNO,YASUSHI, HU,Yi, SHREDER,KEVIN, FRASER,ALLISTER, KOJIMA,AKIHIKO, ISHIYAMA,JUNICHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/536 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2396256_T3.pdf

 

Inhibidores de serina hidrolasa.

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