Derivados 5-aminociclilmetil¿oxazolidin¿2¿ona.

Un compuesto de fórmula I

en la que uno o dos de U, V, W, y X representan N,

el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en donde Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano; R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo;

R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo;

A representa CR4;

K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5;

R4 representa H o en conjunto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO;

R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace;

R6 representa alquilo;

m es 0 ó 1 y n es 0 ó 1; y

G representa el grupo en el cual Z1 representa N, Z2 representa CH, y Z3 representa CH; o

Z1 representa CH, Z2 representa N, y Z3 representa CH o N; o

Z1 representa CH, Z2 representa CH, y Z3 representa CH o N; y

el anillo P es seleccionado de entre los siguientes:

en las que Q es OoS;

o una sal de dicho compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2008/055374.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, RUEEDI,GEORG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/536 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

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Fragmento de la descripción:

Derivados 5-aminociclilmetil-oxazolidin-2-ona La presente invención se refiere a derivados 5-aminociclilmetil-oxazolidin-2-ona, una composición farmacéutica que los contiene y el uso de estos compuestos en la producción de un medicamento para el tratamiento de infecciones (por ejemplo infecciones bacterianas) . Estos compuestos son agentes antimicrobianos útiles efectivos en contra de una diversidad de patógenos humanos y veterinarios incluyendo, entre otros, bacterias y micobacterias aeróbicas y anaeróbicas Gram-positivas y Gram-negativas.

El uso intensivo de antibióticos ha ejercido una presión evolutiva de selección sobre los microorganismos, la que ha producido mecanismos de resistencia de base genética. La medicina moderna y el comportamiento socio-

económico exacerban el problema del desarrollo de resistencias mediante la creación de situaciones de crecimiento lento para los microbios patogénicos, por ejemplo en articulaciones artificiales, y mediante el apoyo de reservorios de huéspedes en el largo plazo, por ejemplo en pacientes inmuno-comprometidos.

En las instalaciones hospitalarias, un número creciente de cepas de Staphilococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp., y Pseudomonas aeruginosa, principales fuentes de infecciones, se están haciendo 15 resistentes a múltiples fármacos, y por lo tanto difíciles, cuando no imposibles, de tratar:

- S. aureus es resistente a Ã?-lactamos, quinolonas y ahora incluso a la vancomicina;

- S. pneumoniae se está haciendo resistente a los antibióticos penicilina o quinolona e incluso a las nuevas macrolidas;

- Los enteroccocci son resistentes a la quinolona y a la vancomicina y los antibióticos Ã?-lactamo son ineficaces en 20 contra de estas cepas;

- Las enterobacteriacea son resistentes a la cefalosporina y a la quinolona;

- P. aeruginosa son resistentes a Ã?-lactamo y a la quinolona.

Además, la incidencia de cepas Gram-negativas resistentes a múltiples fármacos tales como las Enterobacteriacea y Pseudomonas aeruginosa, crece de manera constante y nuevos organismos emergentes, tales como Acinetobacter spp., que han sido seleccionados durante terapia con los antibióticos actualmente en uso, se están convirtiendo en un verdadero problema en las instalaciones hospitalarias. Por lo tanto, existe una alta necesidad médica por nuevos agentes antibacterianos que se sobrepongan a los bacilos Gram-negativos resistentes a múltiples fármacos, tales como A. baumannii, E. coli que produce ESBL y especies Klebsiella y Pseudomonas aeruginosa (George H. Talbot y colaboradores Clinical Infectious Diseases (2006) , 42, 657-68) .

Adicionalmente, de manera creciente los microorganismos que están causando infecciones persistentes están siendo reconocidos como agentes causantes o cofactores de enfermedades crónicas severas, tales como úlceras pépticas o enfermedades del corazón.

El documento WO 02/50040 describe ciertos derivados piperazina como agentes antibacterianos, entre los cuales dos compuestos tienen las estructuras (A1) y (A2) tal como se muestra a continuación:

(A1)

(A2) El documento WO 2004/032856 divulga inhibidores del receptor CCR8 de quimioquina que son de fórmula (A3)

(A3)

en la cual n es 0 ó 1; m es 0 ó 1; p es 1, 2 ó 3;

Ar es quinolinilo no substituido, [1, 5]naftiridinilo o piridinilo; o quinolinilo, [1, 5]naftiridinilo o piridinilo substituido con uno o más radicales seleccionados de entre (de manera destacable) C1-C6 alcoxilo, halógeno y ciano; y R es (de manera destacable) fenil alquilo menor no substituido o substituido, piridil alquilo menor no substituido o substituido, indolil alquilo menor no substituido o substituido, N- (alquilo menor) indolil alquilo menor no substituido o substituido, quinolinil alquilo menor no substituido o substituido, naftil alquilo menor no substituido o substituido, benzofuranil alquilo menor no substituido o substituido, benzotiofenil alquilo menor no substituido o substituido; en donde, cuando está substituidos, un grupo es substituido por uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en C1-C6 alcoxilo, C1-C6 alquilo, halógeno, ciano y trihalometilo.

Además, el documento WO 2004/050036 describe compuestos antibacterianos de fórmula (A4)

en la cual uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH, o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son de manera independiente CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son de manera independiente (de manera destacable) hidrógeno, halógeno, (C1-C6) alcoxilo o ciano; cada R2 es de manera independiente (de manera destacable) hidrógeno, OH o NH2;

R3 es H o (C1-C6) alquilo no substituido o substituido; R4 es un grupo -U-R5 en el cual U es CH2, C=O o SO2 y R5 es de manera destacable un sistema anular bicíclico heterocíclico tal como 4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona-6-ilo, 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona-6-ilo, 3-oxo-3, 4-dihidro- 2H-pirido[3, 2-b][1, 4]oxazin-6-ilo o 3-oxo-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2-b][1, 4]tiazin-6-ilo.

Ahora, el solicitante ha encontrado de manera sorprendente que los compuestos de fórmula I, descritos a continuación, son agentes antibacterianos útiles. A continuación, se presentan varias formas de realización de la invención: i) En primer lugar la invención se refierea compuestos de fórmula I

O

G R3 NO

[CH2]n K N

[CH2]m

R1 U X

R2

VW 10 I en la cual uno o dos (y preferentemente dos) de U, V, W, y X representan N, el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en el cual Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano;

R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo;

R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo;A representa CR4; K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5; R4 representa H o junto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO; R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace; R6 representa alquilo; m es 0 ó 1 yn es 0 ó 1; y G representa el grupo en el cual Z1 representa N, Z2 representa CH, y Z3 representa CH; o Z1 representa CH, Z2 representa N, y Z3 representa CH o N; o Z1 representa CH, Z2 representa CH, y Z3 representa CH o N;

y el anillo P es seleccionado de entre los siguientes:

en los que Q es O o S;

y sales (en particular sales farmacéuticamente aceptables) de los compuestos de fórmula I.

Los compuestos de fórmula I pueden contener uno o más centros estereogénicos o asimétricos, tales como uno más átomos de carbono asimétricos. Los substituyentes en un enlace doble pueden estar presentes en la configuración Z- o E- salvo que se indique de otra manera. Por lo tanto, los compuestos de fórmula I pueden estar presentes como mezclas de estereoisómeros o preferentemente como estereoisómeros puros. Las mezclas de estereoisómeros pueden ser separadas de una manera conocida por las personas experimentadas en la técnica.

La configuración relativa de los estereoisómeros (xR*, yR*) , x e y siendo enteros, es denotada como se resume en el siguiente ejemplo: 6-{ (R) -5-[ (3R*, 4R*) -3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -4-[1, 2, 3]triazol-1-il-pirrolidin-1-ilmetil]-

2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona denomina 6-{ (R) -5-[ (3R, 4R) -3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) - 4-[1, 2, 3]triazol-1-il-pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona, o 6-{ (R) -5-[ (3S, 4S) - 3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -4-[1, 2, 3]triazol-1-il-pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]tiazin-3-ona, o mezclas de estos dos estereoisómeros.

Los siguientes párrafos proveen definiciones de las diversas fracciones químicas de los compuestos de acuerdo con la invención y están destinadas a ser aplicadas de manera uniforme a través de la memoria descriptiva y de las reivindicaciones, salvo que otra definición presentada de manera expresa provea un sentido más amplio o más restrictivo:

• El término "alquilo", empleado por sí solo o en combinación, se refiere a un grupo alquilo saturado de cadena recta o ramificada que contiene de uno a cuatro átomos de carbono. Los ejemplos representativos de grupos alquilo incluyen metilo, etilo, propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula I

I 5 en la que uno o dos de U, V, W, y X representan N, el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en donde Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano; R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo;

R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo;A representa CR4;

K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5; R4 representa H o en conjunto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO;

R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace; R6 representa alquilo; m es 0 ó 1 yn es 0 ó 1; y G representa el grupo en el cual Z1 representa N, Z2 representa CH, y Z3 representa CH; o Z1 representa CH, Z2 representa N, y Z3 representa CH o N; o Z1 representa CH, Z2 representa CH, y Z3 representa CH o N; y el anillo P es seleccionado de entre los siguientes:

en las que Q es OoS;

o una sal de dicho compuesto.

2. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en la que R1 representa alcoxilo; R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2 o triazol-1-ilo; K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5, en donde R5 es tal como se define en la reivindicación 1; y G representa el grupo en el cual Z es N o CH y el anillo P es tal como se define en la reivindicación 1;

o una sal de dicho compuesto.

3. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que R1 es metoxilo;

o una sal de dicho compuesto.

4. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en la que U y V cada uno representan N y W y X cada uno representan CH, o U y V cada uno representan CH y W y X cada uno representan N, o también U y W cada uno representan N y V y X cada uno representan CH;

o una sal de dicho compuesto.

5. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 4, en la que m y n son cada uno 0; 20 o una sal de dicho compuesto.

6. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 4, en la que m es 1 y n es 0.

o una sal de dicho compuesto.

7. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 6, en la que G es 3-oxo-3, 4-dihidro- 2H-benzo[1, 4]tiazin-6-ilo;

o una sal de dicho compuesto.

8. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, en la que K representa CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5;

o una sal de dicho compuesto.

9. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 4, en la que • K representa CHR5, R5 representa OH, A representa CR4, R4 representa OH, m y n son cada uno 1 y R2 y R3 cada uno representa H; o • K representa CHOHCHOH, A representa CH, m es 1 y n es 0 y R2 y R3 cada uno representa H;

o una sal de dicho compuesto.

10. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, en la que K representa O u OCH2;

o una sal de dicho compuesto.

11. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, que es seleccionado de entre los siguientes:

- 6-{ (R) -5-[3- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-iloxi) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin- 3-ona;

-6-{ (R) -5-[ (R) -3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[ (S) -3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- (R) -3- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-il) -5-[3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-oxazolidin- 2-ona;

- 6-{ (R) -5-[ (2S, 4S) -2-hidroximetil-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3- il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[ (2S, 4S) -2-azidometil-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}- 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-il) -amida de ácido 1-[ (R) -2-oxo-3- (3-oxo-3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]tiazin-6-il) - oxazolidin-5-ilmetil]-acetidin-3-carboxílico;

- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-il) -amida de ácido 1-[ (R) -2-oxo-3- (3-oxo-3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]tiazin-6-il) - oxazolidin-5-ilmetil]-pirrolidin-3-carboxílico;

-6- ( (R) -5-{3-[ (E) -2- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-il) -vinil]-pirrolidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H-benzo [1, 4]tiazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[2- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-il) -etil]-pirrolidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H-benzo [1, 4] tiazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (1R, 2R) -1, 2-dihidroxi-2- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-il) -etil]-pirrolidin-1-ilmetil}-2-oxo- oxazolidin-3-il) -4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[4- (3-metoxi-quinoxalin-5-ilmetilen) -piperidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- 6- ( (R) -5-{4-hidroxi-4-[hidroxi- (3-metoxi-quinoxalin-5-il) -metil]-piperidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) - 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilamino) -metil]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H-benzo [1, 4]tiazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[ (2S, 4S) -2-aminometil-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3- il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[ (3R*, 4R*) -3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -4-[1, 2, 3]triazol-1-il-pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo- oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- N-{ (2S, 4S) -4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -1-[ (R) -2-oxo-3- (3-oxo-3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]tiazin-6-il) - oxazolidin-5-ilmetil]-pirrolidin-2-ilmetil}-acetamida;

- 6-{ (R) -5-[ (3R*, 4R*) -3-amino-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}- 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[ (2S, 4S) -4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -2-[1, 2, 3]triazol-1-ilmetil-pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo- oxazolidin -3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -piperidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin- 3-ona;

- 6-{ (R) -5-[ (3R*, 4S*) -3-hidroxi-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}- 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[ (3R*, 4R*) -3-hidroxi-4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}- 4H-benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

o una sal de dicho compuesto.

12. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, el cual es seleccionado de entre los siguientes:

-6-{ (R) -5-[3- (3-fluoro-6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilamino) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]oxazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[3- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilamino) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]oxazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[3- (6-metoxi-quinolin-4-ilamino) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]oxazin- 3-ona;

- 6- ( (R) -5-{3-[ (3-fluoro-6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilmetil) -amino]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) - 4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilmetil) -amino]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H-benzo [1, 4]oxazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (3-fluoro-6-metoxi-quinolin-4-ilmetil) -amino]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H- benzo[1, 4]oxazin-3-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (6-metoxi-quinolin-4-ilmetil) -amino]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H-benzo[1, 4] oxazin-3-ona;

- (R) -3- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-il) -5-[3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloximetil) -acetidin-1-ilmetil]- oxazolidin-2-ona;

- 6-{ (R) -5-[4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -piperidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]oxazin- 3-ona;

- N-{ (3R*, 4R*) -4- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -1-[ (R) -2-oxo-3- (3-oxo-3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]tiazin-6- il) -oxazolidin-5-ilmetil]-pirrolidin-3-il}-acetamida;

- (R) -3- (6, 7-dihidro-[1, 4]dioxino[2, 3-c]piridazin-3-il) -5-[3- (6-metoxi-quinazolin-4-iloxi) -pirrolidin-1-ilmetil]- oxazolidin-2-ona;

-6- ( (R) -5-{3-[ (3-metoxi-quinoxalin-5-ilmetil) -amino]-acetidin-1-ilmetil}-2-oxo-oxazolidin-3-il) -4H- benzo[1, 4] oxazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[4- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilamino) -piperidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4] oxazin-3-ona;

-6-{ (R) -5-[3- (6-metoxi-[1, 5]naftiridin-4-ilamino) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H- benzo[1, 4]tiazin-3-ona;

- 6-{ (R) -5-[3- (6-metoxi-quinolin-4-ilamino) -acetidin-1-ilmetil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-4H-benzo[1, 4]tiazin- 3-ona;

-4-{1-

 

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Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso, del 5 de Febrero de 2019, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo […]

Derivados de oxopiridina sustituidos, del 30 de Enero de 2019, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo […]

Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos, del 4 de Diciembre de 2018, de STEVE PHARMACEUTICALS, S.A: Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, […]

Compuestos terapéuticos, del 14 de Noviembre de 2018, de Fibrotech Therapeutics PTY LTD: Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal; en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, […]

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos, del 23 de Octubre de 2018, de BAYER HEALTHCARE LLC: Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) […]

Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa, del 2 de Octubre de 2018, de Biogen MA Inc: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno, […]

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad, del 18 de Abril de 2018, de KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.: El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis […]

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