Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.

Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula**

o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que,

la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble;

X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados;

L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-;

L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-;

Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos seleccionados independientemente entre N, NH, O o -C(O)-; en el que el sustituyente opcional en cada aparición se selecciona independientemente entre uno o más R7;

Ci2 es un anillo monocíclico o bicíclico de 4-12 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0-3 heteroátomos/grupos seleccionados independientemente entre N, NH, O o S; en el que el sustituyente opcional en cada aparición se selecciona independientemente entre uno o más R8;

R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;

R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo o juntos forman un grupo oxo;

R4 en cada aparición se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo o haloalquilo opcionalmente sustituido; en el que el sustituyente opcional es uno o más hidroxilos;

R5 en cada aparición se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o ciano;

R6 es hidrógeno o alquilo;

R7 se selecciona entre alquilo, hidroxi o cicloalquilo;

R8 se selecciona entre alquilo, alcoxilo, amino, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi, -C(O)alquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; en el que el sustituyente opcional se selecciona entre uno o más alquilos o hidroxis; y

n es un número entero seleccionado entre 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/050090.

Solicitante: ORION CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: ORIONINTIE 1 02200 ESPOO FINLANDIA.

Inventor/es: SAMAJDAR,SUSANTA, SASMAL,SANJITA, ABBINENI,CHANDRASEKHAR, HOSAHALLI,SUBRAMANYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/536 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2687497_T3.pdf

 

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