CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos inhibidores.

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…

Tratamiento de fibrodisplasia osificante progresiva.

(24/07/2019). Solicitante/s: REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ECONOMIDES,ARIS N, HATSELL,SARAH J, IDONE,VINCENT J.

Un anticuerpo contra activina 2 para su uso en un método de tratamiento de fibrodisplasia osificante progresiva (FOP), comprendiendo el método administrar, a un sujeto que tiene FOP, un régimen eficaz del anticuerpo contra la Activina 2.

PDF original: ES-2739605_T3.pdf

Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo.

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra; R3 es alquilo…

Derivados de imidazo[1,2-a]-pirazolo[4,3-e]-pirimidin-4-ona con actividad inhibidora de la PDE1.

(24/07/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P, ZHENG,HAILIN.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde (i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo; (ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C; (iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno, (iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente: H, alquilo C1-4, pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o -S(O)2-NH2; (v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.

PDF original: ES-2745819_T3.pdf

Composición de risperidona de microesferas de liberación controlada.

(17/07/2019) Una composición farmacéutica, que comprende: un componente activo seleccionado de risperidona, una sal de la misma, 9-hidroxi risperidona y una sal de la misma; y una mezcla polimérica que consiste en un primer ácido poli(láctico-co-glicólico) sin agentes de terminación de cadena y un segundo ácido poli(láctico-co-glicólico) sin agentes de terminación de cadena, en la que el primer ácido poli(láctico-co-glicólico) sin agentes de terminación de cadena tiene una viscosidad intrínseca alta de 0,4-0,9 dl/g y una relación molar de lactida respecto a glicólido en un intervalo de 63:35 a 90:10 y en la que el segundo ácido poli(láctico-co-glicólico) sin…

Derivados de pirazolopirimidona o de pirrolotriazona, método de preparación de los mismos, y aplicaciones farmacéuticas de los mismos.

(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I), o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: cuando G es N, D es C y E es -CH-; cuando G es C, D y E son N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo de 6 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en la que el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y -OR6; R2 es alquilo C1-6, en el que el alquilo está adicionalmente sustituido con fenilo, en el que el…

Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.

(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.

La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.

PDF original: ES-2742398_T3.pdf

Derivados de imidazo-pirimidinona tricíclicos para el tratamiento de enfermedades mediadas por LP-PLA2.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I-3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y -C(O)-alquilo C1-3; y R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente un miembro de anillo heteroátomo seleccionado de N u O, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente de -L-K, en donde L se selecciona del grupo que consiste en C(O), CH2 y S(O)2, y K se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-3, fenilo y cicloalquilo C3-6; o R1 y R2 junto con el nitrógeno y el carbono al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente uno o dos miembros de anillo heteroátomos adicionales seleccionados independientemente…

Compuestos y métodos para la prevención y el tratamiento de metástasis tumoral y tumorigénesis.

(03/07/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo consistente en uno de los siguientes):**Fórmula** R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, alcoxi, alquiltioalquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino y alquilcarbonilo, R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, alcoxi, alquiltioalquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbonilo,…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk.

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

Pteridinas como inhibidores del FGFR.

(26/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) :**Fórmula** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que W es -N(R3)-; cada R2 se selecciona independientemente de halógeno o alcoxi C1-4; D representa fenilo o un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros por anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho fenilo o heterociclilo puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1; R1 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)-O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxi-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, ciano-alquilo C1-4, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar…

Baricitinib deuterada.

(20/06/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D..

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Y1a y Y1b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; Y2a y Y2b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; cada una de Y3, Y4, Y6 e Y7 está seleccionada independientemente entre hidrógeno y deuterio; Y5 es deuterio; X1 y X2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; Z1 y Z2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; y R está seleccionada entre -CH3 y -CD3.

PDF original: ES-2717279_T3.pdf

Aumento o mantenimiento no médico del peso corporal de un mamífero.

(19/06/2019). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: HAGEMAN, ROBERT, JOHAN, JOSEPH, de Wilde,Mattheus Cornelis, Kamphuis,Patrick Joseph Gerardus Hendrikus, GROENENDIJK,Martine.

Uso no médico de al menos cuatro componentes seleccionados del grupo de: (i) equivalentes de nucleósido seleccionados del grupo de uridina, desoxiuridina, fosfatos de uridina (UMP, dUMP, UDP, UTP), nucleobase uracilo y uridina acilada, (ii) ácidos grasos poliinsaturados n-3 seleccionados del grupo de DHA, DPA y EPA, (iii) vitaminas B seleccionadas del grupo de vitamina B6, vitamina B9 y vitamina B12 (iv) fosfolípidos, (v) antioxidantes seleccionados del grupo de vitamina C, vitamina E y selenio, y (vi) colinas - con la condición de que al menos un (i) equivalente de nucleósido, al menos un (ii) ácido graso poliinsaturado n-3 seleccionado del grupo de DHA, DPA y EPA, al menos una (iii) vitamina B seleccionada del grupo de vitamina B6, vitamina B9 y vitamina B12, y al menos un (iv) fosfolípido esté presente para aumentar o mantener el peso corporal de un mamífero, mamífero que es un humano anciano mayor de 65 años de edad.

PDF original: ES-2749440_T3.pdf

Método de preparación de micropartículas de liberación sostenida que contienen medicamentos.

(19/06/2019) Método de preparación de micropartículas de liberación sostenida que contienen medicamentos, que comprende: (a) disolver un polímero biodegradable y un medicamento en un disolvente alcano halogenado para formar una solución de polímero biodegradable contiendo un medicamento; (b) mezclar homogéneamente la solución de polímero biodegradable que contiene medicamento en una fase continua que contiene un surfactante para formar una fase dispersa; (c) mantener una emulsión que incluye la fase continua y la fase dispersa a una temperatura inferior al punto de ebullición del disolvente alcano halogenado para formar micropartículas en la fase continua; (d) secar primariamente las micropartículas; (e) mezclar las micropartículas primeramente secadas con una solución acuoso-alcohólica y mantener la solución acuoso-alcohólica a una temperatura…

Procedimientos de tratamiento del cáncer usando antagonistas de unión al eje de PD-1 y antagonistas de VEGF.

(19/06/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IRVING,BRYAN, MAECKER,HEATHER.

Un anticuerpo anti-PD-L1 que comprende una secuencia de región variable de cadena pesada y una de cadena ligera, en el que: (a) la cadena pesada comprende una HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3, en la que (i) la HVR-H1 es (SEQ ID NO:15); (ii) la HVR-H2 es (SEQ ID NO:16); (iii) la HVR-H3 es (SEC ID NO:3); y (b) la cadena ligera comprende una HVR-L1, HVR-L2 y HVR-L3, en la que (iv) HVR-L1 es (SEQ ID NO:17); (v) (SEQ ID NO:18); (vi) (SEQ ID NO:19), y en el que dicho anticuerpo anti-PD-L1 inhibe la unión de PD-L1 tanto a PD-1 como a B7-1, para su uso en combinación con oxaliplatino, leucovorina, 5-FU y un anticuerpo anti-VEGF antagonista para tratar o retrasar la progresión del cáncer en un individuo, en el que el cáncer es melanoma, cáncer colorrectal, carcinoma de pulmón no microcítico, cáncer de ovario, cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de páncreas o carcinoma de células renales.

PDF original: ES-2742379_T3.pdf

Uso de cannabidiol en el tratamiento de trastornos mentales.

(19/06/2019). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, ROBSON,PHILIP, CHEETHAM,EMMA, SCHILLER,DOMINIC.

Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de la esquizofrenia resistente al tratamiento, en donde el CBD se usa en combinación con un antipsicótico típico o atípico, para aumentar el efecto del antipsicótico.

PDF original: ES-2746320_T3.pdf

Derivados de N2-fenil-pirido[3,4-d]pirimidin-2,8-diamina y su uso como inhibidores de MPS1.

(19/06/2019) Un compuesto de fórmula I mostrado a continuación:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de: (i) un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, ciano, nitro, (1- 4C)alquilo, NRaRb, ORa, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)Ra, N(Rb)ORa, C(O)N(Rb)Ra, N(Rb)C(O)Ra, S(O)pRa (donde p es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Ra, o N(Rb)SO2Ra, en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo, y en donde cualquier porción alquilo presente en el grupo sustituyente se sustituye, además, opcionalmente con uno o más sustituyentes…

Derivados piperidinopirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(17/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) (I) N N X BA N H2N R1 H o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde A se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR2 con cualquier configuración esteroquímica, B se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR4 con cualquier configuración esteroquímica, con la condición de que, cuando A sea NCOR2, entonces B no sea NCOR4 y con la condición de que A y B no sean ambos CH2, X es CH2, R1 es o bien alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo o butilo, R2 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo sustituidos y no sustituidos, cada…

Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en donde n es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido…

Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6; R1 es H, ciano o halo; R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…

Combinación de componentes para la prevención y el tratamiento de la fragilidad.

(12/06/2019). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: HAGEMAN, ROBERT, JOHAN, JOSEPH, de Wilde,Mattheus Cornelis, Kamphuis,Patrick Joseph Gerardus Hendrikus, GROENENDIJK,Martine.

La composición que comprende (i) un equivalente de nucleósido que se selecciona del grupo de uridina, desoxiuridina, uridina fosfatos (UMP, dUMP, UDP, UTP), uracilo y uridina acilada (ii) DHA, (iii) vitamina B6, vitamina B12 y vitamina B9, (iv) un fosfolípido, (v) vitamina C, vitamina E y selenio y (vi) una colina para el uso en la prevención o el tratamiento de la fragilidad en un mamífero, en donde la composición se administrará a humanos que padecen un trastorno que se selecciona del grupo de demencia y enfermedad de Alzheimer, el ser humano tiene un BMI inferior a 26.

PDF original: ES-2744921_T3.pdf

Combinación que comprende un inhibidor de MEK y un inhibidor de B-raf.

(12/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KUMAR, RAKESH, DUMBLE,MELISSA, LAQUERRE,SYLVIE, LEBOWITZ,PETER.

Una combinación que comprende: (i) un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y (ii) un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2745479_T3.pdf

(5,6-Dihidro)pirimido[4,5-e]indolizinas.

(10/06/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que, R1 se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** R11 es H, halógeno, (1-2C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi o OC2H3, estando todos los grupos alquilo y alcoxi opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; R12 es H, halógeno, (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi; R13 es R131CH2, R132O, R133R134N, R135C(O), R136S, R136S(O), R136S(O)(NH), R137SO2, (2-7C)heterociclolaquilo o (1- 5C)heteroarilo estando cada heterocicloalquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con (1-2C)alquilo, fluoro, hidroxilo, oxo, (1-2C)alcoxi, (1-6C)alquilcarbonilo,…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos y derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-4h-pirazolo[1,5-a][1,4]diazepina como inhibidores de ros1.

(05/06/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** uno de sus tautómeros o formas estereoisoméricas, donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH=CH-NH- o -N=CH-NH-; X es -CR1R1a-, -CH2-CHR1-; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(=O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;…

Combinaciones farmacéuticas que comprenden testosterona y tadalafilo en el tratamiento de la disfunción sexual femenina.

(05/06/2019). Solicitante/s: EB IP Lybrido B.V. Inventor/es: TUITEN,JAN JOHAN ADRIAAN, BLOEMERS,JOHANNES MARTINUS MARIA.

Uso de una combinación de testosterona o un análogo de la misma que tenga el mismo tipo de actividad y tadalafilo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual femenina, en el que el tadalafilo se libera al mismo tiempo que dicha testosterona o un análogo de la misma, y en el que dicha testosterona o un análogo de la misma se proporciona como una formulación sublingual, buco-mucosa o intranasal de manera que se obtiene un nivel en suero máximo de testosterona 1-20 minutos después de la administración de manera que los efectos máximos de la testosterona o un análogo de la misma y el tadalafilo se superponen.

PDF original: ES-2744206_T3.pdf

Derivados de 6-bencilo-6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y 6-bencilo-[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, p. ej. trastornos neurológicos.

(03/06/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: Y y Z son cada uno independientemente -CH- o -N-, con la condición de que al menos un miembro Y o Z sea-N-; M es 0-5; R1 se selecciona cada uno independientemente de H, halo, -CN, -alquilo C1-6, -alquinilo C1-6-haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -tiohaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6, -SO2C1-6alquilo, arilo, pirazol y 2-oxopirrolidina; o dos miembros R1 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un sistema de anillo monocíclico saturado o insaturado de 5-6 miembros que comprende…

Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina como antagonistas del receptor cb2.

(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, SCHMITT, SEBASTIEN, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, KIMBARA,ATSUSHI.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es haloalquilo, halofenilo, alcoxifenilo, alquil-1,2,5-oxadiazolilo, haloalquilfenilo, alquilsulfonilfenilo, halopiridinilo o alquiltetrazolilo; R2 es alquilamino, cicloalquilamino, alquiloxetanilamino, (cicloalquil)(alquil)amino, haloalquiloxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, oxetaniloxi, alquiloxetanilalquiloxi, alquiniloxi, alcoxialcoxi, hidroxialquiloxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, hidroxialquilsulfanilo, hidroxialquilsulfonilo o alcoxialquilsulfonilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilcarbonilamino y alquilo, siempre que tanto R3 como R4 no sean hidrógeno al mismo tiempo; y n es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que se excluya (S)-1-[3-(4-metoxi-bencil)-5-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-il]-pirrolidin-3-ol.

PDF original: ES-2714094_T3.pdf

Uso de sales del inhibidor de quinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

(27/05/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D.

El uso de una sal seleccionada del grupo que consiste de: sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la policitemia vera.

PDF original: ES-2714092_T3.pdf

Tratamientos contra enfermedad autoinmune.

(22/05/2019). Solicitante/s: The Provost, Fellows, Foundation Scholars, & the other members of Board, of the College of the Holy & Undiv. Inventor/es: KELLY,VINCENT.

Una molécula capaz de actuar como sustrato para el complejo enzimático queuína-insertasa y donde dicha molécula no es sustrato de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HPRT) para su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunes.

PDF original: ES-2741447_T3.pdf

Compuestos de heterociclilo.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula general I, su forma tautomérica, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con medicamento adecuado y su composición farmacéutica,**Fórmula** en la que, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y heterociclilo sustituido o sin sustituir; R2 es -SO2R7; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo sustituido o sin sustituir; R5 es arilo sustituido o sin sustituir, en el que los sustituyentes se seleccionan entre Ra y Rb; Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo; R7 se selecciona…

Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.

(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y: i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N; A4 se selecciona de entre C-H y N; Q1 se selecciona de entre C-R7 y N; Q2 se selecciona de entre C-R7 y N; Q3 se selecciona de entre C-R7 y N; donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N; R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…
‹‹ · 3 · ‹ · 5 · › · 8 · 12 · 19 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .