Pteridinas como inhibidores del FGFR.

Un compuesto de fórmula (I) :**Fórmula**

que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo,

en el que W es -N(R3)-;

cada R2 se selecciona independientemente de halógeno o alcoxi C1-4;

D representa fenilo o un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros por anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho fenilo o heterociclilo puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;

R1 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)-O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxi-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, ciano-alquilo C1-4, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -OC(=O)- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, -C(=O)-NR4R5, -C(=O)-C1-6-alquil-NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con - C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O )2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, Alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1- 6 sustituido con -NH-S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(=O)2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, -C(=O)-R6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, alquilo C1-6 sustituido con -P(=O)(OH)2 o alquilo C1- 6 sustituido con -P(=O) (O-alquilo C1-6)2;

R3 representa hidroxi-alquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con R9, o alquinilo C2-6;

R4 y R5 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2- NR14R15, -C(=O)-NR14R15, -C(=O)-O-alquilo C1-6, -C(=O)-R13, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1- 6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NHS(= O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2 -haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2- NR14R15, R13 o alquilo C1-6 sustituido con R13;

R6 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S; dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, opcionalmente y cada uno independientemente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente independientemente siendo seleccionado entre ciano, alquilo C1-6, cianoC1- 6alquilo, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquil C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-OC(=O)-, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con - C(=O)-NR14R15, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-halo-alquilo C1-6, S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1- 6 sustituido con -NH-S(=O) alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15;

R9 representa cicloalquilo C3-6, un heterociclilo saturado de 3 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, o un heterociclilo aromático o saturado de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, dicho heterociclilo saturado o aromático de 5 o 6 miembros, cada uno opcionalmente y cada uno independientemente estando sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente independientemente siendo seleccionado entre =O, alquilo C1-4, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-4, ciano, cianoalquilo C1-4, alquilo C1-4-OC(=O)-, alquilo C1-4 sustituido con alquilo C1-4-OC(=O)-, alquilo C1-4-C(=O)-, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)-NR14R15, alcoxi C1-4, -S(=O)2-alquilo C1-4, -S(=O)2-haloalquilo C1-4, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15, R13, -C(=O)-R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, fenilo opcionalmente sustituido con R16, fenilalquilo C1-6 en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con R16, un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos uno heteroátomo seleccionado de N, O o S en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con R16;

R10 y R11 cada uno independientemente representan hidrógeno, carboxilo, alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR14R15, haloalquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, -C(=O)-R6, -C(=O)-alquilo C1-6, -C(=O)- hidroxi-alquilo C1-6, -C(=O)-haloalquilo C1-6, -C(=O)-hidroxihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, - S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NHS(= O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15;

10 R12 representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4;

R13 representa cicloalquilo C3-8 o un heterociclilo monocíclico saturado de 4 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho cicloalquilo C3-8 o heterociclilo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, =O, ciano, -C(=O)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o -NR14R15;

R14 y R15 cada uno independientemente representan hidrógeno, o haloalquilo C1-4, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi C1-4, amino o mono o di(alquilo C1-4)amino;

R16 representa hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -NR14R15 o -C(=O)NR14R15;

n representa independientemente un número entero igual a 2, 3 o 4;

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/051427.

Solicitante: Astex Therapeutics Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, ANGIBAUD,PATRICK,RENE, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, PONCELET,Virginie Sophie, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D475/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina.

PDF original: ES-2739348_T3.pdf

 

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