(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde X es -CH2- o -O-; Y es -CH2- o -CF2-; ` Z es -CH2- o -C(=O)-; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: (a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra; donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb; donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen…

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula IIIa**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo A es C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, en donde el heteroarilo de 5 a 10 miembros o el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros del anillo A tienen cada uno al menos un átomo de carbono formador de anillo y 1, 2, 3 o 4 anillos que forman heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde N o S está opcionalmente oxidado; y en el que un átomo de carbono formando un anillo de C3-10 cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4-10 miembros está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; Y es CR4; Z es CR5; R1 es H, halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, NHOH,…

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 0 o 1; X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre; Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula** o cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…

(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde, D se selecciona del grupo que consiste en -C(Rd1)( Rd2)- y -N(Rd4)-; R1-3, Rd1, y Rd2 se seleccionan por separado e independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, y NH2, o se seleccionan del grupo, opcionalmente sustituido con R01, que consiste en alquilo(C1-10), heteroalquilo(C1-10), ciclohidrocarbilo(C3-10), heterociclohidrocarbilo(C3-10) alquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10) y heteroalquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10); R01 se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, y R02; R02 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-10), alquil(C1-10)amino,…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (Iórmula** R1 se selecciona entre: (a) alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre: -CN, -Oalquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-4, fenilo, en donde fenilo está opcionalmente sustituido con -OH, piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN, tetrahidropiranilo, - C(O)NRaRb, en donde Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3 o Ra es hidrógeno y Rb es **Fórmula** y un grupo seleccionado entre **Fórmula** y (b) un grupo seleccionado entre **Fórmula** y …

(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde: U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula** A es R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-; X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

(24/06/2019) Un metodo para preparar un conjugado que comprende un agente de union a celulas (CBA) conjugado con un compuesto citotoxico con un grupo conector, comprendiendo el metodo hacer reaccionar un compuesto citotoxico modificado con un CBA modificado a un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 9, en donde: a) el CBA modificado comprende un residuo de un agente de reticulacion bifuncional unido al CBA, y el residuo comprende el grupo conector y un grupo que reacciona con tiol; y b) el compuesto citotoxico modificado comprende un grupo tiol, y se representa por una de las siguientes formulas**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,…

(19/06/2019) Un compuesto de fórmula I mostrado a continuación:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de: (i) un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, ciano, nitro, (1- 4C)alquilo, NRaRb, ORa, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)Ra, N(Rb)ORa, C(O)N(Rb)Ra, N(Rb)C(O)Ra, S(O)pRa (donde p es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Ra, o N(Rb)SO2Ra, en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo, y en donde cualquier porción alquilo presente en el grupo sustituyente se sustituye, además, opcionalmente con uno o más sustituyentes…

(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde cada uno de A1, A2 y A3 representa independientemente un átomo de nitrógeno o CR7; Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula** R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 y fenoxi; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (que puede…

(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros; El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros; ---- es un enlace opcional; M esta ausente o se selecciona entre N y CR10; L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-; R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…

(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquiloC3-6; y Het1; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula (IA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa -C(O)-, -C(O)N(R4)- o -C(O)C(O)-; Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, cianoalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7),…

(17/05/2019) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo,…

(15/05/2019) Un compuesto de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es un enlace, -(CR5R5')t-, -NR5(CR5R5')t-, o -O-; cada R1, R1', R2 y R2' es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3- C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -NO2, - NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', - NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5, o -C(O)OR5, en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN,…

(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde A representa C-R2 o N; D representa C-R4 o N; E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula** el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-; G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; …

(08/05/2019) Un puesto de formula I:**Fórmula** en que: Y1 se selecciona de N, NH y CH; Y2 se selecciona de N, NH y CH; Y3 se selecciona de N y C; Y4 se selecciona de N y CH; R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con…

(01/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad inmunitaria:**Fórmula** en la que X representa un heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno que puede tener uno o más sustituyentes; Y representa -C(R4)=C(R5)(R6) o -C≡ C-R7; W y Z representan cada uno independientemente N o CH; n representa un número entero de 0 a 2; R1 representa un grupo amino que puede tener uno o más sustituyentes; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo cicloalquilo C3-C7 que puede tener uno o…

(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2; cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…

(30/04/2019) Un compuesto de 8-metil-1-fenil-imidazo[1,5-a]pirazina de acuerdo con la formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en donde R1 son uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1- 6), halogeno o ciano; R2 es H o alquilo (C1-6); R3 es (R31)(R32)CH-O; o R3 es cicloalcoxi (C3-7) que esta opcionalmente sustituido con uno o mas fluor o hidroxi; o R3 es heteroarilo, el cual esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos entre R34, R35, R36, halogeno, hidroxi o ciano; R31 es H o alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con uno o mas fluor, hidroxi o alcoxi (C1-6); R32 es alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con…