Compuestos de[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo-7-il sustituidos como inhibidores de PDE2.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en donde

X es -CH2- o -O-;



Y es -CH2- o -CF2-; `

Z es -CH2- o -C(=O)-;

R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:

(a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra;

donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb;

donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen para formar un anillo, cada uno opcionalmente no sustituido o sustituido con uno o más miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -halo, -C1-6 alquilo y -C1-6 alcoxi;

(b) anillo heteroaromático monocíclico o bicíclico, cada uno no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro miembros Rc;

donde cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -halo, -C1-6alquilo, -C1- 4haloalquilo, -C1-4alcoxi, -N(C1-6alquilo)2,-(C1-6alquilo) cicloalquilo, -ciclopropilo, -morfolina, -pirrolidina, -4- clorofenoxi y -fenilo opcionalmente no sustituido o sustituido con -halo, -C1-6 alquilo y C1-4 alcoxi; y

(c) anillo de heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más -F u -OCH3; y R2 es -C1-6 alquilo, en donde los grupos de alquilo pueden ser opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxi, tioalcoxi, amino y aminoalquilo;

en donde "cicloalquilo" se refiere a un carbociclo saturado o parcialmente saturado, y "heterocicloalquilo" se refiere a una estructura de anillo monocíclico, o fusionado, de puente, o espiro policíclico que está saturado o parcialmente saturado y tiene de 3 a 12 anillos de anillo por estructura de anillo seleccionada de átomos de carbono y hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre: y

en donde la entidad química es un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/027102.

Solicitante: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd.

Inventor/es: GOMEZ,LAURENT, BREITENBUCHER,JAMES, FREESTONE,GRAEME, LEMUS,ROBERT, LY,KIEV, MCCARRICK,MARGARET, VERNIER,WILLIAM, VICKERS,TROY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2759246_T3.pdf

 

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