Compuestos de naftiridina como inhibidores de quinasa JAK.

Un compuesto de fórmula (Iórmula**

R1 se selecciona entre:



(a) alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre: -CN,

-Oalquilo C1-3,

-C(O)Oalquilo C1-4,

fenilo, en donde fenilo está opcionalmente sustituido con -OH, piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN, tetrahidropiranilo,

- C(O)NRaRb, en donde Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3 o Ra es hidrógeno y Rb es **Fórmula**

y un grupo seleccionado entre **Fórmula**

y

(b) un grupo seleccionado entre **Fórmula**

y

en donde m es 1 o 2;

(c) -C(O)R6, en donde R6 se selecciona entre

alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre -OH, -CN, -Oalquilo C1-4, fenilo, y -NReRf, en donde Re y Rf son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;

piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y **Fórmula**

en donde R7 es -CN, -CF3, u -OCH3;

(d) -C(O)OR8, en donde R8 se selecciona entre

alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, cicloalquilo C3-6, tetrahidrofuranilo, u -ORm, en donde Rm es hidrógeno o alquilo C1-3; y

alquenilo C1-4; y

(e) -S(O)2R9, en donde R9 se selecciona entre

alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -Oalquilo C1-3, fenilo, piridinilo, o cicloalquilo C3-6, alquenilo C1-4,

cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3,

fenilo,

piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con fluoro,

heterociclo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluido un átomo de nitrógeno, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con -CN o alquilo C1-3, en donde alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con -CN u -Oalquilo C1-3; y **Fórmula**

R2 se selecciona entre hidrógeno, -Oalquilo C1-3, y -CH2-R10, en donde R10 se selecciona entre -OH, morfolinilo, piperidinilo, en donde piperidinilo está opcionalmente sustituido con 2 fluoro, y piperazinilo, en donde piperazinilo está opcionalmente sustituido con metilo;

R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-3, -S(O)2alquilo C1-3, y -CH2S(O)2alquilo C1-3;

R4 es hidrógeno u -Oalquilo C1-3;

R5 es hidrógeno o fluoro; y

n es 1 o 2;

con la condición de que

cuando R3 es -Oalquilo C1-3 y R2, R4 y R5 son cada uno hidrógeno, R9 no es fenilo;

cuando R5 es fluoro, n es 1, y R2, R3 y R4 son cada uno hidrógeno, R9 no es fenilo; y

cuando R5 es fluoro, R3 es metilo, y R2 y R4 son cada uno hidrógeno, R1 no es -C(O)OR8;

o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/034243.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., FLEURY,Melissa, HUDSON,RYAN, HUANG,XIAOJUN, THALLADI,VENKAT R, KOZAK,JENNIFER, PODESTO,DANTE D, BRANDT,GARY E.L, BEAUSOLEIL,ANNE-MARIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • C07D519/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2753159_T3.pdf

 

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