Compuestos de naftiridina como inhibidores de quinasa JAK.
Un compuesto de fórmula (Iórmula**
R1 se selecciona entre:
(a) alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre: -CN,
-Oalquilo C1-3,
-C(O)Oalquilo C1-4,
fenilo, en donde fenilo está opcionalmente sustituido con -OH, piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN, tetrahidropiranilo,
- C(O)NRaRb, en donde Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3 o Ra es hidrógeno y Rb es **Fórmula**
y un grupo seleccionado entre **Fórmula**
y
(b) un grupo seleccionado entre **Fórmula**
y
en donde m es 1 o 2;
(c) -C(O)R6, en donde R6 se selecciona entre
alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre -OH, -CN, -Oalquilo C1-4, fenilo, y -NReRf, en donde Re y Rf son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;
piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y **Fórmula**
en donde R7 es -CN, -CF3, u -OCH3;
(d) -C(O)OR8, en donde R8 se selecciona entre
alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, cicloalquilo C3-6, tetrahidrofuranilo, u -ORm, en donde Rm es hidrógeno o alquilo C1-3; y
alquenilo C1-4; y
(e) -S(O)2R9, en donde R9 se selecciona entre
alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -Oalquilo C1-3, fenilo, piridinilo, o cicloalquilo C3-6, alquenilo C1-4,
cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3,
fenilo,
piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con fluoro,
heterociclo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluido un átomo de nitrógeno, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con -CN o alquilo C1-3, en donde alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con -CN u -Oalquilo C1-3; y **Fórmula**
R2 se selecciona entre hidrógeno, -Oalquilo C1-3, y -CH2-R10, en donde R10 se selecciona entre -OH, morfolinilo, piperidinilo, en donde piperidinilo está opcionalmente sustituido con 2 fluoro, y piperazinilo, en donde piperazinilo está opcionalmente sustituido con metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-3, -S(O)2alquilo C1-3, y -CH2S(O)2alquilo C1-3;
R4 es hidrógeno u -Oalquilo C1-3;
R5 es hidrógeno o fluoro; y
n es 1 o 2;
con la condición de que
cuando R3 es -Oalquilo C1-3 y R2, R4 y R5 son cada uno hidrógeno, R9 no es fenilo;
cuando R5 es fluoro, n es 1, y R2, R3 y R4 son cada uno hidrógeno, R9 no es fenilo; y
cuando R5 es fluoro, R3 es metilo, y R2 y R4 son cada uno hidrógeno, R1 no es -C(O)OR8;
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/034243.
Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., FLEURY,Melissa, HUDSON,RYAN, HUANG,XIAOJUN, THALLADI,VENKAT R, KOZAK,JENNIFER, PODESTO,DANTE D, BRANDT,GARY E.L, BEAUSOLEIL,ANNE-MARIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
- C07D519/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2753159_T3.pdf
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