CIP-2021 : C07D 473/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 473/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 473/02 · con átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unidos en las posiciones 2 y 6.
C07D 473/04 · · Dos átomos de oxígeno.
C07D 473/06 · · · con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
C07D 473/08 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.
C07D 473/10 · · · · con radicales metilo en las posiciones 3 y 7, p. ej. teobromina.
C07D 473/12 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1, 3 y 7, p. ej. cafeína.
C07D 473/14 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3 y dos radicales metilo en las posiciones 7, 8 ó 9.
C07D 473/16 · · dos átomos de nitrógeno.
C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
C07D 473/20 · · dos átomos de azufre.
C07D 473/22 · · un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.
C07D 473/24 · · un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre.
C07D 473/26 · con un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unido en posición 2 ó 6, pero no en ambas a la vez.
C07D 473/28 · · Atomo de oxígeno.
C07D 473/30 · · · unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
C07D 473/32 · · Atomo de nitrógeno.
C07D 473/34 · · · unido en posición 6, p. ej. adenina.
C07D 473/36 · · Atomo de azufre.
C07D 473/38 · · · unido en posición 6.
C07D 473/40 · con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Aminopurinas haloarilo-sustituidas para su uso en tratamiento.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o nosustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido,heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde…
Derivados de 2-oxo-1-pirrolidina, procedimientos para prepararlos y el uso terapéutico de los mismos sobre el sistema nervioso central.
(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, ouna de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es hidrógeno,
R2 es hidrógeno;
R3 es un heterociclo sustituido o no sustituido unido al resto de la molécula mediante uno de sus átomos de C,seleccionado del grupo que consiste en;
• 1H-bencimidazol-6-ilo;
• 1H-bencimidazol-7-ilo;
• imidazo[1,2-a]piridin-3-ilo;
• imidazo[1,2-a]pirimidin-3-ilo;
• imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-ilo;
• imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo;
• 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo;
• imidazo[2,1b][1,3,4]tiadiazol-5-ilo;
• imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo;
• 3H-imidazo[4,5-b]piridin-7-ilo;
• 1H-imidazol-4-ilo;
• 1H-imidazol-5-ilo;
•…
Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.
(17/07/2013) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I:
o cualquier sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
cada uno de XI, X2, X3, X4 y X5 es independientemente No C; en los que no mas de dos de XI, X2, X3 yson N;
X8 es No C;
cada uno de X7, X9, X1° y X12 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X1 1es C; en los que no masde tres de X7, X9,)(10 y -12 x son N;
Yes NH, NR5, CH(OH), C(≥0), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y1:13 forman un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como 113;
Z es NH, NR8, S, SO, SO2, 0 o C; en el que Z sOlo es C cuando X5 es N;
m es10, 1, 2, 3 6 4;
n es 0, 1 6 2;
p es 0, 1 6 2;
RI se selecciona del grupo que consiste en
(a) alk C1-2, haloalk C1-4, -0Ra, -N(Ra)C Rb, -C(≥0)Rd, -C(≥0)-0-1:18, ORc,…
Derivados de pirazol con actividad de tirosina quinasa.
(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
donde
R significa **Fórmula**
X está ausente o significa CH2, NH, O o S,
R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal,
R2 significa A, R1 o Het1,
R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN,
R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A,
R7 significa H o A,
R8 significa H o CONH2,
Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A,
A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…
Pirazolpirimidinas sustituidas.
(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
W es CH o N;
el anillo A es
R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.
Inhibidores de cinasa AKT y P70 S6.
(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
en la que:
X es F, Cl, CF3, CN o H;
Y es F, H o Cl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C4 o CH2CH2OH; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con hidroximetilo en la posición 2 o hidroxien la posición 3, o un anillo de azetidina sustituido con hidroxi en la posición 3;
R3 es H u OH;
R6 es H; o R6 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que R2 está unido, forman un anillo de piperidina;
R7 y R8 son independientemente H o CH3; o R7 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que R1…
MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATíA PERIFÉRICA INDUCIDA POR UNA ENFERMEDAD Y AFECCIONES RELACIONADAS.
(03/08/2012) El uso de un compuesto de formula **Fórmula**
en donde n es un entero de 1 a 6, R1 es seleccionada del grupo que consta de H, COOH, yCOOW1, en donde W1 es seleccionado del grupo que consta de C1 a C9 alquilo, amino, y C1lOa C6 alquiloamino, y R2 es seleccionado del grupo que consta de H y OH, en la fabricación deun medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.
Compuesto de adenina y uso del mismo.
(04/07/2012) Un compuesto de adenina representado por la fórmula general :**Fórmula**
donde
El anillo A es un anillo hidrocarbonado aromático mono- o bicíclico de 6 a 10 miembros o un anillo heteroaromáticomono- o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo de 0 a 2 átomos de nitrógeno, 0 o 1átomos de oxígeno y 0 o 1 un átomos de azufre,
n es un número entero seleccionado entre 0 a 2, m es un número entero seleccionado entre 1 o 2,
R es un átomo de halógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o nosustituido, un grupo alcoxi sustituido o no sustituido, o un grupo amino sustituido o no sustituido, y cuando n es 2, losR pueden ser iguales o diferentes,
X1 es un átomo de oxígeno,…
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I)
y sales y solvatos del mismo.
Inhibidores de nucleósido fosforilasas y nucleosidasas.
(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
A es N o CH;
B es OH o NH2;
D es H, OH, NH2 o SCH3; y
Z es OH o SQ, en el que Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, estando cada uno ellos opcionalmente sustituidocon uno o más sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un átomo de halógeno, ungrupo amino, un grupo de ácido carboxílico, un grupo éster carboxilato de alquilo y un grupo alquiltio;o un tautómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una forma éster del mismo.
Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa.
(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
-X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-;
L es un enlace directo, NH u O;
R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8;
donde…
Heteroaril piridil y fenil bencenosulfonamidas condensadas como moduladores de CCR2 para el tratamiento de la inflamación.
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula (II) o una sal del mismo:
en la que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -CN, o haloalquilo C1-8, con tal de que al menos uno de R1 o R2 sea distinto de hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es halógeno o alquilo C1-8;
R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y heterociclo de 3 a 10 miembros sustituido o sin sustituir.
FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.
(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DEL HIV.
(22/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de infección por HIV en donde el compuesto de fórmula (I) es un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde A y B representan cada uno un radical de fórmula o en donde el anillo E representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; el anillo F representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquiloxicarbonilo;…
NUEVAS (RS)- 7- O 9- (1,2,3,5- TETRAHIDRO-4,1-BENZOCAZEPIN-3-IL)-7H O9H-PURINAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(10/06/2011) Nuevas (RS)-7- ó 9-(1,2,3,5-tetrahidro-4, 1-benzoxazepin-3-IL)-7H ó 9H-purinas con actividad antitumoral, que encuentran aplicación en el tratamiento de tumores en animales y seres humanos. Los resultados experimentales obtenidos sobre líneas celulares tumorales y no tumorales de mama sugieren que los compuestos seleccionados posean una actividad antitumoral específica y selectiva
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
(09/05/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R es hidrógeno; R1 es cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono; R2 es alquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, cicloalquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, arilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; heteroarilo que presenta hasta 15 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, o heterociclilo que presenta hasta 40 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; R3 es -CH2OH; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo que presenta hasta 6 átomos de carbono; e Y es un enlace…
DERIVADOS DE ADENOSINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(25/02/2011) Un compuesto de la fórmula (Ia), o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)**en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por oxo, O-alquilo C1-C8, arilo C6-C10, R1c o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, o R1a y R1b se seleccionan independientemente de -NR4R4, y -NR5-alquilcarbonilo C1C8; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, halógeno arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, Salquilo C1-C8, CN, halógeno, O-aralquilo C7-C14, o Oalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ABACAVIR.
(01/12/2010) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, H N 2 HO N 12 HN N (I) que comprende la etapa de ciclación del compuesto de fórmula (IV) haciendo reaccionar primero dicho compuesto de fórmula (IV) con una solución de ácido clorhídrico anhidro/(C1-C6)-alcohol, y a continuación con ortoformiato de tri(C1-C4)-alquilo, en ausencia de agua, para rendir un compuesto de fórmula (III), R 1 Cl Cl O N H N H O N N O N N NH R 1 N N N H H HO HO (IV) (III) donde R1 es un radical (C1-C4)-alquilo
INHIBIDORES HETEROCICLICOS BICICLICOS DE LA QUINASA P-38.
(24/05/2010) Un compuesto de fórmula
(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. SCHINAZI, RAYMOND F. LIOTTA, DENNIS C. CHU, CHUNG K. MCATEE, J. JEFFREY SHI, JUNXING CHOI, YONGSEOK LEE, KYEONG HONG, JOON H. Inventor/es: CHU, CHUNG K., SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., MCATEE, J., JEFFREY, SHI, JUNXING, CHOI, YONGSEOK, LEE, KYEONG, HONG, JOON H.
Uso de un 2'-fluoronucleósido en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección por hepatitis C en humanos, en el que el 2'-fluoronucleósido es un compuesto con la fórmula: en la que la base es una base de purina o pirimidina; R1 es OH, H, OR3, N3, CN, halógeno, CF3, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, o alcoxi, en la que dicho alquilo inferior es un grupo alquilo C1 a C4 saturado, lineal, ramificado, o si es apropiado, cíclico; R2 es H, monofosfato, difosfato, trifosfato, o un profármaco de fosfato estabilizado, acilo, fosfato, un lípido o un aminoácido; y R3 es acilo, alquilo, fosfato, u otro grupo saliente farmacéuticamente aceptable que cuando se administra in vivo, es capaz de escindirse en el compuesto parental, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALCOHOLES OPTICAMENTE ACTIVOS, MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE LOS RACEMATOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR..
Procedimiento para la preparación de (1S, 4R)- o (1R, 4S)-1-amino-4-(hidroximetil)-2-ciclopenteno de las fórmulas o bien de sus sales, que comprende el desdoblamiento del racemato de un aminoalcohol racémico de la fórmula mediante un ácido tartárico ópticamente activo.
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE QUIMIOQUINAS (ESPECIALMENTE DE LA CCR3).
(01/04/2007) . Un compuesto de fórmula (I): T es C(O) o S(O)2; W es CH2, (CH2)2, CH(CH3), CH(CH3)O o ciclopropilo; X es O; m es 0 ó 1; R1 es fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es fenilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con: halo, hidroxi, nitro, ciano, oxo, amino, alquilo C1-4 (él mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2fenilo), alcoxi C1-4, S(O)kR24 (en el que k es 0, 1 ó 2); y R24 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cicloalquil C3-7-(alquilo C1-4) (tal como un ciclopropilmetilo) o fenilo), haloalquiltio C1-4, C(O)NH2, NHS(O)2(alquilo…
PIRROLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS DE CISTEINA.
(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula 1, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable donde R es H, -R2, -OR2 o NR1R2, donde R1 es H, alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y R2 es alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y donde R1 y R2 son independientemente, opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior sustituido amino;- X es = N- o = C-(Z)-, - donde Z es H, -C-(O)-NR3R4, -NH-C-(O)-R3, -CH2-NH-C- (O)-R3, -C-(O)-R3, -S-(O)-R3, - S-(O)2-R3, -CH2-C-(O)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -CºC-CH2-R5, N-heterociclil, N- heterociclil-carbonil , o -C-(P)-ºC-(Q)-R4 donde P y Q son independientemente H, alquilo inferior o aril, - R3 es aril, aril-alquilo…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
NUEVOS DERIVADOS DE XANTINA, SU OBTENCION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: ECKHARDT, MATTHIAS, MAIER, ROLAND, MARK, MICHAEL, HIMMELSBACH, FRANK, LANGKOPF, ELKE, LOTZ, RALF.
Nuevos derivados de xantina, su obtención y utilización de los mismos como medicamentos. Son objeto de la presente invención las nuevas xantinas sustituidas de la **fórmula** general sus tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sus mezclas, sus profármacos y sus sales, en especial sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos, que poseen valiosas propiedades farmacológicas, en especial un efecto inhibidor de la actividad de la enzima dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV), su obtención, su utilización para la prevención o tratamiento de enfermedades o estados patológicos, que guardan relación con una actividad aumentada de la DPP-IV o que pueden evitarse o suavizarse mediante la reducción de la actividad de la DPP-IV, en especial la diabetes mellitus de tipo I o de tipo II, los medicamentos que contienen un compuesto de la fórmula general (I) o una sal fisiológicamente compatible del mismo así como un procedimiento para su fabricación.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.
(01/07/2006). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C..
SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
(16/03/2006). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: CARTER, BARRY, HOWARD, PARTIN, JANE, MUSE, VARLASHKIN, PETER, GREGORY GLAXO WELLCOME INC., WINNIKE, RICHARD, AUGUSTUS, GRUBB, WILLIAM, BAYNE, III, CONWAY, GREGORY, ALAN, LAKE, PHILIP, GEORGE, SKINNER, DAVID, MICHAEL, WHATRUP, DAVID, JAMES.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA FORMA CRISTALINA ANHIDRA DE HIDROCLORURO DE L IDRO 6 MANERA COMO HIDROCLORURO DE VALACICLOVIR) Y A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA ELLO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FREER, RICHARD SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GEEN, GRAHAM RICHARD SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., RAMSAY, THOMAS WEIR SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., SHARE, ANDREW COLIN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., SMITH, NEIL MICHAEL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU.
Procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I): en donde X es H, OH o halo; y R1 y R2 se eligen independientemente entre alquilo C1-12, arilo, alquil(C1- 12)arilo, alquil(C1-12)sililo, arilsililo y alquil(C1- 12)arilsililo, en donde dichos residuos alquilo pueden estar sustituidos por uno o más átomos de fluor, o bien R1 y R2 forman juntos un acetal o cetal cíclico; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): en donde X se define como en la fórmula (I), con un compuesto de fórmula (III): en donde Y es un grupo saliente y R1 y R2 se definen como en la fórmula (I), en presencia de un catalizador de paladio y un ligando.
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, RASMUSSEN, MICHAEL, TIEN, JIEN-HEH J., LEANNA, M. ROBERT, HANNIK, STEVEN M., BHAGAVATULA, LAKSHMI, SINGAM, PULLA REDDY, GATES, BRADLEY D., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, PATEL, RAMESH R., WAYNE, GREG, LANNOYE, GREG, LUKIN, KIRILL A., NARAYANAN, BIKSHANDARKOR, RILEY, DAVID A., MORTON, HOWARD, CHANG, SOU-JEN, CURTY, CYNTHIA B., PLATA, DANIEL, BELLETTINI, JOHN, SHELLAT, BHADRA, SPITZ, TIFFANY, YANG, CHENG-XI, TIAN, ZHENPING.
Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que alquilo inferior representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.
SINTESIS MEJORADA DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS RAMIFICADOS.
(16/06/2005). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: JANSEN, GERT.
Un método que comprende la hidrólisis ácida de un producto intermedio de **fórmula** donde X es un grupo excedente o un resto de guanina opcionalmente protegido, R1 es un grupo protector de hidroxi o un grupo alquil éster -C(=O)C1-C22; R2 y R3 son independientemente alquilo o bencilo inferiores, o R2 y R3 tomados conjuntamente son -CH2CH2- o -CH2CH2CH2- o -CH2CH2CH2CH2-; al correspondiente aldehído y la reducción del aldehído al correspondiente alcohol por adición de un agente reductor de aldehído basado en borohidruro o borano, caracterizado porque el agente reductor de aldehído basado en borohidruro o borano se introduce en condiciones ácidas.
