CIP-2021 : C07D 473/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

CIP-2021CC07C07DC07D 473/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 473/02 · con átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unidos en las posiciones 2 y 6.

C07D 473/04 · · Dos átomos de oxígeno.

C07D 473/06 · · · con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.

C07D 473/08 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.

C07D 473/10 · · · · con radicales metilo en las posiciones 3 y 7, p. ej. teobromina.

C07D 473/12 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1, 3 y 7, p. ej. cafeína.

C07D 473/14 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3 y dos radicales metilo en las posiciones 7, 8 ó 9.

C07D 473/16 · · dos átomos de nitrógeno.

C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

C07D 473/20 · · dos átomos de azufre.

C07D 473/22 · · un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.

C07D 473/24 · · un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre.

C07D 473/26 · con un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unido en posición 2 ó 6, pero no en ambas a la vez.

C07D 473/28 · · Atomo de oxígeno.

C07D 473/30 · · · unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.

C07D 473/32 · · Atomo de nitrógeno.

C07D 473/34 · · · unido en posición 6, p. ej. adenina.

C07D 473/36 · · Atomo de azufre.

C07D 473/38 · · · unido en posición 6.

C07D 473/40 · con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. EMORY UNIVERSITY PAINTER, GEORGE R. LIOTTA, DENNIS C. ALMOND, MERRICK CLEARY, DARRY SORIA, JOSE SZNAIDMAN, MARCOS LUIS. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., PAINTER, GEORGE, R., SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, ALMOND, MERRICK, CLEARY, DARRYL, SORIA, JOSE.

Un procedimiento para preparar 2-[R’C(O)OCH2]-1, 3- oxatiolanilo-5-ona mediante reacción directa de un acetal de la fórmula (R’O)2CHR en la que R es -(CH2-O-C(O)R’), y R’ es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, alcarilo, alquilheteroarilo, alquilheterocíclico o aralquilo, con ácido mercaptoacético en un disolvente orgánico, en presencia de un ácido prótico o de Lewis.

DERIVADOS DE PURINA Y MEDICINA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TANAKA, TOSHIHIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASHITA, EIICHIROU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORAT., TARAO, AKIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, AMENOMORI, AKIRA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, ONO, YUYA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.

Un derivado de purina representado mediante la siguiente fórmula (I), sus sales, o sus N-óxidos, o sus hidratos o sus solvatos: en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo difluorometilo; R2 representa un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo haloalquilo C1-C7, un grupo.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-AMINO-4-(HIDROXIMETIL)-2-CICLOPENTENO.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR., BRIEDEN, WALTER, DR., SCHROER, JOSEF DR., BREITBACH, HOLGER DR.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AMINOALCOHOL DE FORMULA QUE ES RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO, PARTIENDO DE 2 ARABICICLO[2.2.1]HEPT - 5 - EN - 3 - ONA, SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO ACILICO, ASI COMO SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - (2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - H - PURIN - 9 IL) - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS MEDIANTE LA ULTIMA SINTESIS SE TRANSFORMA EL AMINOALCOHOL EN EL CORRESPONDIENTE D - O L - TARTRATO, QUE SE HACE REACCIONAR CON N - (2 - AMINO - 4,6 - DICLOROPIRIMIDIN)5 - IL)FORMAMIDA DE FORMULA PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - [(2 - AMINO - 6 - CLORO - 5 - FORMAMIDO - 4 - PIRIMIDINIL) - AMINO] - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS Y ENTONCES SE CICLA PARA DAR LOS COMPUESTOS FINALES.

PROCESO DE PREPARACION DE VALACICLOVIR Y DE PRODUCTOS INTERMEDIOS ADECUADOS.

(16/07/2004). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: MONTORO, MAURIZIO, PIROVANO, SILVIO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE VALACICLOVIR (I), DONDE EL DERIVADO (IV) DE DICHO ACICLOVIR (I), EN EL QUE EL GRUPO OH DEL ACICLOVIR EN LA POSICION OM HA SIDO REEMPLAZADO POR UN GRUPO SALIENTE Z. EN DICHO PROCESO EL DERIVADO (IV) REACCIONA CON UNA SAL ALCALINA DE LA L VALINA (V) PARA OBTENER EL INTERMEDIARIO (VI). DICHO INTERMEDIARIO ES SOMETIDO A HIDROLIZACION SUCESIVA EN UN MEDIO ACIDO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE VALACICLOVIR (I-A) SALIFICADO, EL CUAL PUEDE SER TRANSFORMADO OPCIONALMENTE EN VALACICLOVIR (I).

1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.

(16/05/2004). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, BELLEAU, PIERETTE.

SE EXPONEN COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R 1 ES HIDROGENO; R{SUB,2} ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O UN ANALOGO O DERIVADO DE LA MISMAS; Z ES S, S=O SO{SUB,2}; Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE 2-ARIL-8-OXOHIDROPURINA , PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS DERIVADOS, COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS, E INTERMEDIARIOS DE ESTOS DERIVADOS.

(01/05/2004) Un derivado 2-aril-8-oxodihidropurina de fórmula : en la que W es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo amino, un grupo mono- o o ddi-alquilamino de C1-4, o un grupo fenilo que puede estar sustituido opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o o ddi-alquilaminode C1-4, un grupo ciano y un grupo nitro; X es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo cicloalquil-alquilo de C C1-4, un grupo…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE INTERMEDIARIOS DE CLOROPURINA.

(01/05/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: JONES, MARTIN, FRANCIS, WALLIS, CHRISTOPHER, JOHN.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) opcionalmente en la forma de su sal o complejo, que comprende la hidrólisis de un compuesto de fórmula (IV) en la que P es un grupo protector, en presencia de un ácido, condensando in situ el producto formado de fórmula (V) en un disolvente polar en presencia de una base con un compuesto de fórmula (VI) en la que R representa CHO o H, seguido por el cierre in situ del anillo del compuesto intermedio resultante de fórmula (VII) en la que R representa CHO o H, para producir un compuesto de fórmula (I), que se puede hacer reaccionar opcionalmente a continuación con un ácido o con un agente complejante para formar su sal o complejo.

NUCLEOSIDOS TERAPEUTICOS.

(16/04/2004). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, LIVINGSTON, DOUGLAS, ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS ANALOGOS NUCLEOSIDOS DE LA PURINA QUE CONTIENEN UN ANILLO CARBOCICLICO EN LUGAR DEL RESIDUO DE AZUCAR, A LAS SALES, ESTERES Y DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE TALES COMPUESTOS EN TERAPIAS, PARTICULARMENTE PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE CIERTAS INFECCIONES VIRALES.

DERIVADOS DE PURINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZIMMERMANN, JURG, FURET, PASCAL, IMBACH, PATRICIA, CAPRARO, HANS-GEORG.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE LA 2 - AMINO - 6 - ANILINO - PURINA DE FORMULA EN LA CUAL LOS SIMBOLOS SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA P34 CDC2 /CIC LINA B CDC13 - QUINASA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO POR EJEMPLO ENFERMEDADES TUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.

(16/12/2003). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: NGUYEN-BA, NGHE, JIN, HAOLUN, MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L., EVANS, COLLEEN, A., ZACHARIE, BOULOS, BELLEAU, BERNARD +DI.

SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS ESTERES O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 ES UNA BASE PURINA O PIRIMIDINA O UN ANALOGO O DERIVADO DE ESTAS; Y Z ES S, S=O O SO2. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A INTERMEDIOS DE USO EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, ENGELHARDT, PER, HOGBERG, MARITA, LINDBORG, BJORN.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH( CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 ; EL OTRO R 1 Y R SUB,2 ES - C(=O)ALQUILO C 3 - C 21 SATURADO O MONOSA TURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R 3 ES OH O H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TIENEN UTILIDAD COMO ANTIVIRALES CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA CONTRA LAS INFECCIONES CON HERPES E INFECCIONES RETROVIRALES.

DERIVADOS DE 2 - (PURIN - 9 - IL) - TETRAHIDROFURAN - 3,4 DIOL.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: REDGRAVE, ALISON JUDITH, COX, BRIAN, ALLEN, DAVID GEORGE, HOBBS, HEATHER, KEELING, SUZANNE ELAINE, ROPER, THOMAS DAVIS IV, BARKER, MICHAEL, DAVID, GEDEN, JOANNA, VICTORIA OSI PHARMACEUTICALS.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS; FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN; Y SU UTILIZACION EN TERAPIA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

SUCCINATO 4-(2-AMINO-6-(CICLOPROPILAMINO)-9H-PURIN-9-IL)-2-CICLOPENTENO-1-METANOL COMO AGENTE ANTIVIRAL.

(16/01/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, WILSON, JEFFREY, DOUGLAS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA SAL DE SUCCINATO DE (()1S,4R())-CIS-[[]2-AMINO-6-(()CICLOPROPILAMINO())-9H-PURIN-9ILO[]]-2-CICLOPENTENO-1-METANOL O A UN SOLVATO DE LA MISMA, A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO O FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y A SU USO EN TERAPIA MEDICA O EN METODOS DE TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE UNA INFECCION VIRICA, ESPECIFICAMENTE INFECCION POR VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y VIRUS DE HEPATITIS B (VHB).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDROXIPIRIDINA Y 2,4-DIHIDROXI-3-NITROPIRIDINA.

(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: VANASSE, BENOIT, J., SHERBINE, JAMES, P., TRUESDALE, LARRY, K.

LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO PARA PREPARAR 2,4 DIHIDROXIPIRIDINA, QUE COMPRENDE CALENTAR UN COMPUESTO DE FORMULA A, EN LA QUE R ES H, ALKILO O ARALKILO Y ACIDO FOSFORICO, EN EL QUE LA RELACION ENTRE ACIDO FOSFORICO Y AGUA ES NO INFERIOR A UN 27 - 1% EN PESO. LA INVENCION SE DIRIGE IGUALMENTE A UN PROCESO PARA PREPARAR 2,4 - DIHIDROXI - 3 - NITROPIRIDINA, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR 2,4 - DIHIDROXIPIRIDINA CON ACIDO NITRICO. EL PROCESO DE LA PRESENTE INVENCION PREPARA INTERMEDIOS QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES MARCADAS POR HIPERTENSION O ISQUEMIA MIOCARDICA, MEJORAR LAS LESIONES ISQUEMICAS O EL TAMAÑO DEL INFARTO DE MIOCARDIO, O TRATAR LA HIPERLIPIDEMIA O LA HIPERCOLESTEROLEMIA.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/11/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., DORSEY, BRUCE D., HUFF, JOEL, R.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, TANTO COMO COMPUESTOS, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA EVITAR O TRATAR LAS INFECCIONES POR VIH.

MONOHIDRATO DE FAMCICLOVIR.

(01/03/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CAMPBELL, KENNETH, C. - SMITHKLINE BEECHAM PHARM., GREENWAY, MICHAEL, JOHN-SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HANCOCK, STEPHEN, A. - SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

MONOHIDRATO DE FAMCICLOVIR Y SU USO FARMACEUTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINAS.

(16/01/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ARZENO, HUMBERTO, B.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN ESTER L MONOVALINA DE 2 (2 AMINO 1,6 DIHIDRO 6 OXO PURIN - 9 - IL) METOXI 1,3 PROPANEDIOL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCESO SE REFIERE A UN PROCESO MEJORADO EN EL QUE SE ESTERIFICA EL GANCICLOVIR CON UN DERIVADO DE LA L VALINA PARA OBTENER UN GANCICLOVIR DIVALINA INTERMEDIO. AL ELIMINAR UNO DE LOS GRUPOS VALINA CON UNA ALQUILAMINA INFERIOR, BENZILAMINA O BENZIL-METILAMINA, SE OBTIENE EL COMPUESTO ESTER MONOVALINA DE FORMULA I. ESTOS PRODUCTOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIVIRICOS DE ABSORCION MEJORADA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA.

(16/01/2002). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: IZAWA, KUNISUKE, SHIRAGAMI, HIROSHI, YAMASHITA, KEIZO.

LOS DERIVADOS DE PURINA EN LOS QUE SE INTRODUCE UN SUSTITUYENTE DESEADO EN LA POSICION 9 SOLO SE SINTETIZAN INTRODUCIENDO PRIMERO UN SUSTITUYENTE FACILMENTE EXTRAIBLE EN LA POSICION 7 DE UNA BASE DE PURINA DE LOS NUCLEOSIDOS DE PURINA NATURALES OBTENIDOS MEDIANTE UNA FERMENTACION O DERIVADOS DE LOS MISMOS, A CONTINUACION SE HIDROLIZA LA UNIDAD DE RIBOSA PARA FORMAR DERIVADOS DE PURINA QUE TIENEN EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 7, A CONTINUACION SE INTRODUCE EL SUSTITUYENTE DESEADO EN LA POSICION 9 Y LUEGO SE RETIRA EL SUSTITUYENTE DE LA POSICION 7.

DERIVADOS DE ARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA Y DE HETEROARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA.

(16/10/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINA CONDENSADA BICICLICA, QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UB,2}){SUB,N} CERO O 1; A ES UN ANILLO DE IMIDAZOL CONDENSADO EN 4,5, N SUSTITUIDO CON R{SUB,3}, QUE ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4} O BENCILO, O A ES UN ANILLO DE PIRIDINA CONDENSADO EN LA POSICION 2,3, C UILO C{SUB,1} O NR{SUB,5}R{SUB,6}, EN EL QUE CADA UNO DE LOS R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1} ES UN ANILLO BICICLICO QUE SE SELECCIONA ENTRE TETRALINA, INDANO Y 2 PENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} O, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} 4} CARBONILO, NITRO, CIANO O CF{SUB,3}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE…

NUEVOS ANALOGOS DE ADENOSINA CARBOCICLICOS UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.

(16/09/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: COLE, DOUGLAS, L., BORCHERDING, DAVID, R., EDWARDS III, CARL K., ESSER, RONALD E.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ADENOSINA CARBOCICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE EL SUSTITUYENTE HIDROXI DEL ANILLO DE CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION CIS RELATIVA AL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y SUB 3, Y SUB 7, Y SUB 8 E Y SUB 9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO DE CH, Q ES NH SUB 2, HALOGENO O HIDROGENO, Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO O NH SUB 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y A SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.

PREPARACION DE PURINAS.

(16/09/2001) UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (A) EN DONDE: X ES HIDROGENO, HIDROXI, CLORO, ALCOXI C{SUB,1-6} O FENIL ALCOXI C{SUB,1-6}; Y R{SUB,A} Y R{SUB,B} SON HIDROGENO, O ACILO O DERIVADOS FOSFATADOS DE ELLOS, CUYO PROCESO COMPRENDE: (I) PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUB,1} ES ALCOXI C{SUB,1-6} O FENIL ALQUIL C{SUB,1-6} EN EL CUAL EL GRUPO FENIL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HIDROXI, CLORO ALCOXI C{SUB,1-6}, FENIL ALCOXI C{SUB,1-6} O AMINO; Y R{SUB,3} ES HALOGENO TIOALQUIL C{SUB,1-6}, SULFONILALQUIL C{SUB,1-6}, AZIDO, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, CUYA PREPARACION COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON COMO LOS DEFINIDOS POR LA FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V)…

ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS TALES COMO LOS ANTIVIRALES INCLUYENDO LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA RETROVIRAL Y DEL ADN POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HBV).

(01/09/2001). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, WIHLING, HORST.

La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en el que: nuc es un residuo de un nucleósido análogo unido a través de su simple grupo hidroxi sobre elemento sacárido cíclico o acíclico, R{sub,1} es hidroxi, amino o carboxilo; que opcionalmente puede tener ahí un enlace esterificado/amida; un ácido graso o alcohol C{sub,4}-C{sub,22} opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, o un ácido L-amino alifático; R{sub,2} es el residuo de un L-aminoácido alifático; L{sub,1} es un grupo de unión trifuncional; L{sub,2} no existe o es un grupo de unión difuncional; y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen propiedades farmacológicas favorables y son antiviralmente activos.

BETA-D-DIOXOLANO-NUCLEOSIDOS ENANTIOMERAMENTE PUROS.

(01/09/2001). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: CHU, CHUNG K., SCHINAZI, RAYMOND, F..

UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS INFECTADOS POR HIV, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD DE TRATAMIENTO DE HIV DE UN NUCLEOSIDO DE PURINA DE BETA -D-DIOXOLANOA ENANTIOMERICAMENTE PURO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES OH, CL, NH2, O H, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN DERIVADO DEL COMPUESTO, OPCIONALMENTE DENTRO DE UN PORTADOR O DILUYENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE AMINOACIDOS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS.

(16/08/2001). Solicitante/s: ROLABO SL. Inventor/es: JACKSON, WILLIAM, PAUL.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN AMINOACIDO ESTER DE UN ANALOGO DE NUCLEOSIDO, COMPRENDIENDO DICHO PROCESO LA REACCION DE UN ANALOGO NUCLEOSIDO QUE TIENE UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICABLE EN SU ESTRUCTURA ETER LINEAL O CICLICA CON UN 2-OXA-4-AZACICLOALCANO-1 ,3-DIONA, SIENDO DICHO PROCESO ECONOMICO, RAPIDO Y SENCILLO DE REALIZAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-((2-HIDROXIETOXI)METIL)GUANINA.

(16/06/2001). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: BELLANI, PIERO.

SE DESCRIBE UN PROCESO DE PREPARACION DE ACICLOVIR MEDIANTE HIDROLISIS DE LA N 2 ACETIL 9 (2 ACETOXIETOXIMETIL)GUA NINA CON MONOETANOLAMINA Y DE AISLAMIENTO DEL ACICLOVIR MEDIANTE NEUTRALIZACION CON UN ACIDO Y FILTRACION. ADEMAS SE DESCRIBE UN METODO DE PURIFICACION DE ACICLOVIR POR TRANSFORMACION EN UNA DE SUS SALES METALICAS ALCALINAS Y NEUTRALIZACION POSTERIOR DE LA SAL METALICA ALCALINA OBTENIDA.

COMPUESTOS Y SU UTILIZACION EN UNA ESTRATEGIA DE SINTESIS BINARIA.

(01/06/2001). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: FODOR, STEPHEN, P., A., STRYER, LUBERT, WINKLER, JAMES, L., HOLMES, CHRISTOPHER, W., SOLAS, DENNIS, W.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA ESTRATEGIA SINTETICA PARA LA CREACION DE DIVERSIDAD QUIMICA DE GRAN ESCALA. LOS GRUPOS DE PROTECCION FOTOINESTABLES, QUIMICAMENTE DE FASE SOLIDA, Y DE FORMA FOTOLITOGRAFICA SON UTILIZADOS PARA CONSEGUIR SINTESIS QUIMICA PARALELA DIRIGIBLE ESPACIALMENTE DE LUZ DIRECTA. SE UTILIZAN TECNICAS DE ENMASCARAMIENTO BINARIO EN UNA INCORPORACION. SE DA A CONOCER UN SISTEMA REACTOR, GRUPOS DE PROTECCION FOTOELIMINABLES, COLECCION DE DATOS MEJORADOS Y TECNICAS DE MANEJO. SE SUMINISTRA TAMBIEN UNA TECNICA PARA LA EXPLORACION DE MOLECULAS ENLAZADAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINA.

(01/03/2001). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: GRINTER, TREVOR JOHN BEECHAM PHARMACEUTICALS, KINCEY, PETER MARKHAM BEECHAM PHARMACEUTICALS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR PROTEGIDO, Y ES YODO, BENCILTIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O (FENACILMETIL) TIO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE Q ES UN GRUPO SALIENTE, RX Y RY SON HIDROXIMETILO O ACILOXIMETILO PROTEGIDOS, O GRUPO(S) CONVERTIBLE(S) A HIDROXIMETILO O ACILOXIMETILO; Y RZ ES HIDROGENO O UN GRUPO CONVERTIBLE EN EL; Y DEPUES CONVERTIR Y A X, ES HIDROXI POR MEDIO DE HIDROLISIS O A X ES HIDROGENO POR MEDIO DE REDUCCION; CONVERTIR RX O RY SI SON DISTINTOS DE HIDROXIMETIL O ACILOXIMETIL, EN HIDROXIMETIL O ACILOXIMETIL; OPCIONALMENTE CONVERTIR RX/RY HIDROXIMETIL EN ACILOXIMETIL O VICEVERSA; DESPROTEGER EL GRUPO 2-AMINO, SI ES NECESARIO, Y CONVERTIR RZ (SI ES DISTINTO DE HIDROGENO) EN HIDROGENO Y, OPCIONALMENTE, FORMAR UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

NUEVOS COMPUESTOS ANTIBIOTICOS Y COMPOSICIONES ANTIBIOTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR CELULAS DE BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y MICOPLASMAS.

(01/01/2001). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS MEDICAL CENTER. Inventor/es: BROWN, NEAL C., WRIGHT, GEORGE.

SE DESCRIBE UN METODO PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL MICOPLASMA Y DE LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS. TAMBIEN SE FACILITAN NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION IN VIVO E IN VITRO Y UNA TERAPIA PARA LAS INFECCIONES QUE UTILIZAN COMPUESTOS DEL TIPO HPUURA. ESTOS INCLUYEN CIERTO NUMERO DE NUEVOS COMPUESTOS DE ISOCITOSINA Y URACIL 3-SUSTITUTIVOS, Y COMPUESTOS DE ADENINA Y GUANINA 10-SUSTITUTIVOS.

ANALOGOS DE L-2',3'-DIDESOXI NUCLEOSIDOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-HEPATITIS B (VHB) Y ANTI-VIH.

(16/12/2000). Solicitante/s: YALE UNIVERSITY. Inventor/es: CHENG, YUNG-CHI, LIN, TAI-SHUN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE CIERTOS ANALOGOS DE DIDEOXINUCLEOSIDOS QUE CONTIENEN UNA UNIDAD DIDEOXI RIBOFURANOSILILO QUE TIENE UNA CONFIGURACION EN L (OPUESTA A LA CONFIGURACION EN D QUE SE DA DE MODO NATURAL) EXHIBEN ACTIVIDAD INESPERADA CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HHBV).EN PARTICULAR, EL COMPUESTO DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION MUESTRAS UNA POTENTE INHIBICION DE LA DUPLICACION DEL VIRUS EN COMBINACION CON UNA TOXICIDAD MUY BAJA EN LA CELULAS HUESPED (POR EJEMPLO TEJIDO ANIMAL O HUMANO). LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION MUESTRA UN UTILIDAD PRIMARIA COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO O DUPLICACION DE HBV, VIH Y OTROS RETROVIRUS, PREFERENTEMENTE HBV. EL COMPUESTO 1{(2,2-DIDEOXI-BETA-L-RIBOFURANOSIL)}-5-FLUOROCITOSINA SE PRESENTA POR TENER UN POTENTE AGENTE ANTIVIH CON BAJA TOXICIDAD EN CELULAS HUESPEDES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTIVIRALES PENCICLOVIR Y FAMCICLOVIR.

(16/11/2000) Procedimiento para la preparación de los compuestos antivirales penciclovir y famciclovir. Un procedimiento para la preparación de: penciclovir o famciclovir, que comprende una o más de las siguiente etapas: a) formar una purina mediante el cierre del anillo de imidazol o pirimidina; b) hacer reaccionar una purina con un intermedio precursor de cadena lateral en posición 9 adecuado; c) convertir la cadena lateral en posición 9 en: 4-hidroxi-3-hidroximetilbut-l-ilo o 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-l-ilo d) convertir una purina en guanina o 2-aminopurina, caracterizado porque la purina tiene la fórmula (I): en la que uno de X{sub,1 , y X{sub,2 , es ciano o carboxi o un derivado de carboxi; y el otro se selecciona…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTIVIRALES PENCICLOVIR Y FAMCICLOVIR.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JONES, DAVID, ALAN, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD.

Procedimiento para la preparación de los compuestos antivirales penciclovir y famciclovir Un procedimiento para la preparación de: i) penciclovir o ii) famciclovir comprendiendo dicho procedimiento una o más de las siguientes etapas: a) formar una purina mediante el cierre del anillo de imidazol o pirimidina; b) hacer reaccionar una purina con un intermedio precursor de cadena lateral en posición 9 adecuado; c) convertir la cadena lateral en posición 9 en: i) 4-hidroxi-3-hidroximetilbut-l-ilo , o ii) 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-l-ilo d) convertir una purina en: i) guanina, o ii) 2-aminopurina; caracterizado porque: la cadena lateral es como en el compuesto de fórmula (I): en la que R{sub,a , y R{sub,b son hidroxi o hidroxi protegido; que se convierte en la cadena lateral deseada por reducción usando un agente reductor suave.

NUEVOS ANALOGOS TRANS-CICLOPENTANILPURINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.

(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R., ESSER, RONALD E., EDWARDS, CARL K., III, COLE, DOUGLAS L., III.

EL INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE PURINA DE TRANS CICLOPENTANILO DE LA FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 EN EL ANILLO CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION TRANS EN RELACION CON EL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y3, Y5, Y7, Y8 E Y9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO CH, R ES UN HIDROGENO, O UN ACILO ALQUILO C1 UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, Y SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.

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