CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 473/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 473/02 · con átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unidos en las posiciones 2 y 6.
C07D 473/04 · · Dos átomos de oxígeno.
C07D 473/06 · · · con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
C07D 473/08 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.
C07D 473/10 · · · · con radicales metilo en las posiciones 3 y 7, p. ej. teobromina.
C07D 473/12 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1, 3 y 7, p. ej. cafeína.
C07D 473/14 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3 y dos radicales metilo en las posiciones 7, 8 ó 9.
C07D 473/16 · · dos átomos de nitrógeno.
C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
C07D 473/20 · · dos átomos de azufre.
C07D 473/22 · · un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.
C07D 473/24 · · un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre.
C07D 473/26 · con un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unido en posición 2 ó 6, pero no en ambas a la vez.
C07D 473/28 · · Atomo de oxígeno.
C07D 473/30 · · · unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
C07D 473/32 · · Atomo de nitrógeno.
C07D 473/34 · · · unido en posición 6, p. ej. adenina.
C07D 473/36 · · Atomo de azufre.
C07D 473/38 · · · unido en posición 6.
C07D 473/40 · con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.
(16/07/1996). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KRENITSKY, THOMAS ANTHONY.
LA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS ESTERES DE AMINOACIDO DEL ACICLOVIRUS DE NUCLEOSIDOS DE LA PURINA, A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES POR EL VIRUS DEL HERPES. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.
(01/07/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, BELLEAU, PIERETTE.
SE DESCUBREN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES UNA PURINA O PIRIDINA BASE O UN ANALOGO O DERIVADO DE ELLA; Z ES S,S = O O SO2; Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTI-VIRICOS, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.
(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., AHMAD, SALEEM, ZAHLER, ROBERT, GOODFELLOW, VAL S.
LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.
(16/12/1995) Un procedimiento para la producción de un compuesto de la fórmula I en la que Q representa CR 1 R 2 , R representa O o CR 3 R 4 , W representa O o CH2, R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno o halógeno, X representa S(O)nR 5 , n representa 0,1ó 2, R 5 representa etilo, butilo o propilo, Y representa NH2 o alcoxiC1-6, y Z representa una porción ácida, además: a) cuando R representa CR 3 R 4 , entonces Q Z pueden representar hidroxi o OP(O)(OH)2; y b) cuando R y W representan O, Q representa CCl2 o CBr2, Y representa NH2 y Z representa P(O)(OH)2, entonces X puede representar S pentilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, cuyo proceso comprende: a) producir un compuesto de la fórmula I en el que…
(16/12/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSON, GORDON EDWARD.
ESTE INVENTO RELATA UNA AMINA-6-PURIN-HETEROARIL-N DE LA FORMULA DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, Y ARILREDUCIDOALQUIL; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO O R2 Y R3 VAN JUNTOS SIENDO ARIL; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, O R4 Y R5 VAN JUNTOS SIENDO ARIL; R6 ES HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, ARIL, ARILREDUCIDOALQUIL, DONDE R2,R3,R4 Y R5 SON COMO SE DEFINIO ANTES, Y SUS SALES DE ADICCION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE; Y DONDE SON APLICABLES LOS ISOMEROS GEOMETRICO Y OPTICO Y SUS MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPONENTES DE ESTE INVENTO MUESTRAN UTILIDAD COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTICONVULSANTES.
(16/05/1995). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS DE PURINA SUSTITUIDOS EN 6 Y A SU USO EN TERAPIA MEDICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE INFECCIONES DE HIV Y HBV. TAMBIEN SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION.
(01/04/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD.
DERIVADOS DE HIDROXILOALQUILOFURANILO DE FORMULA EN DONDE -A1 = A2-A3 = A4ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -CH=CH-CH=N-, -N=CH-N=CH- O -CH=N-CH=N-; D ES ALCANODIILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ARILO C1-6 ALQUILO, O ALQUILOCARBONILO C1-6; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; N ES 0,1 O 2; B ES NR4, O, S, SO2 O CH2; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, ALQUENILO C3-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO, ALQUILOCARBONILO C1-6, ALQUILOOXILOCARBONILO C1-6, ARILOCARBONILO, ARILO C1-6 ALQUILOOXILOCARBONILO , ALQUILOSULFONILO C1-6, ARILOSULFONILO, O UN RADICAL DE LA FORMULA -ALK-R5, -ALK-Y-R6, -ALK-Z1-C(=X)-Z2-R7, O -CH2-CHOH-CH2-O-R8, LAS SALES DE ADICION ACIDA Y FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS ACTIVIDAD ANTI-ALERGICA. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/12/1994). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: GIBSON, KEITH HOPKINSON, ROBERTS, DAVID, ANTHONY, RUSSELL, SIMON THOMAS, RATCLIFFE, ARNOLD HARRY, WOOD, ROBIN.
EL INVENTO SE REFIERE A AZAINDENAS DE LA FORMULA (I) (ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES), JUNTO CON LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN. LAS AZAINDENAS ANTAGONIZAN LA ACCION DE LA ANGIOTENSINA II Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO LA HIPERTENSION Y EL FALLO CARDIACO CONGESTIVO. EL INVENTO ADEMAS INCLUYE UN PROCESO PARA LA MANUFACTURA DE LOS COMPUESTOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO MEDICO.
(01/12/1994). Solicitante/s: ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: FUJIWARA,TATSURO, SHUTO, SATOSHI, OBARA, TAKUMI, ITOH, HIROMICHI.
2-FLUORONEPLANOCINA A (I) EN DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 SON CADA UNO HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI, R SUB 3 ES UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE ANTI-NEOPLASTICO.
(16/11/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, TORREMANS, JOSEH LEO GHISLANUS.
NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE -A1=A2-A3=A4- ES UN RADICAL BIVALENTE QUE TIENE LA FORMULA (I); L ES HIDROGENO, ALQUILCARBONILO, ALQUILSULFONILO O ALQUILOXICARBONILO (TENIENDO LOS GRUPOS ALQUILO DE 1 A 6 C), AR2-C, AR2-CRBONILO, AR2-SULFONILO, CICLOALQUILO DE 3 A 6 C. ALQUENILO DE 2 A 6 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON AR2, ALQUILO DE 1 A 12 C UN RADICAL DE FORMULA -ALK-R4(B-1), -ALK-Y-R5(B-2),-ALK-Z1-C(X)-Z2-R6 (B-3) O -CH2CHOH-CH2-O-R' (B-4); LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS. ESTOS OCMPUESTOS SON ANTIALERGICOS. LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LSO CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/1994). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: PRESS, JEFFREY, B., HAJOS, ZOLTAN G., KANOJIA, RAMESH M.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE PIRINIL - PIPERAZINA - 6 - SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA SU SINTESIS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES CARDIOTONICOS Y ANTIARRITMICOS.
(01/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, JACOBS, GLENN ANTHONY.
ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA DE COMPUESTOS DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, - PO3H2 O - CO - X7; Y R1 ES PURINA, PIRIMIDINA O UN ANALOGO DE ESTOS.
(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, PILLE, GEERT MARCEL ESTER.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS HEXAHIDRO-1H-AZEPINAS Y PIRROLIDINAS [(HETEROCICLIL BICICLICAS) METIL Y -HETERO] SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS USSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION, TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMETE ACEPTABLES Y A SUS POSIBLES ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS, COMPUESTOS QUE SON AGENTES ANTIALERGICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA SU PREPARACION.
(16/04/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: HAYASHI, YUJIRO, HOSHINO, HIROO, ICHIKAWA, YUH-ICHIRO, NARITA, AYA, MATSUO, KAORU, AOYAMA, KEIKO, MATSUMURA, FUMIKO, NISHIYAMA, YUKIHIRO, SEKI, JUN-ICHI, NARASAKA, KOICHI, MATSUBARA, KENICHI, NAGAHATA, TAKEMITSU.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CICLOBUTANO DE FORMULA FORMULA DONDE B ES UNA BASE DE ACIDO NUCLEICO Y RBS4 SC ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA FORMULA DONDE RBS4 SC ES COMO ANTES Y X ES UN GRUPO SEPARABLE, CON UNA BASE DE ACIDO NUCLEICO EN UN DISOLVENTE Y, OPCIONALMENTE, ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR EVENTUALMENTE EXISTENTE EN EL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRICOS O CARCINOSTATICOS.
(16/12/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS E., TORREMANS, JOSEPH L.G., SOMMEN, FRANCOIS M., DIELS, GASTON S.M.
ANTIALERGICO 2-(HETEROCICLILALQUIL)IMIZADOPIRIDINAS DE FORMULA(I) DONDE - A1 = A2 - A3 = A4 ES - N = CH - CH = CH -, - CH = N - CH = CH, - CH = CH - N = CH, - CH = CH - CH = N -, - N = CH - N = CH - O - CH = N - CH = N -; R1 ES H, C1 - 10 ALQUILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, AR1, C1 - 6 ALQUILO O UN RADICAL DE FORMULA - ALK G - R2; R ES H O C1 - 6 ALQUILO; M ES 1 A 4; N ES 1 O 2; L ES H, C1 - 6 ALQUILCARBONILO, C1 6 ALQUILSULFONILO, C1 -6 ALQUILOXICARBONILO, AR2 - C1 - 6 ALCOXICARBONILO, AR2 CARBONILO, AR2 - SULFONILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR2, C1 - 12 ALQUILO, UN RADICAL DE FORMULA - ALK - R4, - ALK - Y - R5, ALK - Z1 - C(X) - Z2 - R6 O - CH2 - CHOH - CH2 - OR7; LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS POSIBLES ESTEREOQUIMICAMENTE, COMPUESTOS NUEVOS DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS DE PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WINKLER, IRVIN, DR., WINKELMANN, ERHARDT, ROLLY, HEINRICH.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINOPURINAS SUSTITUIDAS EN POSICIONES 6 Y 9 DE FORMULA DONDE R1 ES H, HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R2 ES H O UN GRUPO ORGANICO, R3 ES HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO Y X ES O, S, SO O SO2, EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS CON COMPUESTOS HALOGENADOS, ESPECIALMENTE CLORADOS, DE FORMULA DONDE R2 ES ACILO Y X Y R3 SON COMO ANTES, Y SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES TRIALQUILSILILO. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DETALLAN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.
(16/11/1987). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS (4-PIPERIDINILMETIL Y HETERO)PURINAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UNA DIAMINA AROMATICA DE FORMULA (III), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE YODO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA DAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (IV); B) CILAR A (IV) IN SITU, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: -A1FA2-A3FA4RADICAL DE FORMULA -NFCH-NFCHO -CHFN-CHFN-; B, CH2, NR Y OTROS; L, UN RADICAL DE FORMULA (V); LK, H, HAL Y OTROS; R, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R2, H O ALQUILO DE C1 A 6; X1, O O S; T, Y; Y, UN ENLACE DIRECTO; W, UN GRUPO SALIENTE RAMIFICADO; R Y S DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINIMOS Y ALERGICOS.
(01/07/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-AMINO-PURINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FOMRULA (II) CON AMINA, EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA DESBLOQUEAR LOS GRUPOS W, W ELEVADO A 1 E Y DE (II), Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A=N O =C-NH2; R ELEVADO A 1, H, HA1 O AMINO; R ELEVADO A 2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X, O O S; W, W ELEVADO A 1, Y, GRUPOS BLOQUEANTES ELEGIDOS ENTRE ALCANOILO DE C 1 A 4 (ACETILO) Y GRUPOS ARILMETILO (BENCILO); Y M Y N, 0 O 1. SE UTILIZA PARA COMBATIR LOS HERPES. *FORMULA*.
(01/03/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILUREA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R7 ES HIDROGENO O FLUOR, Y X1, X2, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE TAL COMO UNALCANOL, O POR TRATAMIENTO CON NIQUEL RANEY EN DISOLUCION ALCANOLICA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/03/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE R7 ES HIDROGENO O FLUOR, X REPRESENTA UN HALOGENO, Y R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/01/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO, Y EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO O DE UNA BASE Y EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR OPCIONALMENTE, CON N-BROMOSUCCINIMIDA EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y, DESPUES CON HIDRAZINA A TEMPERATURAS ELEVADAS, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R2 ES NHR Y R1 ES O O S. ESTOS DERIVADOS DE GUANINA SON APLICABLES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(16/04/1986). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 Y R6 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O FLUOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA HNR5R6 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE X REPRESENTA UN GRUPO ELIMINANTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/02/1986). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)PURINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROLISIS A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) BAJO CONDICIONES BASICAS, EN PRESENCIA DE UNA AMINA Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA FORMAR UN COMPUESTO 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)PURINA DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, Y LLEVAR A EFECTO UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES CONVERSIONES: I) SI EL PRODUCTO RESULTANTE ES UNA BASE, SE CONVIERTE DICHA BASE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA; Y/O II) SI EL PRODUCTO RESULTANTE ES UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SE CONVIERTE ESTE ESTER EN EL COMPUESTO DE PROCEDENCIA DE FORMULA (I) O EN UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE UTILIZA POR SU ACTIVIDAD CONTRA VIRUS DE HERPES, COMO HERPES SIMPLEX.
(16/12/1985). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)-PURINA. COMPRENDE EN SOMETER A HIDROGENACION A UNA PRESION DE 3,5 KG/CM A TEMPERATURA AMBIENTE Y UN TIEMPO DE HASTA 20 HORAS EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TIO Y G REPRESENTA UN GRUPO AMINO, ESTANDO LOS GRUPOS AMINO E HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDOS POR GRUPOS PROTECTORES ACICLICOS P RA FORMAR UN COMPUESTO (I) O SU SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION TIENE LUGAR EN ETANOL CON UNA PEQUEÑA CANTIDAD DE TRIETANOLAMINA Y EL CATALIZADOR SERA PALADIO O NIQUEL. CON ACTIVIDAD CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES.
(01/12/1985). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA ANTIVIRALES QUE CONTIENEN UNA CADENA ACICLICA EN LA POSICION 9.CONSISTE EN SOMETER A HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE PALADIO AL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y H REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TIO, O UNA DE SUS SALES O ESTERES. DE MANERA QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR VIRUS ADN EN PARTICULAR CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES EN HUMANOS Y ANIMALES.
(16/10/1985). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ETER CLOROMETILICO DE 2,3-DI-O-ENCIL-L-GLICEROL CON TRIS(TRIMETILSILIL)GUANINA , A TEMPERATURAS SUPERIORES A 100JC, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO XILENO; B) DESILILAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE (A) CON NO-PROPANOL CALIENTE, PARA OBTENER EL (S)-9-(2,3-DIBENCILOXIL-1-PROPOXIMETIL)GUANINA; Y C) DESBENCILAR AL (S)-9-(2,3-DIBENCILOXIL-1-PROPOXIMETIL)GUANINA POR HIDROGENACION CATALICTICA EN PRESENCIA DE DOS EQUIVALENTES DE ACIDO P-TOLVENSULFONICO Y DE UN CATALIZADOR COMO (HIDROXIDO DE PALADIO/C) PARA OBTENER UNCOMPUESTO DE FORMULA (I) SIENDO R1 BENCILO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHERPETICOS.
(16/03/1984). Solicitante/s: KOHJIN CO., LTD..
CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL METALICA DE UNA ADENINA N6-SUSTITUIDA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; M ES UN METAL ALCALINO O UN METAL ALCALINOTERREO; Y N ES 1 O 2, CON UN COMPUESTO HALURO DE BENCILO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y X1 ES CLORO O BROMO.DE APLICACION EN LA REGULACION DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS Y COMO AGENTES ANTIVIROSIS Y ANTICOCCIDIOSIS.
(01/04/1982). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDO DE ADENINA. CONSISTE EN ESTERIFICAR VIDARABINA O CICLARADINA O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS CON UN ACIDO ALCOXIALCANOICO (R1-O-R2-COOH). SI SE DESEA, SE HIDROLIZA SELECTIVAMENTE EL DIESTER O TRIESTER OBTENIDO Y SE AISLA EL ESTER OBTENIDO DE LA FORMA LIBRE. LA ESTERIFICACION SE EFECTUA DE LA FORMA LIBRE. LA ESTERIFICACION SE EFECTUA MEDIANTE UN HALURO DE ALCOXIALCANOILO, PREFERENTEMENTE EL CLORURO. EL GRUPO ALCOXIALCANOILO ES UN GRUPO METOXIACETILO. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).
(01/03/1982). Solicitante/s: NEWPORT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL, INC. SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DERIVADOS DE HIPOXANTINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALCOHILO C1-8 Y R2 ES EL GRUPO ESTER DE UN ACIDO CARBOXILICO, ACIDO FOSFORICO O NITRICO, O ES UNA UNION GLICOXIDICA O CETALICA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO, CON UN ANHIDRIDO O UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO, O UN CLOROFORMIATO DE ALCOHILO, FOSGENO, FOSFOCLORHIDATO DE O-FENILENO, ACIDO NITRICO, ACETALDEHIDO O UN ACETOBROMO-AZUCAR, SEGUIDA DE LA CORRESPONDIENTE HIDROLISIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA ANTIVIRICA Y ANTITUMORAL Y TAMBIEN COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS.
(16/12/1981). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 8-FENIL-PURINAS DE FORMULA (I), EN QUE R1 ES UN GRUPO ALCOXI, ALCOHILSULFINILO O ALCOHISSULFONILO, Y R2 UN GRUPO ALCOXI. SE BASA EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R3 ES UN GRUPO ALCOXI, ALCOHILMERCAPTO O ALCOHILSULFINILO; CON PEROXIDO DE HIDROGENO, ACIDO TRIFLUOROACETICO U OTROS, EN UN MEDIO DISOLVENTE, A TEMPERATURA DE -80 A 100 C. SE LAVA LA SOLUCION DE REACCION CON AGUA. SE CONCENTRA POR EVAPORACION DE LA FASE ORGANICA Y SE PURIFICA EL PRODUCTO FINAL POR CROMATOGRAFIA EN GEL DE SILICE. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS COMO AGENTES DE EFECTO INOTROPO POSITIVO.
(01/11/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 8-FENIL-PURINAS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 250 C. OPCIONALEMENTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. DICHA CICLACION SSE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION O DE UNA BASE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) DONDE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXI; R2 ES UN ALCOXI CON UNO A TRES ATOMOS DE CARBONO. ACTIVIDAD INOTROPA POSITIVA.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: NEWPORT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL,INC.Y SLOAN- INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH.
Un procedimiento para preparar 9-(hidrozialcohil)-purinas de la fórmula: **(formula-01)** en donde R1 es alcohilo de 1 a 8 átomos de carbono, que comprende; hidrolizar un compuesto de la fórmula **( fórmula-02)** en condiciones alcalinas o diazotar un compuesto de la fórmula **(formula-03)** en condiciones ácidas.
