10 inventos, patentes y modelos de TIEN, JIEN-HEH J.
Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: C07H17/08, C07D401/12, C07C69/96, C07D215/14, C07D215/18, C07C68/06, C07C33/03.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en el que
X es -NR3;
R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro, y
(v) halo;
R2 es C1-C10-alquilo; y
R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de:
(a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo;
(b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y
(c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación.
(Cancelada).
PDF original: ES-2605791_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: C07H17/08, C07D401/12, C07C69/96, C07C271/12, C07D215/14, C07C269/06, C07D215/18, C07C68/06.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en donde R1 es hidrógeno;
R2 es terc-butilo; y
X es -O-;
que comprende las etapas de:
(a) preparar un intermedio:
(i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno;
(b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y
(c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.
PDF original: ES-2565954_T3.pdf
Preparación de derivados de carbonato y de carbamato substituidos con quinolina.
(18/04/2012) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
donde
R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de:
(i) alquilo,
(ii) alcoxi,
(iii) arilo,
(iv) nitro y
(v) halo;
R2 es alquilo C1-C10;
X es -O- o -NR3; y
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de:
(a) preparación de un intermediario seleccionado entre:
(i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector;
(ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2;
(b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y
(c) copulación eventual del compuesto obtenido en la etapa (b) con un reactivo acilante.
COMPUESTOS PRECURSORES ANTI-ARRITMICOS, PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS Y USO DE LOS MISMOS.
(15/03/2010) Un compuesto de Fórmula 1 ó 2
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERITROMICINA 6-O-AL-QUENIL SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.
Procedimiento para preparar derivados de eritromicina 6-O-sustituidos y cetólidos de eritromicina 6-O-sustituidos de los mismos. Específicamente, se refiere a un procedimiento catalizado por paladio para preparar derivados de eritromicina 6-O-sustituidos a partir de eritromicinas utilizando agentes alquilantes en presencia de una fosfina y su posterior conversión en cetólidos de eritromicina 6-O-sustituidos.
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Clasificación: C07D473/18, C07D473/00, C07D473/32.
Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que alquilo inferior representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6-0-METIL-ERITROMICINA A USANDO DERIVADOS DE 9-HIDROXI ERITROMICINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2005). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08.
Un proceso para la preparación de 6-O-metil- eritromicina A que comprende: a) Proteger el grupo 2-hidroxilo de la eritromicina A para formar un derivado de eritromicina A protegido en 2; b) Reducir el grupo 9-ceto del derivado de eritromicina A protegido en 2 para formar un derivado de 9-hidroxi- eritromicina A protegido en 2; c) Proteger la 9-hidroxi eritromicina A protegida en 2 para formar un derivado de eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2; d) Metilar la posición 6 del derivado de eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2 para formar un derivado de 6-O-metil-eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2. e) Desproteger el derivado de 6-O-metil-eritromicina A protegido en las posiciones 9 y 2 para formar un derivado de 9-hidroxi de eritromicina A 6-O-metilado; y f) Oxidar el 9-hidroxi de la 9-hidroxi eritromicina A 6-O- metilada para formar 6-O-metil-eritromicina A.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANO SUSTITUIDO.
(16/01/2004) SE EXPONEN PROCESOS QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO SUSTANCIALMENTE PURO DE FORMULA , EN LA QUE R SUB,6 Y R 7 SON CADA UNO HIDROGENO O R 6 Y R 7 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DE (I), EN LA QUE R A Y R B SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR Y FENILO, Y R C , R D Y R E SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALCOXI, HALO Y FENILO; Y (II) EN LA QUE EL ANILLO DE NAFTILO PUEDE SER NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALCOXI Y HALO; O R 6 ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE Y R 7 ES R 7A OC(O)-, EN DONDE R 7A ES ALQUILO INFERIOR O BENCILO; O R 6 Y R SUB,7 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, SON…
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDO ACICLICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2003). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: C07D73/00.
Procedimientos y nuevos intermedios para la preparación de derivados de nucleósido acíclico de fórmula (I) en la que uno de R{sub,1} y R{sub,2} es un grupo acilo aminoácido y el otro de R{sub,1} y R{sub,2} es un C(O)C{sub,3-21} saturado o monosaturado, alquilo opcionalmente sustituido y R{sub,3} es OH o H o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANO SUSTITUIDO.
(16/01/2000) SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS Y PROCESOS QUE SON UTILES EN LA PREPARACION DE UN COMPUESTO SUSTANCIALMENTE PURO DE FORMULA , EN DONDE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON CADA UNO HIDROGENO O R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE (I), EN DONDE R{SUB,A} Y R{SUB,B} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO Y FENILO Y R{SUB,C}, R{SUB,D} Y R{SUB,E} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI, HALOGENO Y FENILO; Y (II) EN DONDE EL ANILLO DE NAFTILO ES NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE ALQUILO BAJO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI Y HALOGENO; O R{SUB,6} ES COMO SE DEFINE MAS ARRIBA Y R{SUB,7} ES R{SUB,7A}OC (O) - EN DONDE R{SUB,7A} ES ALQUILO BAJO O BENCILO; O R{SUB,6} Y…
