CIP-2021 : C07D 473/40 : con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.

CIP-2021CC07C07DC07D 473/00C07D 473/40[1] › con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

C07D 473/40 · con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.

(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y **(Ver fórmula)** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…

Método de síntesis de entecavir y compuesto intermedio del mismo.

(20/03/2019) Un método para preparar el compuesto de fórmula 1:**Fórmula** que comprende las siguientes etapas c) La reacción de Mitsunobu del compuesto 4 con el compuesto de purina 2-protegido amino-6-sustituido, para dar el producto 6 de reacción de acoplamiento**Fórmula** en los que R1 y R2, que son iguales o diferentes, se seleccionan independientemente de grupos protectores de hidroxi de los siguientes Grupos (i) a (iii): (i) R1 y R2, independientemente entre sí, se seleccionan de alquilo, halo-alquilo, bencilo, t- BuMe2Si, t-BuPh2Si, (i-Pr)3Si o Et3Si, preferiblemente t-BuMe2Si; con la condición de que R1 y R2 no sean ambos t-BuMe2Si, o (ii) R1 y R2, independientemente…

Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas a través de la inhibición de Hsp90.

(23/08/2017). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: GREENGARD, PAUL, CHIOSIS,GABRIELA, DOU,FEI, LUO,WENJIE.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PU-BSI12, PU-BSI8, PU-BSI6, PU-BSI11, PU-BSI7, PUBSI13, PU-BSI14, PU-BSI5, PU-HZ150, PU-HZ151, PU-DZ13, PU-DZ14 y PU-DZ16, que tiene las siguientes fórmulas **Fórmula**.

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Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.

(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula** en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste…

Sulfonamidas derivadas de aminas secundarias con grupos 1,3-dioxolanilalquílicos y fenilmetilpurínicos, y su utilización como agentes anticancerígenos.

(09/05/2014) Sulfonamidas derivadas de aminas secundarias con grupos 1,3-dioxolanilalquílicos y fenilmetilpurínicos, y su utilización como agentes anticancerígenos. La presente invención se refiere a derivados de sulfonilanilina, o-, m- y p-sustituidos, y/o 1-dimetilaminonaftalen-5-sulfonilanilina (dansilanilina) en los que el átomo de nitrógeno de la anilina se encuentra alquilado por un grupo 2-(1,3-dioxolan-2-il)alquílico y además, el anillo bencénico de la anilina se encuentra alquilado por el grupo 2-fenilmetilpurínico sustituido con halógenos en la purina, unido a través del enlace N-9 de la purina cuando se parta de la sulfonilanilina o-, m- y p-sustituida, y a través de los enlaces N-9 o N-7 de la purina cuando se parta de la dansilanilina; a su procedimiento de síntesis y a su uso como medicamento para el tratamiento de…

Derivados purina para uso como agonistas del receptor adenosina A-2A.

(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I en forma de sal o libre, en donde R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8, o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5, o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7, o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7, o…

ENANTIÓMEROS DE DERIVADOS BENZOHETEROEPINICOS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERÍGENOS.

(13/09/2012) Enantiómeros de derivados benzoheteroepínicos y su uso como agentes anticancerígenos. Enantiómeros de compuestos benzoheteroepínicos, más concretamente (R)-9-[1-(p-nitrobencénsulfonil)-1,2,3,5-tetrahidro-4,1-benzoxazepin-3-il]-2,6-dicloro-9H-purina y (S)-9-[1-(p-nitrobencénsulfonil)-1,2,3,5-tetrahidro-4,1-benzoxazepin-3-il]-2,6-dicloro-9H-purina. La invención también se refiere al uso como medicamentos, más preferiblemente para el tratamiento de diversos tipos de neoplasias.

2,2-BIS-(HIDROXIMETIL)CICLOPROPILIDENMETIL-PURINAS Y PIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(12/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula: en la que B es una base o anillo heterocíclico de pirimidina o purina, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

NUEVAS (RS)- 7- O 9- (1,2,3,5- TETRAHIDRO-4,1-BENZOCAZEPIN-3-IL)-7H O9H-PURINAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(10/06/2011) Nuevas (RS)-7- ó 9-(1,2,3,5-tetrahidro-4, 1-benzoxazepin-3-IL)-7H ó 9H-purinas con actividad antitumoral, que encuentran aplicación en el tratamiento de tumores en animales y seres humanos. Los resultados experimentales obtenidos sobre líneas celulares tumorales y no tumorales de mama sugieren que los compuestos seleccionados posean una actividad antitumoral específica y selectiva

METODO PARA LA PRODUCCION DE CLADRIBINA.

(05/04/2010) Método para producir cladribina (2-cloro-2''-desoxiadenosina) que comprende los pasos de: a) reacción de 2-desoxiuridina con 2-cloroadenina, en presencia de uridina fosforilasa (UPasa) y purina nucleósido fosforilasa (PNPasa) en un medio de reacción acuoso que opcionalmente contiene hasta el 40% v/v de un solvente dipolar aprótico, para obtener cladribina disuelta en dicho medio de reacción; b) aislamiento de la cladribina mediante precipitación por medio de concentración y alcalinización del medio de reacción hasta pH 11,5-12,5

DERIVADOS DE PURINA.

(01/11/2006) Un compuesto con la fórmula: (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cada uno sustituido de forma opcional con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente entre hidroxilo, fluorenilo, fenilo y naftilo, estando dichos fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo o ciano; A es un enlace o alquileno C1-C6; R2 es (i) hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo o naftilo, estando dichos cicloalquilo C3-C7, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi (C1-C6)-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, fluoro-alcoxi C1-C6, alcanoilo…

DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE QUINASA QUE DEPENDE DE CICLINA.

(01/06/2006) Uso de un compuesto de purina que tiene la fórmula estructural general I: o una de sus sales y/o formas pro-fármacos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para uso en terapia como agente antitumoral o inhibidor de la proliferación celular para el tratamiento de tumores u otros trastornos de la proliferación celular en mamíferos, proporcionando dicho compuesto de purina el agente terapéutico activo y estando caracterizado porque en la fórmula estructural I X es O, S ó CHRx donde Rx es H o alquilo C1-4; D es halo ó NZ1Z2 donde Z1 y Z2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; A se selecciona de H, alquilo C1-4,…

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.

(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…

INHIBIDORES PURINICOS DE CINASA 2 Y DE IKB-ALFA DEPENDIENTES DE CICLINA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: LUM, ROBERT, T., SCHOW, STEVEN, R., BLUM, CHERI, LYNN, MACKMAN, RICHARD, WICK, MICHAEL, M., ZABLOCKI, JEFFERY, A., IBRAHIM, PRABHA.

Compuesto seleccionado de entre el grupo constituido por: {2-[(2-aminoetil)amino]-9-(metiletil)purin-6- il}[{4-clorofenil}metil]amina; {2-[(2-aminopropil)amino]-9-(metiletil)purin-6- il}[(4-clorofenil)metil]amina; {2-[(2-aminoetil)(6-{[(4- clorofenil)metil]amino}-9-(metiletil)purin-2- il)amino]etan-1-ol; y 2-[(2-hidroxietil)(6-{[(4- clorofenil)metil]amino}-9-(metiletil)purin-2- il)amino]etan-1-ol.

INHIBIDORES PURINA DE LA CINASA 2 E IKAPPAB-ALFA DEPENDIENTES DE LA CILINA.

(16/11/2005) Compuesto que presenta la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es halógeno; R2 es alquilo C2 a C10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, halógeno y - C(O)R; R y R’ independientemente representan hidrógeno, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, -O-alquilo, halógeno, amino, mono- o dialquilamino, mercapto, alquiltiol, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-alquilo, ciano, ariloxi, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi, halógeno, mercapto, alquiltio, acetileno, amino, mono- o dialquilamino, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-…

6(4)-BENCILOXIPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SER ARCH DEVELOPMENT CORPORATION THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: MOSCHEL, ROBERT, C., PEGG, ANTHONY, E., DOLAN, EILLEEN, M., CHAE, MI-YOUNG.

Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es NO2 o NO, y R2 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1C4, hidroxialquilo C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, trifluorometiltio, tioacilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi , aciloxi C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, trifluorometilamino, ditrifluorometilamino , aminometanosulfonilo , alquilcabonil C1-C4amino, aminotrifluorometilcarbonilo , formilamino, nitro, nitroso, alquildiazo C1-C4, arildiazo C5-C6, trifluorometilo, haloalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, ciano, alquiloxicarbonil C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, formilo, alcoximetil C1C4, fenoximetilo, vinilo C2-C4, etinilo C2-C4 y -SOnR’ en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C4, amino o fenilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…

DERIVADOS DE PURINA Y MEDICINA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TANAKA, TOSHIHIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASHITA, EIICHIROU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORAT., TARAO, AKIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, AMENOMORI, AKIRA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, ONO, YUYA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.

Un derivado de purina representado mediante la siguiente fórmula (I), sus sales, o sus N-óxidos, o sus hidratos o sus solvatos: en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo difluorometilo; R2 representa un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo haloalquilo C1-C7, un grupo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GEEN, GRAHAM RICHARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SHARE, ANDREW COLIN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

Método de transposición de un compuesto de **fórmula** en donde R y R' se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-12; y R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxi, halo, alquil(C1-12)- o arilcarbonato, amino, mono- o di- alquil(C1-12)amino, alquil(C1-12)- o arilamido, alquil(C1- 12)- o arilcarbonilo, alquil(C1-12)- o arilcarboxi, alquil(C1-12)- o arilcarbamoilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-12, ariloxi, azido, alquil(C1-12)- o ariltio, alquil(C1-12)- o arilsulfonilo, alquil(C1-12)- o arilsililo, alquil(C1- 12)- o arilfosforilo y fosfato; para formar un compuesto comprendiendo dicho método el tratamiento del compuesto con un catalizador de paladio y un (difenilfosfino)n alcano C1-6, en donde n es un entero de 1 a 6.

2-AMINO-6-ANILINO-PURINAS Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/12/2004) Un derivado de 2-amino-6-anilino-purina de la fórmula 1 **(fórmula)** en la que q es 1-5, , R1 es alfa) -S(=O)k-NR6R7, donde k es 1 ó 2; donde, con la condición de que R6 y R7 no pueden ser simultáneamente hidrógeno a1) R6, R7 pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un radical alifático, carbocíclico, heterocíclico, carbocíclico-alifático o heterocíclico-alifático; hidrógeno o acilo alifático inferior; o a2) R6 y R7 conjuntamente son un radical alquileno o alquenileno substituido o no substituido, en el que 1-3átomos de carbono pueden estar substituidos con oxígeno, azufre o nitrógeno, o beta)= N-(arilalquil inferior)carbamoílo, o gamma) un radical de la fórmula -NH-S(=O)i-R8 en el que i es 2, R8 es un radical alifático, carbocíclico o heterocíclico; o delta) un radical de la fórmula…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,6-DICLOROPURINA.

(01/09/2004). Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, TAKETO, SUMIKA FINE CHEM. CO., LTD., KUMAZAWA, HIROHARU, SUMIKA FINE CHEM. CO., LTD., NISHIKAWA, JUNICHI, SUMIKA FINE CHEM. CO., LTD.

Un procedimiento para preparar 2, 6-dicloropurina, que comprende el paso de clorar 2-amino-6-cloropurina con al menos una fuente de cloro en presencia de un agente de diazotación en el que al menos una fuente de cloro se selecciona del grupo que consta de cloruro de litio, cloruro potásico, cloruro sódico, cloruro cálcico, cloruro de magnesio, cloruro de zinc, cloruro de tionilo y N- clorosuccinimida.

DIHIDRATO DE UN DERIVADO DE PURINA, FARMACOS QUE LO CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO, E INTERMEDIO EN SU PREPARACION.

(16/05/2004). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: SEKIYA, KOUICHI, MITSUBISHI-TOKYO PHARMACEUTICALS,, TAKEMIYA, AKIHIRO, MITSUBISHI-TOKYO PHARMA., INC., OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI-TOKYO PHARMA., INC.

Un dihidrato del N-óxido de 4-[[9-[(3- ciclopentiloxi-4-metoxi)bencil]-6 , 8-dimetilpurin]-2-il-3- oxipropil]piridina.

DERIVADOS DE PURINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZIMMERMANN, JURG, FURET, PASCAL, IMBACH, PATRICIA, CAPRARO, HANS-GEORG.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE LA 2 - AMINO - 6 - ANILINO - PURINA DE FORMULA EN LA CUAL LOS SIMBOLOS SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA P34 CDC2 /CIC LINA B CDC13 - QUINASA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO POR EJEMPLO ENFERMEDADES TUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.

(16/12/2003). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: NGUYEN-BA, NGHE, JIN, HAOLUN, MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L., EVANS, COLLEEN, A., ZACHARIE, BOULOS, BELLEAU, BERNARD +DI.

SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS ESTERES O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 ES UNA BASE PURINA O PIRIMIDINA O UN ANALOGO O DERIVADO DE ESTAS; Y Z ES S, S=O O SO2. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A INTERMEDIOS DE USO EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE PURINA QUE POSEEN EN PARTICULAR PROPIEDADES ANTI-PROLIFERATIVAS Y SUS APLICACIONES BIOLOGICAS.

(01/12/2003). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE INSTITUT DE BOTANIQUE EXPERIMENTALE. Inventor/es: MEIJER, LAURENT, BISAGNI, EMILE, LEGRAVEREND, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA PURINA SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 2, 6 Y 9. SE TRATA EN PARTICULAR DE LA 2 - (1 R HIDROXIMETILPROPILAMINO) - 6 - BENCILAMINO - 9 ISOPROPILPURINA. ESTOS DERIVADOS PRESENTAN EN PARTICULAR PROPIEDADES ANTIPROLIFERATIVAS Y PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS Y COMO HERBICIDAS.

DERIVADOS DE LA PURINA QUE TIENEN UN ANILLO DE CICLOPROPANO.

(01/12/2002) SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA PURINA QUE TIENE UN ANILLO DE CICLOPROPANO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN LA QUE A ES UN GRUPO CH 2 O -CO-; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO HIDROXILO; CADA UNO DE X 2 , X 3 Y X 4 SON INDEPENDIENTEMENTE A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO; Y TANTO R 2 COMO R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ARALQUILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ACILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, CON LA CONDICION DE QUE EN…

PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR 2-AMINO-6-CLORO-9-((1`S ,2`R)-1`,2`-BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPAN-1`-IL)METILPURINA.

(01/12/2002). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., LTD.. Inventor/es: MATSUZAWA, TOSHIHIRO, YATAGAI, MASANOBU, KATAOKA, NORIYASU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE 2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA FORMULA SIGUIENTE . DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA ETAPA DE AISLAMIENTO SELECTIVO DE 2 - AMINO - 6 CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CILOPROPANO 1' - IL]METILPURINA, A PARTIR DE UNA MEZCLA DE 2 - AMINO - 6 CLORO -9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO 1' - IL]METILPURINA Y 2 - AMINO - 6 - CLORO - 7 - [(1'S,2'R) 1',2' -BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA SIGUIENTE FORMULA , MEDIANTE CRISTALIZACION. DICHO PROCEDIMIENTO PRESENTA UNA CALIDAD MEDICINAL SATISFACTORIA A ESCALA INDUSTRIAL, SIN PRECISAR OPERACIONES COMPLICADAS COMO LA PURIFICACION CROMATOGRAFICA.

2-AMINO-6-CLOROPURINA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA MISMA.

(16/09/2002). Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: SAKAI, MASATOSHI, SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD., FUJIWARA, MASAKI, SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD., NAKAMATSU, TOSHIO, SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.

UN NUEVO CRISTAL TIPO CONO DOBLE DE 2-AMINO-6-CLOROPURINAS QUE MUESTRA EXCELENTE EFICACIA DE FILTRACION Y QUE CONTIENE POCAS IMPUREZAS Y UN METODO PARA LA PREPARACION DE CRISTAL DE TIPO CONO DOBLE DE 2-AMINO-6-CLOROPURINA A PARTIR DE UN CRISTAL ACICULAR O DE FORMA IRREGULAR DE 2-AMINO-6-CLOROPURINA.

O6-BENZILGUANINAS SUSTITUIDAS.

(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INACTIVADORES DE AGT, COMO LAS O6-BENCILGUANINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE 8-AZA-O6-BENCILGUANINAS SUSTITUIDAS EN 7 O 9, O,6-BENCILGUANINAS DISUSTITUIDAS EN 7,8, O,6-BENCILGUANINAS DISUSTITUIDAS EN 7,9, 2-AMINO-5-NITRO6 -BENCILOXIPIRIMIDINAS 4 -SUSTITUIDAS, 2-AMINO-5-NITROSO6 -BENCILOXIPIRIMIDINAS 4 -SUSTITUIDAS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, JUNTO CON UN EXCIPIENTE ACEPTABLE. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UN METODO PARA MEJORAR EL TRATAMIENTO QUIMIOTERAPEUTICO DE CELULAS TUMORALES EN UN MAMIFERO, CON UN AGENTE ALQUILANTE ANTINEOPLASICO, QUE…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANATIVIRALES PEN-CICLOVIR Y FAMCICLOVIR.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JONES, DAVID, ALAN, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD.

Procedimiento para la preparación de los compuestos antivirales penciclovir y famciclovir. Un procedimiento para la preparación de penciclovir o famciclovir, que comprende una o más de las siguientes etapas: a) formar una purina mediante el cierre del anillo de imidazol o pirimidina; b) hacer reaccionar una purina con un intermedio precursor de cadena lateral en posición 9 adecuado; c) convertir la cadena lateral en posición 9 en 4-hidroxi-3- hidroximetilbut-l-ilo o 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-l-ilo d) convertir una purina en guanina o 2-aminopurina; caracterizado porque la purina tiene la fórmula (I): en la que R{sub,1 , es un grupo halógeno, hidroxilo o sulfonato; R{sub,2 , es una cadena lateral en posición 9, X{sub,1 , es hidrógeno o hidroxilo o un radical que pueda convertirse en hidrógeno o hidroxilo, X{sub,2 es hidrógeno o un grupo que pueda convertirse en el mismo. Dicha purina de fórmula (I) se convierte en famciclovir o penciclovir mediante posteriores transformaciones. *.

NUEVOS ANALOGOS TRANS-CICLOPENTANILPURINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.

(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R., ESSER, RONALD E., EDWARDS, CARL K., III, COLE, DOUGLAS L., III.

EL INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE PURINA DE TRANS CICLOPENTANILO DE LA FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 EN EL ANILLO CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION TRANS EN RELACION CON EL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y3, Y5, Y7, Y8 E Y9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO CH, R ES UN HIDROGENO, O UN ACILO ALQUILO C1 UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, Y SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.

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