CIP-2021 : C07D 487/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado,

no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 487/00^[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 487/02 · en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

C07D 487/06 · · Sistemas peri-condensados.

C07D 487/08 · · Sistemas puenteados.

C07D 487/10 · · Sistemas espiro-condensados.

C07D 487/12 · en los que el sistema condensado contiene tres heterociclos.

C07D 487/14 · · Sistemas orto-condensados.

C07D 487/16 · · Sistemas peri-condensados.

C07D 487/18 · · Sistemas puenteados.

C07D 487/20 · · Sistemas espiro-condensados.

C07D 487/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de semi-carbazonas y tiosemicarbazonas activos como plaguicidas.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en el que, Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, en donde dicho fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, halocicloalquilo C3-C6, haloalquil C1-C3-cicloalquilo C3-C6, cicloalcoxi C3-C6, halógeno, ciano, ciano-alquilo C1-C4 ciano-cicloalquilo C3-C6,…

Nuevos agentes para el tratamiento de la inflamación neurogénica y trastornos relacionados con la hiperalgesia neuropática.

(10/04/2019) Compuestos de fórmula general (I) y sus solvatos, hidratos y sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que R1 es arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, RaRbN-(alquilo C1-4), donde Ra y Rb son independientemente uno de otro alquilo C1-4; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente entre sí del grupo de halógeno, hidroxilo, -NH2, -NRcRd, donde Rc y Rd son independientemente uno de otro alquilo C1-4; isoindol- 1,3- diona-2-ilo, -NHCOR7, -NHSO2R7 y -NHCONHR7; o con 1 sustituyente seleccionado del grupo de alcoxi; R5 es hidrógeno o hidroxilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es alquilo C1-4,…

Derivados de triazina y sus aplicaciones terapéuticas.

(11/02/2019). Solicitante/s: NANTBIO, INC. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, WANG,QINWEI.

Compuesto o forma farmacéuticamente aceptable del compuesto**Fórmula**.

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Compuestos.

(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R1 es H, R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman: un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…

8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.

(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.

Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.

PDF original: ES-2670568_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

(26/07/2017) Una 7,8-dihidro-[1H o 2H]-imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona o 7,8,9-trihidro-[1H o 2H]-pirimido[1,2- a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona, sustituida en las posiciones 1 o 2 con alquilo C2-9, cicloalquilo C3-9, heteroarilalquilo o arilalquilo en forma libre o de sal, en donde: alquilo es un resto de hidrocarburo saturado o insaturado, que puede ser lineal o ramificado y que puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi o carboxi; cicloalquilo es un resto de hidrocarburo no aromático saturado o insaturado, cuyos al menos algunos átomos de carbono forman una estructura no aromática monocíclica o bicíclica, o cíclica puenteada, y que puede estar opcionalmente sustituida con halógeno,…

Compuestos de pirrolopirimidina sustituidos, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos.

(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales, tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros e isotopólogos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; R2 es arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R3 es heterociclilo sustituido o no sustituido o arilo sustituido o no sustituido, y L es O; a condición de que el compuesto no sea 4-[[trans-3-(metilamino)ciclobutil]oxi]-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(piridin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-amina, N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(2-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-Propenamida, N-metil-N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(3-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-…

Moléculas de aminoácidos cíclicos y procedimientos de preparación de las mismas.

(03/05/2017). Solicitante/s: THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO. Inventor/es: YUDIN,ANDREI, HILI,RYAN.

Procedimiento de formación de un péptido cíclico que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar un grupo terminal amina de un péptido o aminoácido con un aldehído aziridínico que tiene la estructura siguiente: **Fórmula** y (ii) hacer reaccionar la mezcla de la etapa (i) con un isocianuro.

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Composiciones farmacéuticas combinadas y usos de las mismas.

(21/12/2016) Una combinación de un primer agente y un inhibidor de mTOR para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un sujeto que lo necesita que comprende administrar al sujeto dicho primer agente seguido de la administración de dicho inhibidor de mTOR, en el que dicho primer agente es paclitaxel, en el que dicho inhibidor de mTOR es un compuesto de fórmula I-C1a:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: E2 es -H; X1 y X2 sean N; R1 es -L-alquilo C1-10, -L-cicloalquilo C3-8, -L-alquilheterociclilo C1-10, o -L-heterociclilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más R3 independientes; L está ausente, -(C≥O)-, -C(≥O)O-, -C(≥O)N(R31)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2N(R31)-, o -N(R31)-; R3 es hidrógeno, -OH, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -C(≥O)NR31R32,…

Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+ o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que; el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…

Inhibidores de la aldosa reductasa y usos de los mismos.

(30/11/2016). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA L.,, LANDRY, DONALD, W., SCHMIDT, ANN, MARIE, RAMASAMY, RAVICHANDRAN, DENG,SHI-XIAN, WASMUTH,ANDREW.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o amino (C1-C6)-alquilo; X1 es N o CR3; X2 es N o CR4; X3 es N o CR5; X4 es N o CR6; con la condición de que dos o tres de X1, X2, X3 o X4 sean N; Y es un enlace, C≥O, C≥S, C≥NH o C≥N-alquilo (C1-C4); Z es**Fórmula** A1 es NR11, O, S o CH2; A2 es N o CH; A3 es NR11, O o S; R3 a R10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, acilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalquiltio, trifluoroacetilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquil (C1-C4)-sulfinilo o alquil (C1-C4)-sulfonilo; o dos de R3 a R6 o dos de R7 a R10 tomados conjuntamente son alquilen (C1-C4)-dioxi; y R11 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o C(O)O-alquilo (C1-C4); o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** donde R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6; R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula** donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH; Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1; y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.

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Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH.

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones…

Procedimiento para producir derivados de bicicloanilina.

(18/11/2013) Un hidrato del Compuesto A o un hidrato de una sal farmacéuticamente aceptable del Compuesto A de fórmula (I):**Fórmula**

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.

Sonda de actividad de la tirosina-cinasa de Bruton y procedimiento de utilización.

(20/05/2013) Sonda de actividad de la Btk que comprende un resto inhibidor de la Btk que se une covalentemente a un residuode cisteína de una enzima Btk, un fluoróforo y un resto conector que une el resto inhibidor al fluoróforo, en la que elresto inhibidor es el siguiente: **Fórmula**

AZA Y POLIAZA-NAFTALENIL CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE VIH INTEGRADA.

(01/06/2007). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ANTHONY, NEVILLE, J., GOMEZ, ROBERT, P., BENNETT, JENNIFER, J., YOUNG, STEVEN, D..

Un compuesto de **Fórmula**, en la que Z1 es CH; Q2 es -H, -alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, halo, -CN, -alquil C1-4-ORa, -(CH2)0-2C(=O)Ra, -(CH2)0-2CO2Ra, -(CH2)0-2SRa, -N(Ra)2, -alquil C1-4-N(Ra)2, -(CH2)0-2C(=O)N(Ra)2 , -SO2Ra, -N(Ra)SO2Ra, -alquinilo C2-3, -C-C-CH2N(Ra)2, -C-C-CH2ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-SRa, -N(Ra)-alquil C1-4-ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)2, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)-C(Ra)=O, -Rk, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-((DIMETILAMINO) METIL)-1-(3-METOXIFENIL) CICLOHEXANOL.

(01/05/2007). Solicitante/s: BAYERISCHE MOTOREN WERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRAGL, RUDOLF, CONNERT, ROLF, LORSCHEID, MARTIN, SCHEFFLER, TILL.

Procedimiento para la preparación de 2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil)ciclohexanol mediante una reacción de Grignard entre 2-[(dimetilamino)metil]ciclohexanona y el compuesto de Grignard de 3-bromoanisol, procesamiento y, en caso dado, purificación de la mezcla de reacción, caracterizado porque la 2-[(dimetilamino)metil ciclohexanona y el compuesto de Grignard de 3-bromoanisol se someten a reacción en un disolvente adecuado en presencia de una sal de litio inorgánica y un a, W-di-alcoxi(C1~3)alcano(C1-C3).

PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLENCIAS ASOCIADAS A LA QUINASA P38 Y COMPUESTOS DE PIRROLOTRIACINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/09/2006) Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, - OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, - C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, -NR21SO2NR24R25,…

AGENTES ANTIPARASITARIOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BYRNE, KEVIN, M., DAHL, ARLENE, M., DOMBROWSKI, ANNE, W., GREENE, JOYCE, A., ONDEYKA, JOHN, G., OSTLIND, DAN, A., SINGH, SHEO, B., VESEY, DIANE, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS, AISLADOS A PARTIR DE LA FERMENTACION DE CULTIVOS PRODUCTORES DE NODULISPORIUM SP., QUE RESULTAN SER AGENTES ANTIPARASITARIOS E INSECTICIDAS.

CICLOPENTAL(B)(1,4)DIAZPINO(6 ,7,1-HI)INDOLES COMO ANTAGONISTAS DE 5HT2C.

(01/05/2005) Compuesto de fórmula: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, acilo de 2 a 7 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o C(O)R, en la que R es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, arilo o heteroarilo; R2 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, -CH2OH, alquilo fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, -NH-SO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -SO2-NH-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilamida de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilamino de 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 6 átomos de…

MATERIAL SINTETICO CRISTALINO POROSO MCM-68, SU SINTESIS Y USO.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EXXONMOBIL OIL CORPORATION. Inventor/es: CALABRO, DAVID, CHARLES, CHENG, JANE, CHI-YA, CRANE, ROBERT, ANDREW, JR., DHINGRA, SANDEEP, SINGH, KRESGE, CHARLES, THEODORE, STECKEL, MICHAEL, ALAN, STERN, DAVID, LAWRENCE, WESTON, SIMON, CHRISTOPHER.

Un material sintético poroso cristalino que contiene por lo menos un sistema de canales, en el que cada canal está definido por un anillo de 12 elementos de átomos tetraédricamente coordinados, y por lo menos dos sistemas de canales independientes, adicionales, en cada uno de los cuales, cada canal está definido por un anillo de 10 elementos de átomos tetraédricamente coordinados, en el que el número de canales del único anillo de 10 elementos es dos veces el número de canales del anillo de 12 elementos.

DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES GABA.

(16/11/2003). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MADIN, ANDREW, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, RUSSELL, MICHAEL, GEOFFREY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1,2,4 - TRIAZOLO [4,3 - B] PIRIDAZINA SUSTITUIDOS O UNIDOS A ANILLOS 7,8. DICHOS DERIVADOS POSEEN UN SUSTITUYENTE HETEROARILO, FENILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN LA POSICION 3 Y UNA FRACCION ALCOXI SUSTITUIDA EN LA POSICION 6. DICHOS DERIVADOS SON LIGANDOS SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES GABA A , EN PARTICULAR, POSEEN ALTA AFINIDAD POR LAS SUBUNI DADES AL 2 Y/O AL 3 DE DICHOS RECEPTORES. DICHOS DERIVADOS SON POR CONSIGUIENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUYENDO LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

AMINAS TRICICLICAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BUNDY, GORDON, L.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIMIDO[4,5-B]INDOLES (IV) Y A SALES DE PIRIMIDO[4,5-B]INDOLES (V), UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ASI COMO A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LAS MISMAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILMALONATOS.

(01/09/2003). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: KNELL, MARCUS, KRUMMEL, GUENTER.

Un procedimiento para la preparación de arilmalonatos de dialquilo de fórmula (I) comprende el tratamiento de un arilmetilhaluro de fórmula (II) con magnesio en un disolvente inerte y carbonato de dialquilo o un cloroformato de alquilo. A y R son según se ha definido; L es hidrógeno o halógeno. El procedimiento es útil para preparar productos químicos intermedios de uso agrícola o farmacéutico o cristales líquidos.

PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE LA IMIDAZODIACEPINA.

(01/05/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: DHAON, MADHUP, K., LABIB, PARVIS, DAVIS, DEBORAH, A., ESSER, GRANT, L.

Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula I, **Fórmula** donde X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por halógeno, nitro y amino; comprendiendo dicho proceso la reacción de un compuesto que tiene la fórmula II, **Fórmula** donde R3 es hidrógeno o un alquilo y X1y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por halógeno, nitro y amino en una mezcla que comprende hidrógeno, un catalizador de hidrogenación, trialquiloortoacetato o triarilortoacetato, y un ácido seguido de la extracción del catalizador y la reacción con un hidróxido metálico álcali para producir un compuesto de fórmula I.

ANTAGONISTAS ALFA-1-ADRENERGICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS DE HEXAHIDROBENZ(E)ISOINDOL.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., ALTENBACH, ROBERT, J., DRIZIN, IRENE, SIPPY, KEVIN, B., MEYER, MICHAEL, D., PRATT, JOHN, K., LEBOLD, SUZANNE, A., BASHA, FATIMA, Z., KERWIN, JAMES, F., JR., LEE, EDMUND, L., TIETJE, KARIN, R., YAMAMOTO, DIANE, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS DONDE W ES UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO BICICLICO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS {AL} ATAMIENTO DE LA BPH; ASIMISMO SE DESCRIBEN COMPOSICIONES {AL}.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA SINTETIZAR PRODUCTOS INTERMEDIOS CARBAPENEMICOS.

(16/08/2001). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VOLANTE, RALPH, P., LYNCH, JOSEPH, E., LIU, THOMAS, MENG-HAN.

ESTA INVENCION SE REFIERE A LA SINTESIS DE UN COMPUESTO DE CETOESTER BICICLICO DE FORMULA OBTENIDA CICLIZANDO UN COMPUESTO DE DIAZO DE FORMULA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE RODIO. POR ADICION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN ACIDO DE LEWIS A LA REACCION DE CICLIZACION, LA REACCION PRODUCE SELECTIVAMENTE EL ISOMERO 1-BETA METILO, Y ES MINIMIZADA LA EPIMERIZACION DEL COMPUESTO 1-BETA METILO PARA EL ISOMERO 1ALFA.

9-SUSTITUIDAS-8-INSUSTITUIDAS-9-DEAZAGUANINAS.

(16/11/1997). Solicitante/s: BIOCRYST PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MONTGOMERY, JOHN, A., SECRIST, JOHN, A., III, ERION, MARK, DAVID, EALICK, STEVEN, E.

LA ESPECIFICACION DESCRIBE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE (A)-CH2.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS DE FORMULA I, DONDE R2 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CONVENCIONAL; B ES H O -CH3; N ES 0, 1, 2 O 3; M ES 1 O 2 Y R ES ALQUILO C1-6, ALILO, PROPARGILO, CARBOXIMETILO, CIANOMETILO O ARALQUILO, DONDE EL RADICAL ARILO ES FENILO O HETEROARILO Y EL RADICAL ALQUILO ES ALQUILO C1-6, ESTANDO EL ANILLO HETERO-CICLICO QUE CONTIENE EL GRUPO SULFONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O DOS ATOMOS DEL ANILLO CON UNO INTERMEDI IV CON UN TIOL (A) EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR UN INTERMEDIO II Y POSTERIOR ALQUILACION DE ESTE INTERMEDIO CON UN AGENTE ALQUILANTE R-XK, DONDE XK ES UN GRUPO SALIENTE CONVENCIONAL. LOS COMPUESTOS I OBTENIDOS SON POTENTES ANTIBIOTICOS FRENTE A BACTERIAS GRAM B Y GRAM C. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE EMPLEAN COMO ADITIVOS EN EL PIENSO DE ANIMALES, BACTERICIDAS EN APLICACIONES INDUSTRIALES Y COMO DESINFECTANTES.

UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE 7-AMINO-MITOSANO.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: CHIANG, YULIN, VYAS, DOLATRAI MOHANL, DOYLE, TERRENCE WILLIA.

UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE 7-AMINO-MITOSANO DE FORMULA EN LA QUE: ALQ2ES UN GRUPO ALQUILENO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, QUE TIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO; RES HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCANOILO DE CADENA CORTA, BENZOILO, O BENZOILO SUSTITUIDO EN EL QUE EL CITADO SUSTITUYENTE ES ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA, HALOGENO, AMINO O NITRO; Y R9ES EL COMPONENTE ESTRUCTURAL DE UN TIOL ORGANICO DE FORMULA R9SH; POR REACCION DE UN MITOSANO DE FORMULA CON UN TIOL R9-SH, ES UN MEDIO LIQUIDO INERTE. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE TUMORES EN ANIMALES EXPERIMENTALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDO (1-6-A) INDOL.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.

Un procedimiento para la preparación de derivados de pirimido (1,6-a)indol, de la fórmula general I **(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, benciloxilo, alcanoiloxilo inferior, halo, nitro o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, ciclo-alquilo(inferior) , fenil-alquilo(inferior) , fenilo o un radical de la fórmula - (CH2)h-NR6R7 donde h es un número entero comprendido entre 0 y 6, R6 es alquilo inferior y R7 es hidrógeno o alquilo inferior o R6 y R7 juntos forman una cadena de la fórmula -(CH2)k- en donde k es un número entero comprendido entre 4 y 7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, bencilo o fenilo; R4 es alquilo inferior; o R3 y R4 juntos forman una cadena de la fórmula -(CH2)m- en donde m es un número entero comprendido entre 5 y 7; y R5 es bromo, cloro, hidroxilo.