Composiciones farmacéuticas combinadas y usos de las mismas.

Una combinación de un primer agente y un inhibidor de mTOR para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un sujeto que lo necesita que comprende administrar al sujeto dicho primer agente seguido de la administración de dicho inhibidor de mTOR,

en el que dicho primer agente es paclitaxel, en el que dicho inhibidor de mTOR es un compuesto de fórmula I-C1a:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que:

E2 es -H;

X1 y X2 sean N;

R1 es -L-alquilo C1-10, -L-cicloalquilo C3-8, -L-alquilheterociclilo C1-10, o -L-heterociclilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más R3 independientes;

L está ausente, -(C≥O)-, -C(≥O)O-, -C(≥O)N(R31)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2N(R31)-, o -N(R31)-;

R3 es hidrógeno, -OH, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -C(≥O)NR31R32, -C(≥O)NR34R35, arilo, heteroarilo, alquilo C1-4, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, o heterociclilo, en el que cada uno de dichos restos arilo o heteroarilo está sin sustituir o está sustituido independientemente con uno o más alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -OH, -R31, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -NR34R35, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR31R32, -C(≥O)NR34R35, -NO2, -CN, -S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -SO2NR34R35, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, -C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR33R32, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, -OC(≥O)SR31, -SC(≥O)OR31, -P(O)OR31OR32, o-SC(≥O)NR31R32, y en el que cada uno de dichos restos alquilo, cicloalquilo, o heterociclilo está sin sustituir o sustituido con uno más alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -OH, -R31, -CF3, -OCF3, -OR31, -O-arilo, -NR31R32, -NR34R35, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR34R35, o -C(≥O)NR31R32;

-(W2)k- es -NH-, -N(H)C(O)- o -N(H)S(O)2-;

R2 es hidrógeno, halógeno, -OR31, -NR31R32, -NR34R35, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR31R32, -C(≥O)NR34R35, -S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -SO2NR34R35, arilo bicíclico, arilo monocíclico sustituido, heteroarilo, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, alquil C1-10-cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo-C1-10, cicloalquil C3-8-alquenilo C2-10, cicloalquil C3-8-alquinilo C2-10, alquil C2-10-arilo monocíclico, monocicloaril-alquilo C2-10, alquil C1-10bicicloarilo, bicicloaril-alquilo C1-10, alquilarilo C1-10 sustituido, aril sustituido-alquilo C1-10, alquil C1-10 heteroarilo, alquil C1-10 heterociclilo, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alquenil C2-10 arilo, alquenil C2-10 heteroarilo, alquenil C2-10 heteroalquilo, alquenil C2-10 heterociclilo, alquinil C2-10 arilo, alquinil C2-10 heteroarilo, alquinil C2-10 heteroalquilo, alquinil C2-10 heterociclilo, alquenil C2-10-cicloalquilo C3--8, alquinil C2-10-cicloalquenilo C3-8, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, alcoxi C1-10 alquenilo C2-10, alcoxi C1-10 alquinilo C2-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, heterociclil-alquenilo C2-10, heterociciclil-alquinilo C2-10, aril-alquenilo C2-10, aril-alquinilo C2-10, aril-heterociclilo, heteroaril-alquilo C1-10, heteroaril-alquenilo C2-10, heteroaril-alquinilo C2-10, heteroaril-cicloalquilo C3-8, heteroaril-heteroalquilo, o heteroaril-heterociclilo, en el que cada uno de dichos restos arilo bicíclico o heteroarilo está sin sustituir, o en el que cada uno de arilo bicíclico, resto de heteroarilo o resto de arilo monocíclico está sustituido independientemente con uno o más halo, -OH, -R31, -CF3, -OCF3, -OR31, NR31R32, -NR34R35, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR31R32, -C(≥O)NR34R35, -NO2, -CN, -S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -SO2NR34R35, -NR31C(≥O)R32, NR31C(≥O)OR32, NR31C(≥O)NR32R33, NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, -C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR33R32, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, OC(≥O)NR31R32, -OC(≥O)SR31, -SC(≥O)OR31, -P(O)OR31OR32, o-SC(≥O)NR31R32, y en el que cada uno de dichos restos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroalquilo está sin sustituir o sustituido cono uno o más halo, -OH, -R31, -CF3, -OCF3, -OR31, -O-arilo, -NR31 R32, -NR34R35, -C(O)R31, -CO2R31, -C(≥O)NR34R35, o -C(≥O)NR31R32;

R31, R32, y R33, en cada caso, son independientemente H o alquilo C1-10, en el que el alquilo C1-10 está sin sustituir; y R34 y R35 en -NR34R35, -C(≥O)NR34R35, o -SO2NR34R35, se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado o insaturado de 3-10 miembros; en el que dicho anillo está independientemente sin sustituir o está sustituido por uno o más -NR31R32, hidroxilo, halógeno, oxo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, u O-arilo, y en el que dicho anillo saturado o insaturado de 3-10 miembros contiene independientemente 0, 1, o 2 heteroátomos más además del nitrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/036688.

Solicitante: Intellikine, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10931 North Torrey Pines Road, Suite 103 La Jolla CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: REN,PINGDA, LIU,YI, ROMMEL,CHRISTIAN, JESSEN,KATAYOUN, GUO,XIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • C07D413/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D487/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
  • C40B30/06 C […] › C40 TECNOLOGIA COMBINATORIA.C40B QUIMICA COMBINATORIA; BIBLIOTECAS, p. ej. QUIMIOTECAS, BIBLIOTECAS IN SILICO. › C40B 30/00 Procedimientos de selección de bibliotecas. › midiendo los efectos sobre organismos vivos, tejidos o células.

PDF original: ES-2618489_T3.pdf

 

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