(13/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en donde**(Ver fórmula)**se selecciona entre el grupo que consiste en**(Ver fórmula)**y **(Ver fórmula)** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en isopropilo, 2-propenilo y alilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y fenilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H y halógeno; R4, R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, OH, NH2, CN, NO2 y =O o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquilamino C1-8, N,N-di(alquil)amino C1-8, alcoxil C1-8-alquilo C1-8-, hidroxialquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cada uno de los cuales…

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa): **(Ver fórmula)** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4; R1a, en cada caso, es H; R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4; R3b se selecciona independientemente entre…

(26/02/2020) Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por: **(Ver fórmula)** o sal aceptable farmacéuticamente del mismo, caracterizado por que R6 se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R27 es -OH, alcoxilo, o **(Ver fórmula)** R9 y R10 son, independientemente, hidrógeno, metilo, bencilo, o **(Ver fórmula)** o R9 y R10, junto con el nitrógeno al que se unen, forman un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido, opcionalmente, con alquilo; **(Ver fórmula)** en la que R32 es -OH, o **(Ver fórmula)** R12 es hidrógeno y R11 es bencilo, sustituido, opcionalmente,…

(02/10/2019) Un compuesto seleccionado de: {1-[3-fluoro-4-((3S,6R)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol; {1-[3-fluoro-4-((3S,6S)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol; 1,1-dióxido de (3S,6R)-2-[2-fluoro-4-(tetrahidro-piran-4-ilmetoxi)-bencil]-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido de (3S,6S)-2-[2-fluoro-4-(4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-1-il)-bencil]-3,6-dimetil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido de (3S,6S)-2-{2-fluoro-4-[4-(3-metil-[1,2,4]triazol-4-il)-piperidin-1-il]-bencil}-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido…

(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidroxi, alcoxi, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-(CX3)-R8, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-R8 y -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-R18; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, flúor, cloro y alquilo C1-C6; R8 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, cada uno de los anteriores está opcionalmente sustituido, hidroxi y -NR15R16; R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o R16 es COOR17; R17…

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…

(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5); R2 se elige de H, Br y CI; R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo; R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo; y R5 se elige de H y metilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina; R10 es H; X es CH; Y es -NHC(O)-; donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…

(10/04/2019) Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula** en el que: el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13; X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4): R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente,…

(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula** en donde: A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N; R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi; R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula: W-X-Y-Z en donde W está ausente o es (1-3C)alquileno; X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo; Y está ausente…

(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula** en donde X es CH, CR1 o N; A1 es alquilo C ; A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor; o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula** en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH; R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…

(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Fórmula química 1**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno; o halógeno, R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4, R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4, X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno, R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula** R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4, R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona entre: halógeno, Oxo (≥O), alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil…

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde X es N o CR1; Y es N o CR2; R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo; Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O; R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un enantiómero o diastereómero, tautómero o variante isotópica del mismo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde el anillo A es fenilo, naftalenilo, piridilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazopiridilo, furanilo, tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazotiazolilo, bencimidazolilo o indazolilo; R1 es H, alquilo, alcoxi, hidroxialquileno, OH, halo, fenilo, triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, pirrolidinilo, tiofenilo, morfolinilo o dialquilamino, en donde fenilo, triazolilo, oxazolilo,…

(18/10/2017) Un compuesto estereoquímicamente puro con una pureza estereoquímica de al menos 80% de acuerdo con la Fórmula (II): donde R1 es independientemente seleccionado de fenilo o tienilo, ambos opcionalmente sustituido con un alquilo, alcoxi, halo o un grupo COOR; donde R2 es independientemente seleccionado de fenilo, tienilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-alquilciclopentilo, 1-alquilciclohexilo, 1-hidroxiciclopentil o 1- hidroxiciclohexilo, donde fenilo, tienilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-alquilciclopentilo, 1-alquilciclohexilo, 1- hidroxiciclopentil o 1-hidroxiciclohexil son opcionalmente sustituidos con un alcoxi, halo o un grupo COOR; o donde R1 y R2 juntos son 9-xantenilo donde 9-xantenilo es sustituido en cualquiera o ambos…

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4); A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo; X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-; R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8); …

(13/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** donde: A es O, o S; R0 es H, o C alquilo; en el que dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con OH, C alquilo (OCH2CH2)n-OCH3, OCH3, CO2H, C(O)NH2, SO2NH2, o CO2C alquilo; n es 1, 2, o 3; R1 es ciclohexilo, o tetrahidropiranilo; en el que dicos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OCH3, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; alternativamente, R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** Ra es fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, SO2NH2, C(O)N(C alquilo)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H; Rb es C alquilo, o OC alquilo; R2 se selecciona del grupo que…