CIP-2021 : C07D 487/20 : Sistemas espiro-condensados.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/20 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.

(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que X es N; Y es CH; L1 es etileno o -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno; p es 4; el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido; Q es R3; R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); o en la que X es N; Y es CH; L1 es -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F; p es 4; el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo; Q es -L2-R2; L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.

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Derivados de imidazo-pirimidinona tricíclicos para el tratamiento de enfermedades mediadas por LP-PLA2.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I-3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y -C(O)-alquilo C1-3; y R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente un miembro de anillo heteroátomo seleccionado de N u O, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente de -L-K, en donde L se selecciona del grupo que consiste en C(O), CH2 y S(O)2, y K se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-3, fenilo y cicloalquilo C3-6; o R1 y R2 junto con el nitrógeno y el carbono al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente uno o dos miembros de anillo heteroátomos adicionales seleccionados independientemente…

Nuevos compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más, Rb1 y/o Rc1 idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10 6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-10 miembros; cada Rb1 se selecciona independientemente entre -ORc1, -NRc1Rc1, halógeno, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, - C(O)NRc1'Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 y -N(alquil C1-4)C(O)Rc1; cada Rc1 independientemente entre sí representa hidrógeno o un grupo, opcionalmente…

Derivados de espiro-indol para el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** en donde m es 1 o 2; R1 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amina o arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 es H, alquilo, arilalquilo o alcoxi carbonilo; R3 es H o alquilo; R4 es H, alquilo, hidroxialquilo, -COOD en donde D es un grupo alquilo o R3 y R4 forman parte de un anilloheterociclo; R5 es H o alquilo; n es 1, 2 o 3; y A y B se fusionan con y forma parte de un indol no sustituido o sustituido; con la condición de que si A y B se fusionan con las posiciones 2 y 3 de un indol no sustituido, n es 1 o 2, R2 y R3son H, m es 1 y R1 está en la posición 6 del oxindol espiro, entonces R1, R4 y R5 no son todos H; o si R1 es H, entonces R4 no…

Compuestos de espiroazaindol como inhibidores de HIF propilhidroxilasa.

(12/07/2013) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que A es un heterociclo que tiene al menos un heteroátomo X, o es hidrógeno; X se selecciona de N, O y S; B es un carbociclo o un heterociclo; al menos uno de D, E, G, y J es nitrógeno; p es 0 o 1; R1, R2, R15 y R16 se seleccionan de forma independiente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C4, opcionalmente sustituidocon un hidroxi, -SH, -NH2 o -CO2H; iii) trifluorometilo; iv) 2,2,2-trifluoroetilo; y v) -CO2H; R3, R4 y R5 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, F, OH, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O(alquiloC1-C4), -(alquil C0-C6)2NC(O)-, -(alquil C0-C6)C(O)NH(alquil C0-C6), -(alquil…

Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-piperidinilo, dicho piperidinilo está sin sustituir o sustituido por…

Espiroacetales.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (II): en donde X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O-, -S-, NH-, -N(alquilo C1 - C6)- y -CH2-; R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 - C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo; R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20,alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20, cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14,arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N(R)2, NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y WC(W)R; R53 a R56 se selecciona independientemente…

COMPUESTOS DIAZASPIROCÍCLICOS N-ARIL Y MÉTODOS DE PREPARACIÓN Y UTILIZACIÓN DE LOS MISMOS.

(23/03/2011) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,donde Q1 es (CZ2)u, QII es (CZ2)v, QIII es (CZ2)w, y QIV es (CZ2)x u, v, w y x son individualmente 0, 1, 2, 3 o 4, preferible 0, 1, 2 o 3 y son seleccionados de modo que el anillo diazaspirocíclico del compuesto de la Formula 1 contiene 7, 8 o 9 miembros, R es hidrógeno, alquilo inferior, acil, alcoxicarbonil o ariloxicarbonil, Z es, individualmente, seleccionado del grupo consistente de hidrógeno, alquilo inferior y aril; Cy es un anillo heteroaromático de seis miembros de la fórmula: donde cada uno de X, X', X'', X'''' y X'''' es individualmente nitrógeno, nitrógeno unido a oxígeno o carbono unido a especies sustituyentes, donde no mas de tres de X, X', X'', X'''' y X'''' son nitrógeno o nitrógeno unido a oxígeno,o Cy es un anillo heteroaromático de cinco miembros…

CEFALOTAXANOS, SU METODO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES, LEUCEMIAS, PARASITOS QUE COMPRENDEN LOS RESISTENTES A LOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS HABITUALES Y COMO AGENTES DE REVERSION.

(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ONCOPHARM CORPORATION. Inventor/es: ROBIN, JEAN-PIERRE, DHAL, ROBERT, DROUYE, FREDDY, MARIE, JEAN-PIERRE, RADOSEVIC, NINA, ROBIN, JULIE, SOUCHAUD, KARINE, BATAILLE, PATRICIA.

Compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que W representa O Q=COZ-R8, Z=O y R8= (Ver fórmula) R9 y R10 son H, R11 es un alquilo C3-C30 de cadena lineal, arilo, arilo-(C1-C30)-alquilo , un alquenilo C2-C30 de cadena lineal, un alquinilo C2-C30 de cadena lineal, R1 es H, OH, OMe, O-(C1-C30)-alquilo, O-arilo-(C1-C30)-alquilo , O-(C2-C30)-alquenilo , O-(C3-C30)-cicloalquilo o no existe y R2 es H u OH, o R1, R2 forman conjuntamente -O-, R3=R4=OMe o R3 y R4 forman conjuntamente -OCH2O-, R es H, alquilo C1-C30 u O-grupo protector R6 representa -(C-Y)-Me2, en la que Y=OH, o R y R6 forman conjuntamente -CMe2-, n es 0 a 8, R5 es H, OH, OMe, O-(C1-C30)-alquilo, O-arilo-(C1-C30)-alquilo , O-(C2-C30)-alquenilo , O-(C3-C30)-cicloalquilo u O-arilo, la línea de puntos no existe o forma un doble enlace dependiendo del significado de R1 o el compuesto de fórmula (Ver fórmula).

NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.

(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.

ESPIROCOMPUESTOS ANTIHISTAMINICOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH.

Compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en los que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, formilo, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenilo sustituido con carboxilo o (alquiloxi C1-6)carbonilo, o alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, alquiloxilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, (alquil C1- 6)C(=O)N(R5)-, (alquil C1-6)S(=O)2N(R5)-o N(R3R4)C(=O)N(R5)-; en donde cada R3 y cada R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o hidroxilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi(alquilo C1-6), (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, N(R3R4)C(=O)-, arilo o halógeno; n es 1 ó 2; -A-B- representa un radical divalente de fórmula -Y-CH=CH- (a-1); -CH=CH-Y- (a-2); ó -CH=CH-CH=CH- (a-3).

PIRROLES SUSTITUIDOS.

(16/08/1999) COMPUESTOS DE LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 3, CONJUNTAMENTE, FORMAN UNA UNION Y R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO O R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) , CONJUNTAMENTE, FORMAN UNA UNION Y R ELEVADO 3 REPRESENTA HIDROGENO; R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO, ALCALI, HALOALCALI, ALKOXI, NITRO, AMINO, ALKANOILAMINO, AROILAMINO, ALKILTIO O ALKILSULFONILO; R ELEVADO 8 REPRESENTA HIDROGENO, ALCALI O ARALKIL; X REPRESENTA -N(R ELEVADO 9)AL R ELEVADO 9, R ELEVADO 10 Y R ELEVADO 11 CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO, ALCALI, ARALKIL O ALKANOIL; M REPRESENTA 0-2 Y N 1-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE M Y N SEA 1-3; P REPRESENTA 0-4 Y…

ESPIRO(HETEROCICLO-IMIDAZO(1 ,2-A)INDENO(1,2-E)-PIRAZINA)-4'-345 ONAS, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

(01/07/1999) COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 4 FORMN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS (A) UN CICLO 2- O 3-PIRROLIDINA, UN CICLO 2- O 4-PIPERIDINA O UN CICLO 2-AZACICLOHEPTANO, ESTANDO ESTOS CICLOS EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS SOBRE NITROGENO POR UN RADICAL ALQUILO, -CHO, -CHOOR11, CO-AL-COOR6, -CO-ALK-NR6R12, -CO-ALKCONR6R8, -CO-COOR6, -CO-CH2-O-CH2COOR6, -CO-NH-HET, -CO-NH-ALK-HET, -CO-NH-ALK. -CON(ALK)AL', -CS-NH2, CS-NH-AL, -CS-NH-AR", -CS-NH-HET. -ALKHET, -ALK-NR6R8, ALK-CO-NR6R8, -ALK-AR", SO2-ALK, -SO2-AR O -CO-CICLOALQUILO, ESTANDO EL CICLOALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN -2 POR UN RADICAL CARBOXI O (B) UN CICLO 2-PIOOLIDINA-5-ONA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL ACIDO {ALAMINO-3-HIDROXI-5-METIL-4-ISOXAZOLEPROPIONICO…

DERIVADOS DE LA TETRAHIDROPIRROLO[1,2 A]PIRAZINA-4-ESPIRO-3'PIRROLIDINA , PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(01/01/1998). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NEGORO, TOSHIYUKI, MURATA, MAKOTO, UEDA, SHOZO, FUJITANI, BUICHI, ONO, YOSHIYUKI.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA TETRAHIDROPIRROLO[1,2 A]PIRAZINA4-3'-PIRROLIDINA DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, TRIFLUOROMETIL, ALQUIL QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; O NITRO, Y R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUIL QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA REDUCTASA DE ALDOSA Y SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DIABETICAS.

COMPUESTOS ESPIROCICLICOS QUE INCORPORAN ANILLOS DE CINCO MIEMBROS CON DOS HETEROATOMOS.

(16/12/1994) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I O UNA SAL O PROFARMACO SUYO, EN EL QUE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE QUIMICO OPCIONAL EN UNA DE LAS DOS POSICIONES POSIBLES; A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA II (EN EL QUE R EXP1 REPRESENTA H, OH, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, E HIDROXI - ALQUILO DE HASTA 6C, BENCILOXI, HALOGENO, AMINO, CIANO, NITRO, - CONR EXP6 R EXP7 (EN EL QUE R EXP6 Y R EXP7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); R (AL CUADRADO) REPRESENTA H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILCARBONILO DE HASTA 6C; V REPRESENTA N, - CH O - C -; Y W REPRESENTA O, S O - NR EXP8, SIENDO R EXP8 UN ATOMO DE H, O ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); DE X, Y Y Z DOS SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN O, S, O N Y EL RESTANTE ES C, O Y ES CARBONILO (C = O);…

NUEVAS SALES INTERNAS E ILIDOS HERBICIDAS DE PIRIDINIO.

(16/08/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: LOS, MARINUS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS SALES INTERNAS E ILIDOS HERBICIDAS DE PIRIDINIO, METODOS PARA SU PREPARACION Y UN METODO PARA CONTROLAR LA VEGETACION INDESEABLE USANDO DICHOS COMPUESTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDOINDOLES SUBSTITUIDOS.

(16/10/1991) Un procedimiento para preparar un pirimidoindol de la fórmula general (I) **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual fórmula R representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de la fórmula R3O - B - [donde R3O es un (inferior)alcoxi, fenil(inferior)alcoxi , fenil(inferior)alcoxi o hidroxi substituido y B es una cadena alquileno inferior que contiene opcionalmente un enlace doble o triple], R1 y R2 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino y A, junto con…

METODO PARA PREPARAR SALES CUATERNARIAS DE N,N-3-DI-BETA-BROMOPROPIONIL)-N-1 ,N-2-DIESPIROTRIPIPERAZINIO.

(16/08/1982). Solicitante/s: VSESOJUZNY NAUCHNO-ISSLEDOVATELSKY KHIMIKO-FARMAT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES CUATERNARIAS DE N,N3-DI-(B-BROMOPROPIONIL)-N1 ,N2-DIESPIROTRIPIPERAZINIO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN ANION ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL CUATERNARIA DE DIESPIROTRIPIPERAZINIO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES UN ANION ACIDO, CON UNA HALOGENOANHIDRIDO DEL ACIDO B-BROMOPROPIONICO DE FORNULA BRCH2CH2COHAL, EN LA QUE HAL ES HALOGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, ACEPTOR DE HALOGENURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C. Y LA AMBIENTE, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA SAL DE FORMULA MEX, EN LA QUE ME ES UN METAL DEL GRUPO I, II O III Y X ES UNA NION AC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VINCADIFORMINA.

(16/11/1979) Esta invención se refiere a la preparación de vincadiformina. Se hace reaccionar tetrahidro-Beta-carbolina (II) con cloruro de benzoílo para dar 2-benzoil-1,2,3,4-tetrahidro-9H-pirido[3 ,4b] indol (III). Después se reduce el compuesto (III) para dar 2-bencil-1,2,3,4-tetrahidro-9H-pirido[3 ,4b] indol (IV). A continuación el compuesto (IV) se transformar con hipoclorito de ter-butilo en un derivado de cloroindolenina (V) que inmediatamente se trata con talio-malonato de ter-butilo y metilo para formar 3-bencil-1,2,3,4,5,6-hexahidroazepino[4 ,5b]indol-5,5-dicarboxilato de ter-butilo y metilo (VI). El compuesto (VI) se descarboxila después parcialmente para formar 3-bencil-1,2,3,4,5,6-hexahidroazepino[4 ,5b]indol-5-carboxilato de metilo (VII). El compuesto (VII) se hidrogena para dar 1,2,3,4,5,6-hexahidroazepino [4,5b]indol-5-carboxilato de metilo (IX).…