CIP-2021 : C07D 207/16 : Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 207/00 › C07D 207/16[4] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 207/16 · · · · Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos.
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRITO,LUIS, ZECRI,FREDERIC, GEALL,ANDREW, CHEN,DELAI, GAMBER,GABRIEL GRANT, LOVE,KEVIN, ZABAWA,THOMAS.
Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C7-22, alquenilo C12-22, cicloalquilo C3-8, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo;
**(Ver fórmula)**
y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-14,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774968_T3.pdf
Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.
(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786298_T3.pdf
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas para la identificación de actividad biológica y farmacológica.
(16/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
y las sales y estereoisómeros del mismo, donde
R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6 alcoxi C1-6 alquilo, C1- 6alquilcarbonilo, amino, mono- o diC1-6 alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1-6alcoxi, arilo, Het;
R2 es C3-7cicloalquilo opcionalmente sustituido con C1-6alquilo; C1-6alquilo opcionalmente sustituido con C3- 7cicloalquilo o arilo; C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con C3-7cicloalquilo o arilo; arilo; Het; o -NR4aR4b, en los que R4a y R4b son, cada uno independientemente, C1-6alquilo, o R4a y R4b conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos formando un anillo heterocíclico saturado de 5- ó 6-miembros;
R3 es C1-6alquilcarbonilo, C1-6alquilo sustituido con arilo,…
Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Hidrogenación catalítica para la preparación de aminas a partir de amidas de ácido carboxílico, diamidas de ácido carboxílico, di-, tri- o polipéptidos o amidas de péptido.
(19/06/2019) Procedimiento para la preparación de aminas que comprende las siguientes etapas:
a. reacción de una
i. amida de ácido carboxílico de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consta de H, alquilo (C1-C24) sustituido o no sustituido, cicloalquilo (C3-C20) sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo (C2-C13) sustituido o no sustituido, arilo (C6-C14) sustituido o no sustituido, heteroarilo (C3-C13) sustituido o no sustituido y el resto ácido de un aminoácido seleccionado de alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina, valina; y R1 y R2, independientemente entre sí, se seleccionan del…
Ácido L-glutámico marcado con [F-18], L-glutamina marcada con [F-18], sus derivados y su utilización, así como procedimientos para su preparación.
(22/02/2019) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en la que
A representa
a) hidroxilo,
b) hidroxi-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) N(alquilo C1-C5)2,
d) NH2,
e) N(H)-L,
f) O-L o
g) O-Z,
G representa
a) hidroxilo,
b) O-alquilo C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) O-alquenilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
d) O-alquilo C1-C5-(O-alquilo C1-C4)n-O-alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado o
e) O-alquinilo C2-C5 ramificado o no ramificado,
R1 y R2 representan
a) hidrógeno,
b) 18F-alcoxi C1-C5 ramificado o no ramificado,
c) 18F-alquilo C1-C5 ramificado o no…
Lípidos para formulaciones de suministro de agente terapéutico.
(25/01/2019). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: YU, LEI, ZHANG,JUN, YING,WENBIN, HOU,ZHENG, KARMALI,PRIYA, PAYNE,JOSEPH E, GAUDETTE,JOHN A, KNOPOV,VICTOR, WITTE,RICHARD P, AHMADIAN,MOHAMMAD, AKOPIAN,VIOLETTA, SAFARZADEH,NEDA.
Compuesto lipídico ionizable de fórmula I:**Fórmula**
en la que~
n y m son independientemente 1, 2, 3 o 4;
R1 y R2 son independientemente alquilo C10-18 o alquenilo C12-18;
X es -CH2-, S, O o está ausente;
L es alquileno C1-4, -S-alquileno C1-4, -O-alquileno C1-4, -O-C(O)-alquileno C1-4, -S(O)2-alquileno C1-4,
o representa
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
caracterizado además por
ser n y m 2, o
estar X ausente y ser L o representa o
ser X -CH2- y ser L -S-alquileno C1-4, -S(O)2-alquileno C1-4, u -O-C(O)-alquileno C1-4, o
ser X S, o
ser R1 y R2 cada uno alquilo C10-18.
PDF original: ES-2697680_T3.pdf
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Diseño y desarrollo de nuevos detergentes para su uso en sistemas de PCR.
(05/12/2018) Una composicion que comprende una polimerasa y al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de Formula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo (C1-C30), alquilo (C1-C30) sustituido, heteroalquilo (C1-C30), heteroalquilo (C1-C30) sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, donde el arilo sustituido o el fenilo sustituido estan sustituidos con al menos un alquilo (C1-C30), alquilo (C1-C30) sustituido, heteroalquilo (C1-C30) o heteroalquilo (C1-C30) sustituido;
R2 y R3 son cada uno independientemente H, CH3, CH(CH3)2, CH2(C6H5) o C(CH3)3;
R4 y R5 son cada uno independientemente H, CH3, CH(CH3)2, C6H5, CH2(C6H5), C(CH3)3, CH2CH(CH3)2, CHCH2CH(CH3)2, CH2C6H5OH, CH2C≥CH NH(C6H5), CH2C≥CHN≥CHNH, CH2COOH, CH2CONH2,…
Proceso para la preparación de sales de N-acil aminoácidos.
(28/02/2018). Solicitante/s: STEPAN COMPANY. Inventor/es: WANG, BING, DADO,GREGORY P.
Un proceso que comprende hacer reaccionar un éster de alquilo graso con una sal de aminoácido en presencia de al menos el 10 % molar, basándose en la cantidad de éster de alquilo graso, de un catalizador de alcóxido a una presión de al menos 135,5 kPa (5 psig) para producir una composición que comprende una sal de N-acil aminoácido.
PDF original: ES-2670770_T3.pdf
Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el
tratamiento de trastornos metabólicos.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
R1 y R2 son H,
D es C≥O;
L2 es enlace sencillo;
R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno;
Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…
Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
PDF original: ES-2654440_T3.pdf
Agentes antivirales para la hepatitis B.
(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R4 es H o alquilo C1-C6;
cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…
Pirrolidin-2-carboxamidas sustituidas.
(24/05/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHU, XIN-JIE, VU,BINH,THANH, BARTKOVITZ,DAVID,JOSEPH, ZHAO,CHUNLIN, FISHLOCK,DANIEL.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que
X está seleccionado de H, F o CI,
Y está seleccionado de H, F o CI,
Z es alcoxi C1-6,
R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2,
R2 es un fenilo sustituido seleccionado de: **Fórmula**
W es F, CI o Br,
V es H o F,
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6,
R4 está seleccionado de **Fórmula**
R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, aminoácidos naturales y no naturales, -(OCH2CH2)n-OH, -(OCH2CH2)n-OCH3, -(NCH2CH2)n-OH, -(NCH2CH2)n-OCH3 y -(OCH2CH2)n-OP(O)(OR6)2, en el que n es de 3 a 60,
R6 es hidrógeno; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634290_T3.pdf
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.
(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado;
R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Derivados de amina cíclica de fenoxietilo y su actividad como moduladores del receptor EP4.
(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X es:**Fórmula**
R es H, metilo, o etilo;
R1 es metilo, cuando R2 es H, y R1 es H cuando R2 es metilo;
R3 es H o F;
R4 es H, F, o metilo;
R5 es OH, metilo, metoxi, o F;
R6 es H cuando R7 es OH, y R6 es F cuando R7 es F; y
R8 y R9 son cada uno independientemente H o F;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651858_T3.pdf
Derivados de carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, VANDYCK,KOEN, HACHÉ,GEERWIN YVONNE PAUL.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, en la que:
**(Ver fórmula)**
cada uno de Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
Rh es hidrógeno;
Ri es hidrógeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, - CH2F, -CF3, -CN y metilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, -CN, OH;
R7 representa hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2655518_T3.pdf
Cianopirrolidinas útiles para el tratamiento del síndrome metabólico, entre otros.
(08/06/2016) Compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde cada uno de R1 10 y R2 representa un grupo metilo, D representa -CONH-, n es 1 y A representa un grupo de sistema 6-5 heterocíclico bicíclico representado por la fórmula general (III):**Fórmula**
donde --- representa un enlace simple o doble, "y" representa un átomo de nitrógeno y cada uno de "z", "v" y "w" representa un átomo de carbono o cada uno de "v", "w" e "y" representa un átomo de nitrógeno y "z" representa un carbono, R11, R12 y R13 pueden estar sustituidos sobre cualquier átomo de hidrógeno del anillo, son iguales o diferentes y en cada caso representan 1) un átomo de hidrógeno, 2) un grupo hidroxilo, 3) un grupo trifluorometilo, 4) un grupo trifluoroacetilo, 5)…
Proceso para la preparación de derivados de 1-acil-4-fenilsulfonilprolinamida y nuevos intermedios.
(18/05/2016) Proceso para la obtención de derivados de prolina de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre alquilo C1-7 o entre
en el que R4 se selecciona entre alquilo C1-7, halogenoalquilo C1-7 o entre fenilo,
que está opcionalmente sustituido con halógeno;
R2 se selecciona entre halógeno y halogenoalquilo C1-7; y
R3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogenoalcoxi C1-7 y entre un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, dicho anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-7 o halógeno,
que comprende las…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.
(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18;
R2 está seleccionado de entre H y alquilo;
R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo;
R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;
R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH;
o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros;
…
Zofenopril calcio en forma de polimorfo C.
(19/02/2016). Solicitante/s: GENERICS UK LIMITED . Inventor/es: GORE,VINAYAK G, PEHERE,ASHOK D, GAIKWAD,AVINASH C, VIJAYKAR,PRIYESH S.
Zofenopril calcio monohidrato.
PDF original: ES-2560502_T3.pdf
Derivados aromáticos bicíclicos de sulfinil.
(17/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde Ar es**Fórmula**
donde X es un enlace, CH2, O, S(O), o NR'°;
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR21, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(≥O)R22, CO2R21, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22 y S(O)R22;
el anillo B está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros; Y es (alquileno…
Derivados de amina cíclica como antagonistas del receptor EP4.
(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**
en los que:
n ≥ 0, 1 o 2
m ≥ 0 o 1
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado
R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo,
Ar es
- fenilo que tiene:
i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo,
o
ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…
Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde
**(Ver fórmula)**
representa:
**(Ver fórmula)**
X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,
Cuando X representa -(SO2)- :
R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…