Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.

Compuesto de fórmula I**Fórmula**

en el que:

R1 está seleccionado de entre H,

alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18;

R2 está seleccionado de entre H y alquilo;

R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo;

R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;

R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH;

o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros;

R7 y R8 están seleccionados independientemente de entre H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;

R9 es arilo o heteroarilo;

R10 es H o alquilo;

a, b, c, d, e, f, g, h, i, j, l y m son independientemente 1, 2 ó 3;

k es 0, 1, 2 ó 3;

*1 y *2 indican centros quirales;

el alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre cicloalquilo(C3-C10), alcoxi(C1-C6), OH, CN, CF3, COOR11, fluoro y NR11R12;

el cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico o bicíclico de entre 3 y 10 átomos de carbono;

el cicloalquilo puede estar opcionalmente condensado con un grupo arilo; o el cicloalquilo es adamantilo;

el heterocicloalquilo es un anillo monocíclico o bicíclico saturado de 3 a 10 miembros unido a través del C o del N, en el que dicho anillo heterocicloalquilo contiene, cuando sea posible, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, NR11 y O;

el alcoxi es un hidrocarburo lineal unido a través del O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo ramificado unido a través del O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre cicloalquilo(C3-C10), OH, CN, CF3, COOR11, fluoro y NR11R12;

el arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; el arilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR11, CF3 y NR11R12;

el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 ó 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 ó 3 miembros del anillo seleccionados independientemente de entre N, NR11, S y O; el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR11, CF3, NR11R12 y NHR19;

R11 y R12 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;

R13 es arilo o heteroarilo;

R14 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

R15 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

R16 es H, arilo o heteroarilo;

R17 es H, alquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;

R18 es -(CH2)mR21, en el que m es 0, 1, 2 ó 3 y R21 es H, arilo o heteroarilo;

R19 es -COalquilo, -COarilo o -COheteroarilo;

y tautómeros, estereoisómeros (incluidos enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y no racémicas del mismo), sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/051588.

Solicitante: Kalvista Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Building 227 Tetricus Science park Salisbury, Wiltshire SP4 0JQ REINO UNIDO.

Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ROOKER,DAVID PHILIP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C237/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

PDF original: ES-2560612_T3.pdf

 

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Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.

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