Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

Un compuesto de Fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto,

donde

**(Ver fórmula)**

representa:

**(Ver fórmula)**

X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,

Cuando X representa -(SO2)- :

R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en fluoro, alquilC1-C4oxi, OH, oxo, alquilo C1-C4 y ciclopropilo,

y R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CHF2, CH2F, CF3 y ciclopropilo y alquilo C1-C3;

Cuando X representa un enlace simple:

R4 es -C(≥O)O-R7,

y R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CHF2, CH2F, CF3, ciclopropilo y alquilo C1-C3; de modo que al menos uno de R1, R2 and R3 es fluoro, y otro de R1, R2 y R3 es hidrógeno, halógeno, CN, CHF2, CH2F, CF3, ciclopropilo o alquilo C1-C3;

R5 es hidrógeno o metilo;

R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en fluoro, CN, OH, oxo, -NHC(≥O)O- alquilo C1-C4, alquilo

C1-C4 opcionalmente sustituido con R8, alquil C1-C4 oxi, **(Ver fórmula)**

R7 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N;

R8 se selecciona del grupo que consiste en OH, alquilo C1-C4 y CN;

o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056601.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, LAST,Stefaan Julien, VANDYCK,KOEN, HACHÉ,GEERWIN YVONNE PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/42 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2640063_T3.pdf

 

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