Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.

Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**

formas estereoisoméricas,

mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:

Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;

Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;

o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;

Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;

R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;

S(≥O)R16; y

S(≥O)2R16;

alternativamente, dos R2grupos se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi;

R3 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OCF3, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, CH2OR16, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;

S(≥O)R16;

S(≥O)2R16, y NR15S(≥O)2R16;

alternativamente, dos grupos R3 se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi;

R4 y R5 son H;

R12 y R13 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6 sustituido con 0-3 R20 y arilo C6-C10 sustituido con 0-3 R20;

alternativamente, R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros sustituido con 0-3 R20;

R15en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

R16 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10;

R17y R18 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R17y R18, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros, en el que dicho anillo de heterocíclico de 3-7 miembros que está sustituido con 0-2 grupos oxo;

R20 en cada aparición se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, I, OH, OR22, OR21, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo sustituido con 0-1 R26;

heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, ≥O, C(≥O)R22, C(≥O)OR22, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22, SR22; S(≥O)R22; y S(≥O)2R22;

R21 en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

R22 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, y arilo C6-C10;

R23 y R24 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R23 y R24, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros;

R25 en cada aparición es independientemente el residuo de un aminoácido después de que el grupo hidroxilo del grupo carboxilo se elimina de la fórmula -C(≥O)CH(NH2)-(cadena lateral), en el que la cadena lateral se selecciona entre: **Fórmula**

R26 en cada aparición se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, alquilo C1-C6, y alcoxi C1-C6; y

x es 0, 1,2, 3, o 4;

previsto,

(i) cuando Y es -CH2-;

Ar es fenilo sustituido con 0-2 R3, y R3 es H, F, Cl, Br, I, CH3, OCH3, SCH3, CN, NO2, o metilendioxifenilo;

a continuación, Ar está en la posición orto o meta al grupo sustituyente -C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo;

(ii) cuando Ar es imidazopiridina sustituida por 0-5 R3, Ar está en la posición orto o meta al sustituyente - C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; y

(iii) cuando Ar está en la posición meta al sustituyente -C (R4) (R5) - en el anillo de fenilo de núcleo y Ar es un grupo de heteroarilo unido al anillo de fenilo a través de un átomo de nitrógeno, entonces Ar es pirrolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, triazolilo, o 1,3-dihidroisoindolilo;

en donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de hidrocarburo mono- o bicíclico sustituido o no sustituido, que tiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo; "heterocíclico" se refiere a un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido en el que la porción del anillo incluye al menos uno a cuatro heteroátomos, tales como 0, N, o S; y "cicloalquilo" se refiere a un sistema de anillo de alquilo mono- o bicíclico saturado o parcialmente saturado que contiene 3 a 10 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/012836.

Solicitante: CEPHALON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 41 Moores Road, P.O.Box 4011 Frazer, PA 19355 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHATTERJEE, SANKAR, BACON, EDWARD, R., DUNN, DEREK, LESUR, BRIGITTE, IQBAL, MOHAMED, RIGUET, ERIC, LOUVET,Philippe, SCHWEIZER,DOMINIQUE, HOSTETLER,GREG A, GOURDEL,MARIE-EDITH, YUE,CHRISTOPHE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C317/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › de una estructura carbonada insaturada que contiene ciclos.
  • C07C317/44 C07C 317/00 […] › que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C323/65 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que contienen átomos de azufre de grupos sulfona o sulfóxido unidos a la estructura carbonada.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/16 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D207/333 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D209/10 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
  • C07D211/74 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/34 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
  • C07D213/40 C07D 213/00 […] › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D295/185 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D307/38 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D317/56 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de azufre.
  • C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
  • C07D319/20 C07D 319/00 […] › con sustituyentes unidos al heterociclo.
  • C07D321/10 C07D […] › C07D 321/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 317/00 - C07D 319/00. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D327/08 C07D […] › C07D 327/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › [b, e]-condensados con dos ciclos carbocíclicos de seis miembros.
  • C07D333/18 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de azufre.
  • C07D333/28 C07D 333/00 […] › Atomos de halógeno.
  • C07D333/54 C07D 333/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D345/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2619844_T3.pdf

 

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