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(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

(27/12/2017) Una proteína de unión que comprende un dominio de unión a antígeno, dicha proteína de unión capaz de unirse a IL-13, comprendiendo dicho dominio de unión a antígeno seis CDR: CDR-H1, CDR-H2, CDR-H3, CDR-L1, CDR-L2 y CDR- L3, en donde dichas seis CDR se seleccionan entre los conjuntos de CDR (a) a (f) de la siguiente manera: (a) CDR-H1 es: S-S-W-I-H (residuos 31-35 de SEQ ID NO: 32), CDR-H2 es: M-I-H-P-S-D-S-E-T-R-L-N-Q-K-F-K-D (residuos 50-66 de SEQ ID NO: 32), CDR-H3 es: T-A-T-D-F-D-Y (residuos 99-105 de SEQ ID NO: 32), CDR-L1 es: K-S-T-K-S-L-L-N-S-D-G-F-T-Y-L-D (residuos 24-39 de SEQ ID NO: 33), …

(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH; en la que la fórmula I-L0 es: se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o, R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A y B es y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA; D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; L1, L2 y L3 son un enlace; X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; Y y Z son independientemente RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es -O- o NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra es hidrógeno o alquilo.

(22/07/2015) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil}-2-nitrofenil)amino]metil} ciclohexanocarboxilato de metilo; Ácido trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil-2-nitrofenil)amino]metil}ciclohexanocarboxílico; N-(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-…

(15/07/2015) Una composición sólida que comprende un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en una forma amorfa, un polímero hidrófilo farmacéuticamente aceptable; y opcionalmente, un tensioactivo farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en: (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-terc-butilfenil)pirrolidin-2,5-diil)bis(4,1- fenilen))bis(azanodiil)bis(oxometilen)bis(pirrolidin-2,1-diil))bis(3-metil-1-oxobutano-2,1-diil)dicarbamato de dimetilo (Compuesto IA), [(2S)-1-{(2S)-2-[4-(4-{5-(4-{2-[(2S)-1-{(2S)-2-[(metoxicarbonil)amino]-3-metilbutanoil}pirrolidin-2-il]-1Himidazol- 4-il}fenil)-1-[6-(piperidin-1-il)piridin-3-il]-1H-pirrol-2-il}fenil)-1H-imidazol-2-il]pirrolidin-1-il}-3-metil-1-…

(24/06/2015) Forma Cristalina 1 del 1/4-etanolato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea, la cual, cuando se mide a -100°C +- 2°C en el sistema cristalino triclínico y grupo espacial P1 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por valores de parámetros de red respectivos a, b y c de 8,971 Å +- 0,006 Å, 11,646 Å +- 0,008 Å y 19,26 Å +- 0,01 Å y valores respectivos de α, β y γ de 87,67° +- 0,1°, 90,21° +- 0,1° y 76,82° +- 0,1°.

(24/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (II)**Fórmula** o a una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que R100 es R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R17, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(10 O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1,…

(25/02/2015) El compuesto N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea en forma cristalina sólida, en el que la forma cristalina es la Forma I de base libre, caracterizada por al menos un pico de difracción de rayos X en polvo a una cualquiera o más de las siguientes posiciones: 7,20, 8,37, 11,38, 16,75, 16,95, 19,60, 22,04, y 22,86° 2θ, ± 0,2° 2θ.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b; el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula: R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** donde: X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL; L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A…

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es X y R2 es Y; X es (i) o (ii): m y n, en cada caso, son independientemente 1 o 2; G1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo, donde G1 está conectado a través del átomo de nitrógeno de dicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo; Y es -NRcAr1, -NRcAr2-Ar1, -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv), (v) o (vi): Ar1, en cada caso, es independientemente arilo…

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 es hidroxialquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi, alquilo, halo, y haloalcoxi; y R3 es hidrógeno o alquilo.

(03/09/2014) Un producto en dispersión sólida amorfa que contiene N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable, al menos un surfactante farmacéuticamente aceptable y al menos un ácido elegido del grupo constituido por ácido cítrico, ácido maleico, ácido málico, ácido malónico, ácido succínico y ácido tartárico.

(27/08/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula ,**Fórmula** donde Ar1 es un arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Ar2 es un heteroarilo bicíclico; R1 es alquilo o cicloalquilo; y n es 1, 2, o 3; comprendiendo el procedimiento: (i) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2a), donde halo es bromuro, cloruro, o yoduro, en presencia de un CuI, 1,10-fenantrolina y Cs2CO3 en un disolvente, para proporcionar un compuesto de Fórmula , o**Fórmula** (ii) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2b) en presencia de una base en un disolvente para producir un compuesto de fórmula , **Fórmula** y (i) tratar…

(13/08/2014) Una forma cristalina de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen- 2-il)metanosulfonamida o una forma cristalina de una sal de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo- 3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida.

(23/07/2014) Un proceso de preparación de (E)-N-(4 -(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2- metoxiestiril)fenil)metanosulfonamida (compuesto I) o una sal de la misma, donde el proceso comprende: reducir N-(4-((3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)etinil)fenil)metanosulfonamida (compuesto 6):**Fórmula**

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es Cl o F; X4 es azepan-1-ilo,, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-il o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es**Fórmula** donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrógeno o son ambos metilo; y X8 es F, Cl, Br o I; o X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo, y R0 es**Fórmula** o X4 es N(CH3)2 o morfolin-1-ilo y R0 es**Fórmula**

(11/06/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I): o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S, - R3 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente…

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

(19/02/2014) La Forma Cristalina 1 de Hidrato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea que, cuando se mide a 25°C ± 2°C con radiación a 1,54178 A, está caracterizada por un patrón de difracción de polvo que tiene valores de 2θ respectivos de 6,2° ± 0,1°, 12,0° ± 0,1°, 12,4° ± 0,1°, 12,8° ± 0,1°, 13,4° ± 0,1°, 14,2° ± 0,1°, 15,2° ± 0,1°, 15,6° ± 0,1°, 16,2° ± 0,1° y 19,7° ± 0,1°.

(22/01/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura a la fórmula I:**Fórmula** es seleccionado entre el grupo consistente en un enlace sencillo carbono-carbono y un doble enlace carbono-carbono; R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y metilo; R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 es seleccionado entre el grupo consistente en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo,…