Imidazopiridazinas como inhibidores de la cinasa Akt.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno,
hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHC(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, cicloalquilo de C3-7, heterociclilo de C3-7, arilo,
R2 es hidrógeno, hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHC(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
hidroxi, halógeno, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, heterociclilo de C3-7, arilo,
R3 es hidrógeno, hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, NHC(O)(alquilo de C1-6), alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, heterociclilo de C3-7, arilo,
R4 es fenilo que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, de manera idéntica o diferente, con un átomo de halógeno;
R5 es hidrógeno, alquilo de C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo de C1-6,
R8 es hidrógeno, alquilo de C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi,
R9 es hidrógeno, alquilo de C1-6,
R10 es hidrógeno, alquilo de C1-6,
R11 es hidrógeno, alquilo de C1-6,
X, Y es CH2;
n es 0, 1, 2;
o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/056300.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim am Rhein ALEMANIA.
Inventor/es: BRIEM, HANS, REHWINKEL, HARTMUT, BARFACKER,LARS, BÖMER,Ulf, INCE,STUART, NEUHAUS,ROLAND, POLITZ,OLIVER, HÄGEBARTH,ANDREA, SCOTT,WILLIAM JOHNSTON.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2558780_T3.pdf
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