Inhibidores de la actividad de la proteína tirosina cinasa.

Un compuesto de Fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que

D se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que

cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-heteroarilP( ≥O)(alquilo C1-C6)2, -(CH2)jNR39(CH2)i[O(CH2)i]x(CH2)jR99, - (CH2)jNR39(CH2)iSO(0-2)(CH2)i[O(CH2)i]j(CH2)j R99, y -(CH2)jNR39(CH2)jR100,

en los que cada j es un número entero que varía independientemente de 0 a 4, n es un número entero que varía de 0 a 6, x es un número entero que varía de 1-6, cada uno de i es un número entero que varía independientemente de 1 a 3, y los restos -(CH2)i- y - (CH2)n- de los grupos R38 anteriores incluyen opcionalmente un doble o triple enlace carbono-carbono donde n es un número entero entre 2 y 6;

R36 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -(CH2)n(arilo C6-C10), -(CH2)n(heterociclilo de 5-10 miembros) y -(CH2)nA4R37, en los que cada n es un número que varía independientemente de 0 a 6, A4 se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO, y SO2; y

(2) imidazolilo sustituido con alquilo C1-C6 y -(CH2)jNR39(CH2)nR36, en la que j es un número entero de 0 a 4, n es un número entero de 0 a 6, y R36 es -(CH2)n3OR37 en la que n3 es un número entero que varía de 0 a 6, en la que R37 es alquilo C1-C6, y R39 es H; M es

**(Ver fórmula)**

Z es -O-;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2008/001538.

Solicitante: METHYLGENE, INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 7220 FREDERICK-BANTING ST. LAURENT, QC H4S 2A1 CANADA.

Inventor/es: DEZIEL, ROBERT, UNO,TETSUYUKI, VAISBURG,ARKADII, RAEPPEL,FRANCK, SAAVEDRA,OSCAR MARIO, ZHAN,LIJIE, CLARIDGE,STEPHEN WILLIAM, RAEPPEL,STEPHANE, MANNION,MICHAEL, ZHOU,NANCY Z, ISAKOVIC,LJUBOMIR, GAUDETTE,FREDERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/4365 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2635131_T3.pdf

 

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