Fenilimidazopirazoles sustituidos y su uso.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula^**

en la que

ArN representa aza-heteroarilo de 5 o 6 miembros,

que está seleccionado del grupo que se compone de**Fórmula**

en donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol

e

Y significa O, S o NH,

R1 representa hidrógeno o flúor,

R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R3 representa hidrógeno,

R4A y R4B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi,

R5 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo,

R6 representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi,

Z1 representa C-R7A o N,

Z2 representa C-R7B o N,

Z3 representa C-R8 o N,

Z4 representa C-R9 o N

y

Z5 representa C-R10 o N,

donde en total como máximo uno de los miembros de anillo Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 representa N y en donde

R7A y R7B independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, hidroxi o metoxi, R8 significa hidrógeno, flúor, cloro o metilo,

R9 significa hidrógeno, pentafluorosulfanilo, (trifluorometil)sulfanilo, trimetilsililo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), oxetanilo o tetrahidropiranilo,

donde alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) pueden estar sustituidos hasta seis veces con flúor

y

cicloalquilo (C3-C6), oxetanilo y tetrahidropiranilo pueden estar sustituidos hasta dos veces con restos iguales o diferentes, seleccionados de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo e hidroxi,

y

R10 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquilsulfonilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros o un grupo de la fórmula -L1-C(≥O)-OR11, -L1-NR12AR12B, -L1-C(≥O)-NR13AR13B, -L2-S(≥O)2-NR13AR13B o -L3-R14,

donde alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) pueden estar sustituidos con un resto seleccionado de la serie de hidroxi, metoxi, etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-metoxietoxi, 2-etoxietoxi, amino, metilamino y dimetilamino o pueden estar sustituidos hasta seis veces con flúor

y

cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con restos iguales o diferentes, seleccionados de la serie de metilo, hidroxi, metoxi, etoxi, amino, metilamino y dimetilamino

y

fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos hasta dos veces con restos iguales o diferentes, seleccionados de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo y trifluorometilo,

y en donde

L1 representa un enlace o -CH2-,

L2 representa un enlace o -CH2-,

L3 representa un enlace u -O-,

R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R12A, R12B, R13A y R13B independientemente entre sí representan hidrógeno o alquilo (C1-C4), donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido en cada caso con un resto seleccionado de la serie de hidroxi, metoxi, etoxi, amino, metilamino y dimetilamino,

o

R12A y R12B o bien R13A y R13B están enlazados entre sí y, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, en cada caso forman un heterociclo de 4 a 6 miembros, que puede contener otro heteroátomo del anillo de la serie de N, O o S y que puede estar sustituido hasta dos veces con restos iguales o diferentes, seleccionados de la serie de flúor, ciano, alquilo (C1-C4), hidroxi, alcoxi (C1-C4) y oxo,

y

R14 representa un heterociclo de 4 a 6 miembros unido mediante un átomo de carbono del anillo, que contiene un heteroátomo del anillo de la serie de N, O o S y que puede estar sustituido hasta dos veces con restos iguales o diferentes, seleccionados de la serie de flúor, ciano, alquilo (C1-C4), hidroxi, alcoxi (C1-C4) y oxo,

donde R10 no significa hidrógeno, flúor, cloro o bromo, cuando Z4 representa CH o N y Z5 no representa N, cuando Z4 representa CH,

así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/051106.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: TELSER, JOACHIM, LUSTIG, KLEMENS, HARTER, MICHAEL, BUCHMANN, BERND, SUSSMEIER,FRANK, LOBELL,MARIO, GRUNEWALD,SYLVIA, LINDNER,NIELS, KAHNERT,ANTJE, HÉROULT,MÉLANIE, JÖRISSEN,HANNAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2639338_T3.pdf

 

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