Pirimidinil y 1,3,5-triazinil bencimidazoles y sus usos en la terapia contra el cáncer.

Un compuesto de fórmula I, IA o IB:**Fórmula**

o un enantiómero,

una mezcla de enantiómeros, o una mezcla de dos o más de sus diastereoisómeros; o su sal farmacéutica aceptable, solvato o hidrato;

donde:

cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6 cada R2 y R3 es, independientemente, (a) hidrógeno, ciano, halo o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o

(c) -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)NR1bR1c, -C(NRa)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, - NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, - NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c, o-S(O)2NR1bR1c;

cada R4 y R5 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 o R4 y R5 unidos para formar un enlace, alquileno C1-6, heteroalquileno C1-6, alquenileno C2-6, o heteroalquenileno C2-6;

cada R6 es independiente aralquilo C7-15, arilo C6-14, heteroarilo, o heteroaril-alquilo C1-6;

cada U es independientemente -NR1a-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR1a-, -O-, -OC(O)O-, -OC(O)NR1a-, -NR1aC(O)NR1d-, - NR1aS(O)-, -NR1aS(O)2-, -NR1aS(O)NR1d-, -NR1aS(O)2NR1d-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-;

cada X, Y y Z es N;

cada A, B, D, y E es independientemente un enlace, C, O, N, S, NR9, CR9 o CR9R10, donde cada R9 y R10 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; donde los enlaces entre A, B, D y E pueden ser saturados o insaturados; con la condición de que no más de uno de A, B, D y E son un enlace;

cada R1a, R1b, R1c y R1d es, independientemente, (i) hidrógeno; o (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo;

en donde cada alquilo, alquileno, heteroalquileno, alquenilo, alquenileno, heteroalquenileno, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, y heterociclilo en R1, R2, R3, R4, R5, R6, R9, R10, R1a, R1b, R1c o R1d se sustituye opcionalmente por uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo, cada uno de los cuales está además opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Q; y (c) -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rd, -NRaC(O)Od, -NRaC(O)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rd, - NRaS(O)NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, y -S(O)NRbRc, donde cada Ra, Rb, Rc y Rd es, independientemente, (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Q; o (iii) Rb y Rc, junto con el átomo N al que se unen, forman heterociclilo, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes Q;

donde cada Q se selecciona independientemente del grupo consistente en (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo; y (c) -C(O)Re, - C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NRfRg, -OC(=NRe)NRfRg, -OS(O)Re, - OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh, -NReC(O)ORh, -NReC(O)NRfRg, -NReC(=NRh)NRfRg, - NReS(O)Rh, -NReS(O)NRfRg, -SRe, -S(O)Re, y -S(O)NRfRg, donde cada Re, Rf, Rg y Rh es, independientemente, (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg, junto con el átomo N al que se unen, forman heterociclilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14168117.

Solicitante: MEI Pharma, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3611 Valley Centre Drive, Suite 500 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GIDDENS,ANNA CLAIRE, REWCASTLE,GORDON WILIAM, TSANG,KIT YEE, GAMAGE,SWARNALATHA AKURATIYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2706185_T3.pdf

 

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