18 inventos, patentes y modelos de KOZLOWSKI, ANTONI

Método para preparar polímeros terminados en ácido propiónico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: C08G65/332, C08F8/14, C07C67/31, C08F8/12, C08F232/00.

Un método para preparar un poli(etilenglicol) funcionalizado con al menos un grupo ácido propiónico, comprendiendo el método: i) hacer reaccionar un poli(etilenglicol) que comprende al menos un grupo hidroxilo con un acrilato de alquilo terciario en presencia de un catalizador que comprende una sal de amonio cuaternario seleccionada del grupo que consiste en haluro de tetrametilamonio, haluro de tetraetilamonio, haluro de tetrapropilamonio, haluro de tetrabutilamonio, hidróxido de tetrametilamonio, hidróxido de tetraetilamonio, hidróxido de tetrapropilamonio e hidróxido de tetrabutilamonio para formar un éster de ácido propiónico del 10 poli(etilenglicol), en donde el poli(etilenglicol) tiene un peso molecular promedio en peso de al menos 10.000 Da; y ii) tratar el éster de ácido propiónico del poli(etilenglicol) con un ácido fuerte para formar un poli(etilenglicol) funcionalizado con ácido propiónico.

PDF original: ES-2720078_T3.pdf

Derivados de PEG que contienen dos cadenas de PEG.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/04/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61K47/48, C08G65/329, C08G65/333, A61K47/60.

Un reactivo polimérico que tiene una estructura de**Fórmula** en donde: POLI1 es un poli(óxido de alquileno); POLI2 es un poli(óxido de alquileno); (a) es 0, 1, 2 o 3; (b) es 0, 1, 2 o 3; (e) es 0, 1, 2 o 3; (f) es 0, 1, 2 o 3; (g') es 0, 1, 2 o 3; (h) es 0, 1, 2 o 3; (j) es de 0 a 20; cada R1 es independientemente H o un radical orgánico seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo y arilo sustituido; X1, cuando está presente, es un primer resto espaciador; X2, cuando está presente, es un segundo resto espaciador; X5, cuando está presente, es un quinto resto espaciador; X6, cuando está presente, es un sexto resto espaciador; X7, cuando está presente, es un séptimo resto espaciador; X8, cuando está presente, es un octavo resto espaciador; R5 es un radical ramificado; y Z es un grupo reactivo.

PDF original: ES-2725808_T3.pdf

Formas de sal de ácido de conjugados polímero-fármaco.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/03/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61P35/00, C08G65/26, C08G65/08, C08G65/14, A61K47/60.

Una composición que comprende sales mixtas de conjugados de polímero soluble en agua-agente activo, en la que el agente activo en el conjugado tiene al menos un grupo amina básico, y además en el que para cada grupo amina dentro del agente activo, el grupo amina está ya sea protonado o no prototonado, donde cualquier grupo amina protonado dado es una forma de sal de ácido de un ácido inorgánico o ácido trifluoroacético (TFA), en la que (i) el polímero soluble en agua es un poli(etilenglicol) de multi-brazos, (ii) el agente activo es irinotecán, (iii) el ácido inorgánico es ácido clorhídrico (HCl), (iv) al menos 25 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de TFA, (v) 25-40 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de HCl, y (vi) el porcentaje de moles de 5-35 de los grupos amina dentro del agente activo no están protonados.

PDF original: ES-2723026_T3.pdf

Forma de sal de un producto conjugado de polímero-fármaco multibrazo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/03/2017). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48.

Una forma de sal hidrohaluro de un producto conjugado de polímero-agente activo que corresponde a la estructura (I):**Fórmula** en donde cada n es un número entero que varía de 20 a 500 y más de 95 por ciento en moles de los átomos de nitrógeno alcalinos del irinotecán están protonados en forma de sal hidrohaluro (HX), donde X se selecciona entre fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro.

PDF original: ES-2623677_T3.pdf

Derivados poliméricos de ácido maleámico y sus bioconjugados.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61K47/48, C08G65/329, C08G65/333.

Un método para preparar un producto conjugado polimérico, comprendiendo dicho método: (a) proporcionar un polímero soluble en agua que comprende un grupo maleimida, (b) hacer reaccionar dicho polímero con un agente activo que comprende un nucleófilo en condiciones eficaces para acoplar dicho agente a dicho polímero soluble en agua vía reacción de adición de tipo Michael para formar un producto conjugado de agente activo conectado a una succinimida polimérica, y (c) tratar el producto conjugado de (b) en condiciones eficaces para abrir dicho anillo de succinimida a la fuerza para formar de este modo una composición de polímero-producto conjugado que comprende un producto conjugado de ácido succinámico polimérico.

PDF original: ES-2308032_T5.pdf

PDF original: ES-2308032_T3.pdf

Procedimiento de preparación de ésteres de 1-benzotriazolil carbonato de polímeros solubles en agua.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/08/2016). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Clasificación: A61K47/48, C12N9/96, C08G65/332, C08G65/329, C08G65/333, C08F8/30, C08G65/325.

Un procedimiento para la preparación de un éster de 1-benzotriazolilcarbonato de un polímero no peptídico soluble en agua, que comprende: proporcionar un polímero no peptídico soluble en agua que tiene al menos un grupo hidroxilo terminal seleccionado de entre el grupo que consiste en poli(alquilenglicol), poli(poliol oxietilado), poli(alcohol olefínico), poli(vinilpirrolidona), poli(ácido hidroxi-{alpha}), polifosfaceno, polioxazolina, poli(N-acriloilmorfolina) y copolímeros, terpolímeros y mezclas de los mismos, y hacer reaccionar el grupo hidroxilo terminal del polímero no peptídico soluble en agua con di(1-benzotriazolil)carbonato para formar un éster de 1-benzotriazolilcarbonato del polímero no peptídico soluble en agua.

PDF original: ES-2321800_T5.pdf

PDF original: ES-2321800_T3.pdf

Métodos para preparar reactivos poliméricos.

(07/01/2015) Un método sintético consistente en: (a) combinar una composición que contiene un solvente aprótico y un polímero hidrosoluble acabado en amina o acabado en hidroxi con una composición que contiene un reactivo de carbonato activado seleccionado entre el grupo consistente en carbonato de di(1-benzotriazolilo), carbonato de disuccinimidilo, cloroformiato de pnitrofenilo, cloroformiato de triclorofenilo, carbonato de p-nitrofenilsuccinimidilo, carbonato de p-nitrofenil-1- benzotriazolilo, cloroformiato de pentafluorofenilo y 1,1'-carbonildiimidazol, eventualmente en presencia de un catalizador o de una base neutralizadora de ácido, donde la composición que contiene el reactivo de carbonato activado es añadida de tal forma que haya un exceso del reactivo…

Derivados heterobifuncionales de poli(etilenglicol) y métodos para su preparación.

(28/05/2013) Un método para la preparación de un derivado polimérico heterobifuncional, que comprende:(i) proporcionar un polímero de fórmula W-O-Poli-OH, en donde W es un grupo que puede eliminarse porhidrogenolisis catalítica o por hidrólisis catalizada por ácido y poli representa una fracción de polímero seleccionadadel grupo que consiste en poli(óxidos de alquileno), poli(polioles oxietilados), poli(alcoholes olefínicos) ypoli(acriloilmorfolina); (ii) modificar la fracción -OH para producir un primer grupo funcional, en donde dicho primer grupo funcional seselecciona del grupo que consiste en: mesilato, tosilato, tresilato, -O-(CH2)n-CO2R3, en donde n ≥ 1-6 y R3 es un grupo alquilo, -NHR4, en donde R4 es H, alquilo o un grupo protector de aminas, -O-(CH2)n-CH(ZR5)2, en donde n es un número de 1 a 6, Z es O o S y R5 es H o un grupo alquilo, -O-(CH2)n-CHO,…

REACTIVOS DE TIOL POLIMÉRICO ESTABILIZADOS.

(18/04/2011) Un reactivo polimérico, soluble en agua, que comprende la estructura: en la que: POLI-[Y-S-W]x POLI es un polímero soluble en agua, seleccionado entre un poli(alquilenglicol), poli(alcohol olefínico), poli(vinilpirrolidona), poli(hidroxialquilmetacrilamida), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(sacárido), poli( -hidroxi ácido), poli(alcohol vinílico), polifosfaceno, polioxazolina y poli(N-acriloilmorfolina); Y es un grupo de unión divalente, que contiene al menos cuatro átomos de carbono, y que consiste en una estructura básica de hidrocarburo saturado o insaturado, que es de tres a ocho átomos de carbono de longitud, y que tiene sustituyentes que se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo o alcoxi; cicloalquilo C3-C6; halo; ciano y fenilo; donde dos de dichos sustituyentes…

DERIVADOS TIOL-SELECTIVOS DE UN POLÍMERO SOLUBLE EN AGUA.

(17/02/2011) Un método que comprende las etapas de: (i) la provisión de un polímero activado electrofílicamente, POLI-L0, 1-E, en el cual: POLI es un segmento polimérico soluble en agua, L es un adaptador opcional, E es un electrófilo, y (ii) la reacción de dicho POLI-L0, 1-E con un reactivo disulfuro simétrico, (NU-Y-S-)2, en el cual: NU es un nucleófilo, Y es seleccionado del grupo que consta de alquileno, alquileno sustituido, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido, arilo y arilo sustituido, conteniendo de 2 aproximadamente a 10 áto- mos de carbono aproximadamente, y S es un átomo de azufre, bajo condiciones eficaces para promover la reacción entre E y NU para formar así POLI-L0, 1-X-Y-S-S-Y-X-L0, 1- POLI((POLI-L0, 1-X-Y-S-)2), donde X es un grupo resultante de la reacción entre E y NU

METODO DE PREPARACION DE POLIMEROS FUNCIONALIZADOS CON ACIDO CARBOXILICO.

(05/07/2010) Un método para preparar un derivado de ácido carboxílico activado de un polímero no peptídico, soluble en agua, que comprende: i) hacer reaccionar un reactivo de éster R(C=O)OR'', donde R'' es un grupo terciario y R comprende un grupo funcional X, con un polímero no peptídico no soluble en agua POLI-Y, donde Y es un grupo funcional que reacciona con X para formar un enlace covalente, para formar un éster terciario del polímero; ii) tratar el éster terciario del polímero con una base fuerte en solución acuosa para formar una sal carboxilato del polímero; iii) tratar la sal carboxilato del polímero con un ácido inorgánico en solución acuosa, para convertir la sal carboxilato…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR POLIMEROS FUNCIONALIZADOS A PARTIR DE ALCOHOLES POLIMERICOS.

(30/06/2010) Un procedimiento para formar un polímero funcionalizado, que comprende (a)proporcionar un polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo; (b)hacer reaccionar el polímero no peptídico y soluble en agua que comprende dos grupos hidroxilo en una o más etapas de reacción, con uno o más reactivos de funcionalización que son reactivos con un grupo hidroxilo para efectuar la introducción de un grupo funcional, Y, para formar una mezcla que comprende: (i)el polímero no peptídico no sustituido y soluble en agua procedente de la etapa (a), (ii)un polímero monosustituido que comprende un grupo Y único, y (iii)un polímero disustituido que comprende dos grupos Y, en condiciones eficaces para formar: (i)entre 8 y 45 por ciento del polímero monosustituido; y (ii)no más del 40 por ciento del polímero…

METODO PARA PREPARAR MALEIMIDAS POLIMERICAS.

(17/06/2010) a) combinar un polímero soluble en agua, terminado en amina, con un reactivo de maleimida en condiciones sustancialmente no acuosas para formar un polímero soluble en agua, terminado en ácido maleámico, sustituido; y b) exponer el polímero soluble en agua, terminado en ácido maleámico, a condiciones de eliminación para dar como resultado de esta manera un polímero soluble en agua, terminado en maleimida, en el que el reactivo de maleimida es de fórmula: en la que: Y 1 es O o S; Y 2 es O o S; (a) es un número entero de 1 a 20; R 1 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico; R 2 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico; R 3 , en cada caso, es independientemente H o un radical orgánico;…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTERES DE 1-BENZOTRIAZOLIL CARBONATO DE POLIMEROS SOLUBLES EN AGUA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SHEARWATER CORPORATION. Clasificación: A61K47/48, C08G65/332, C08G65/329, C08G65/333.

Un procedimiento para la preparación de un éster de 1-benzotriazolilcarbonato de un polímero no peptídico soluble en agua, que comprende: proporcionar un polímero no peptídico soluble en agua que tiene al menos un grupo hidroxilo terminal seleccionado de entre el grupo que consiste en poli(alquilenglicol), poli(poliol oxietilado), poli(alcohol olefínico), poli(vinilpirrolidona), poli(ácido hidroxi-{alpha}), polifosfaceno, polioxazolina, poli(N-acriloilmorfolina) y copolímeros, terpolímeros y mezclas de los mismos, y hacer reaccionar el grupo hidroxilo terminal del polímero no peptídico soluble en agua con di(1-benzotriazolil)carbonato para formar un éster de 1-benzotriazolilcarbonato del polímero no peptídico soluble en agua.

METODO PARA PREPARAR CONJUGADOS POLIMERICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS AL, CORPORATION. Clasificación: A61K47/48, C08G65/329, C08G65/333.

Un método para preparar un conjugado polimérico, comprendiendo dicho método: la unión covalentemente a un polímero soluble en agua que tiene la estructura (Ver fórmula) donde POLI es una estructura polimérica lineal o ramificada soluble en agua, Y es un enlace hidrolíticamente estable, W y W'' son grupos de unión opcionales no reactivos, y Z y Z'' son cada uno grupos reactivos seleccionados independientemente comprendiendo un agente biológicamente activo un resto capaz de reaccionar con al menos uno de Z y Z''.

DERIVADOS POLIMERICOS DE ACIDO MALEAMICO Y SUS BIOCONJUGADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS AL, CORPORATION. Clasificación: C08G65/00.

Un método para preparar un producto conjugado polimérico, comprendiendo dicho método: #(a) proporcionar un polímero soluble en agua que comprende un grupo maleimida, #(b) hacer reaccionar dicho polímero con un agente activo que comprende un nucleófilo en condiciones eficaces para acoplar dicho agente a dicho polímero soluble en agua vía reacción de adición de tipo Michael para formar un producto conjugado de agente activo conectado a una succinimida polimérica, y #(c) tratar el producto conjugado de (b) en condiciones eficaces para abrir dicho anillo de succinimida a la fuerza para formar de este modo una composición de polímero-producto conjugado que comprende un producto conjugado de ácido succinámico polimérico.

SINTESIS DE DERIVADOS POLIMERICOS NO PEPTIDICOS DE ALTO PESO MOLECULAR.

(16/11/2007) Un derivado polimérico activado, comprendiendo dicho derivado polimérico un (o más de uno) primer segmento polimérico no peptídico, soluble en agua, que tiene, al menos, aproximadamente 200 unidades repetidas unidas covalentemente a través de, al menos, un resto de unión a, al menos, un segundo segmento polimérico no peptídico, soluble en agua, que no tiene más de aproximadamente 120 unidades repetidas, en el que dichas unidades de dichos primer y segundo segmentos poliméricos pueden ser iguales o diferentes, en el que el mencionado (al menos uno) resto de unión no altera sustancialmente las propiedades de dicho derivado polimérico, teniendo dicho derivado…

DERIVADOS DEL POLIETILENGLICOL CON GRUPOS REACTIVOS PROXIMALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHEARWATER POLYMERS, INCORPORATED. Clasificación: A61K47/48, C08G65/32.

Un polímero soluble en agua que tiene la estructura: en la que POLY es una cadena polimérica principal, lineal o ramificada, soluble en agua, Y es una unión hidrolíticamente estable, W y W’ son, opcionalmente, grupos ligantes seleccionados, independientemente, del grupo formado por cadenas alquílicas, cadenas de éter, cadenas de éster, cadenas de amida, y sus combinaciones, y Z y Z’ son grupos reactivos.

 

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