CIP 2015 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 495/00C07D 495/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.

(08/05/2019). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI, XIONG,CAI.

Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula** que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula** en donde R es metilo o etilo, con hidroxilamina, produciendo de ese modo el Compuesto 1.

PDF original: ES-2733128_T3.pdf

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.

(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.

Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2738693_T3.pdf

Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.

(17/04/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I), una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables: en donde, W es CH; X es S; Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o C(O)NR2R3; R2 es H; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo,…

Compuesto heterocíclico.

(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en donde X es un átomo de azufre; Y es CH; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo hidroxi, (iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…

Compuestos que comprenden uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo que comprende restos de PEG, útiles para unir células.

(09/04/2019) Un compuesto que comprende, preferentemente que consiste en, uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo, en el que el uno o más dominios hidrófobos se unen covalentemente a dicho dominio hidrófilo, y en el que el uno o más dominios hidrófobos comprenden cada uno un lípido lineal, que es un ácido graso saturado que tiene de 12 a 18 átomos de C, el esteroide colesterol o la vitamina hidrófoba α-tocoferol, y en el que el dominio hidrófilo comprende un compuesto de Fórmula (I): X1-[A1-(L1)n]k1-Z-[A2-(L1)n]k2-X2 (I), en la que Z es un resto de polietilenglicol (PEG) lineal que contiene de 1 a 50, preferentemente…

Compuestos Herbicidas.

(03/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde A1 es CR1 o N; R1 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, alquilC1-C4tio, halógeno, ciano, o hidroxilo; A3 es C(O) o S(O)2; G es hidrógeno, o C(O)R6; X e Y son cada uno independientemente hidrógeno, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno; n es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; cada Z es independientemente alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno; R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquiloC1-C8, alcoxiC1-C8-alquiloC1-C4-,…

Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.

(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos; en donde, Y es C=O o C(Z'); Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N; Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

Compuestos fotocrómicos.

(21/03/2019) A compuesto fotocrómico que comprende: (a) al menos un grupo fotocrómico PC que representa un pirano, y (b) al menos un agente de alargamiento L2 unido a al menos un grupo fotocrómico, el al menos un agente de alargamiento L2 representado por: en donde: (i) P' es un grupo elegido entre radicales de esteroide, de terpenoide y de alcaloide, (ii) s' se escoge entre 0 y 20, y cada S se escoge independientemente para cada aparición entre una unidad de espaciador escogida entre: (A) -(CH2)g-, -(CF2)h-, -Si(CH2)g-, -(Si[(CH3)2]O)h-, en donde g se escoge independientemente para cada aparición entre 1 y 20; h es un número entero de…

Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático, • E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4, • Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3, • R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…

Compuestos fotocrómicos.

(13/03/2019) Un compuesto fotocromico no termicamente reversible representado por una de Formula X y Formula XI: **(Ver fórmula)** en donde: (a) A se selecciona entre nafto, benzo, fenantro, fluoranteno, anteno, quinolino, tieno, furo, indolo, indolino, indeno, benzofuro, benzotieno, tiofeno, nafto indenocondensado, nafto heterociclocondensado y benzo heterociclocondensado; (b) AA es un grupo representado por una de las Formulas xv y xvi: **(Ver fórmula)** en donde X29 se selecciona independientemente en cada ocasion entre -C(R")(R")-, -O-, -S- y -N(R''')-, en donde R" se selecciona independientemente en cada ocasion entre hidrogeno, un alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilalquilo o juntos forman cicloalquilo que esta sustituido o sin sustituir; R"' se selecciona independientemente en cada ocasion entre un grupo alquilo, arilo o…

Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.

(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, W es S; X es O, NH, S, SO o SO2; Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…

Método de producción de un derivado de tienopirimidina.

(06/03/2019). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MIWA,Kazuhiro, FUKUOKA,KOICHIRO, SASAKI,TSUYOSHI, KOMURA,FUMIYA.

Un metodo de produccion de 1-{4-[1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il]fenil}-3-metoxiurea o una sal de la misma, que comprende hacer reaccionar 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d] pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma, 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo y metoxiamina o una sal de la misma, en donde el 1,1'carbonildiimidazol o una sal del mismo se usa en una cantidad de 1,6 a 2,5 equivalentes con respecto a 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma y la metoxiamina o una sal de la misma se usa en una cantidad de 1,0 a 1,5 equivalentes con respecto a 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo.

PDF original: ES-2724206_T3.pdf

Ciclohexilmetanosulfonamidas.

(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula** en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula** en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.

PDF original: ES-2702474_T3.pdf

Derivados de heterociclil-butanamida.

(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que W representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO, Y representa Ar o Het1, R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3, R2 representa H o CH3, Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2, Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…

Derivados de tieno[3,2-d]pirimidinas para el tratamiento de infecciones virales.

(21/02/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal, tautómero(s), forma estereoisomérica, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CH3 o -CF3, R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciloalquilo C3-6, R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida, acil sulfonamida, o R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida o acil sulfonamida.

PDF original: ES-2701239_T3.pdf

Haptenos de olanzapina.

(20/02/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT.

El compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es H,**Fórmula** CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; R2 es H,**Fórmula** CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; con la condición de que o R1 o R2 debe ser H, y además con la condición de que tanto R1 como R2 pueden no ser H simultáneamente; R3 es H; m es 1, 2, 3, 4 o 5;.

PDF original: ES-2701062_T3.pdf

Profármacos de compuestos de amina secundaria.

(20/02/2019). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ALMARSSON,Orn, ZEIDAN,TAREK A, ALVAREZ,JUAN, LOWE,JOHN ADAM.

Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula** y**Fórmula** en la que: R1 es -C(O)OC(R4)(R5)-OC(O)(G12)mR6; en donde cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3, arilo o arilo sustituido; preferentemente, hidrógeno o metilo; G12 se selecciona entre ausente, NH, CH2, -S- u -O-; m es 0 o 1; y, R6 se selecciona entre alquilo C13-C26, alquilo C13-C26 sustituido, alquenilo C13-C26, alquenilo C13-C26 sustituido, alquinilo C13-C26, alquinilo C13-C26 sustituido, cicloalquilo C13-C26 y cicloalquilo C13-C26 sustituido, aril-alquilo C13- C26, aril-alquilo C13-C26 sustituido, heteroaril-alquilo C13-C26, heteroaril-alquilo C13-C26 sustituido; alquilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido, alquenilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido y alquinilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2715562_T3.pdf

Inhibidores de ERK.

(14/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, JOSEPH, SAJAN, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, CORTEZ,GUILLERMO,S, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, 2-metoxietilo, 2-(ciclopropoxi)etilo, 2-hidroxietilo, 2-(2,2-difluoroetoxi)etilo, 2- (trideuteriometoxi)etilo, 2-(trifluorometoxi)etilo, 2-metoxipropilo, (2R)-2-metoxipropilo, o (2S)-2-metoxipropilo; R2 y R3 son de modo independiente hidrógeno, metilo, o etilo o R2 y R3 se pueden tomar juntos para formar ciclopropilo o ciclopentilo; R4 es hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, difluorometilo, 2-fluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2- trifluoroetilo, o 2-metoxietilo; y R5 es hidrógeno, metilo, o ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700200_T3.pdf

Nuevo derivado de oxima de cromona y su uso como modulador alostérico de receptores metabotrópicos del glutamato.

(06/02/2019). Solicitante/s: Prexton Therapeutics SA. Inventor/es: POMEL,VINCENT, MANTEAU,BAPTISTE, CHARVIN,DELPHINE, CONQUET,FRANÇOIS.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2714073_T3.pdf

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuesto de pirimido-diazepinona.

(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que; el alquilo lineal o…

Tieno[2,3-c]piranos como moduladores CFTR.

(29/11/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es - cicloalquilo C3-7 mono o espirocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente, - heterocicloalquilo mono o espirocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente, - arilo C6-10 mono o bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente, - heteroarilo mono o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Reactivos de marcaje que tienen un núcleo piridina que tiene una función diazometilo, procedimientos de síntesis de tales reactivos y procedimientos de detección de moléculas biológicas.

(21/11/2018) Reactivo de marcaje de fórmula (C):**Fórmula** en la que: * R1 representa un marcador detectable capaz de generar directa o indirectamente una señal detectable y seleccionado entre: - las enzimas que producen una señal por colorimetría, fluorescencia o luminiscencia, - los cromóforos, - los grupos de densidad electrónica detectable por microscopia electrónica o por su propiedad eléctrica, - los grupos detectables electro-químicamente, - los derivados de un complejo de hierro, - las moléculas radioactivas, - las parejas ligando/anti-ligandos seleccionadas entre las parejas siguientes: biotina/estreptavidina, hapteno/anticuerpo, antígeno/anticuerpo, péptido/anticuerpo, azúcar/lectina, polinucleótido/complementario del nucleótido, - los compuestos fluorescentes de peso molecular inferior a 1000 g/mol, - los haptenos…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Combinaciones de antagonistas de trpv4.

(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n -Het; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…

Derivados de indol tricíclicos como ligandos de PBR.

(05/11/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, MANTZILAS,DIMITRIOS, O'SHEA,DENNIS, TRIGG,WILLIAM JOHN, ACHANATH,RADHA, BALAJI,SRINATH, MOKKAPATI,UMAMAHESHWAR, PASSMORE,JOANNA MARIE, KADAVILPPARAMPU MOHAMED,AFSAL MOHAMMED.

Un trazador de tomografía por emisión de positrones (PET) que tiene la siguiente estructura química **Fórmula**.

PDF original: ES-2688574_T3.pdf

Derivados de tieno-indol funcionalizados.

(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por: (8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida, (8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Compuesto bicíclico que contiene azufre.

(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, X es CH, R1 es alquilo C1-6, R2 es alquilo C1-6, en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R3 es -H, R4 es -H, el anillo A es un anillo ciclohexano, RY es -NRARB, RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III): **(Ver fórmula)** Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y RL es alquilo C1-6).

PDF original: ES-2685070_T3.pdf

1 · · 3 · 6 · 12 · ››

 

Últimas patentes publicadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015