CIP 2015 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de amonio, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en donde: • Y representa un grupo -NH- o un átomo de oxígeno, • R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, -NR9R9', -Cy1 o un átomo de halógeno, • R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6)…

Carboxamidas de tienopirazina como inhibidores de la proteasa específica de la ubiquitina.

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero y tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es N o CR6; R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), -CN, o -NR8R9; R2 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), o -NR10R11; o R1 y R2 juntos forman un cicloalquilo (C4-C8) opcionalmente sustituido con uno o más R12; R3 es H, alquilo (C1-C6), o haloalquilo (C1-C6); R4 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6); R4' es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6); R5 es -alquileno (C0-C3)-C(O)OH,…

Nuevo método para la preparación de un compuesto de tienopirimidina e intermedios usados en el mismo.

(16/10/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, HA, TAE, HEE, JUNG,JAE HYUK, KIM,HO SEOK, BAEK,JONG OUK.

Un método para preparar un compuesto de Fórmula 1, que comprende las etapas de: a. permitir que un compuesto de Fórmula 3 o una sal del mismo reaccionen con un agente de cloración para obtener un compuesto de Fórmula 2 o una sal del mismo; y b. permitir que el compuesto de Fórmula 2 o la sal del mismo reaccionen con un compuesto de Fórmula 8 o una sal del mismo y una base:**Fórmula**.

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Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R'); n es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0 o 1; A es un enlace simple o C(O); cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…

Inhibidores de EZH2.

(09/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RICHETT, MICHAEL, ENRICO, MADER, MARY, MARGARET, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, YU, KUO-LONG, YIP,YVONNE,YEE,MAI, GUO,DEQI, DEL PRADO,MIRIAM,FILADELFA, DOMINGUEZ,ESTEBAN, NGUYEN,ANH-QUAN HANNAH.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo o -CH(CH3)-ciclohex-4-il-azetidin-1-ilo en el que el azetidin-1-ilo está opcionalmente sustituido con metoxi, 2-propoxi, metoximetilo, metoxietoxi, ciclopropiloxi, ciclopropilmetoxi, pirazolilo, metilpirazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranoiloxi o morfolinilo; R4 es ciclohex-4-ilo sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino o azetidinilo en el que el azetidin-1-ilo está sustituido con metoxi, etoxi, metoxietoxi, ciclopropiloxi o pirazolilo; R5 es metilo o etilo y R6 es metilo o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de Kv1.3 y su aplicación médica.

(25/09/2019) Un compuesto de la fórmula general (II) o una sal o un solvente de la misma,**Fórmula** donde A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8; A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3; A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9; A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo formado por N y C-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquilino, halógeno, (C1- C3)alcoxi y (C1-C3)haloalquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo y (C2-C3)alquinilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquinilo, NR4R5, (C1- C3)alquilo-NR4R5, (C2-C3)alquenilo-NR4R5,…

Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas.

(25/09/2019) Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de fórmula (I):**Fórmula** en la que, A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; W es O, S, S(O), S(O)2, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; X y Y son cada uno independientemente CH o N; Z es hidrógeno, alquilo C1-3 o NR3R4, en donde dicho R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6 o -(CH2)q-B, B que representan NR5R6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos…

Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.

(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde A1 representa S, O o NCH3; A2, A3, A4 y A5, independientemente entre sí, representan CR3 o N; X es S, SO o SO2; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; R2 es…

Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo; R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; y R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Compuestos antivirales.

(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2758726_T3.pdf

Nuevos agentes alquilantes.

(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida, …

Derivados de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina como fármacos contra el cáncer.

(14/08/2019) Un compuesto de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina de Fórmula-I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que: R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, alquilo C1-C6 sustituido con R6, cicloalquilo C3-C6 sustituido con R6, arilo, arilo sustituido con R6 o heteroarilo sustituido con R6; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -OH, -SH, halo, amino, ciano, -nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, -C=C(H)-R6, aminocarbonilo sustituido con R6, grupo alquilamino sustituido con R6 y que contiene opcionalmente cicloalquilo C3-C6, alquilaminocarbonilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con H o amino, heteroarilo bicíclico o tricíclico condensado que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo…

Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.

(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.

Una entidad química seleccionada de :**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2754359_T3.pdf

Haptenos, conjugados de haptenos, composiciones de los mismos y método para su preparación y uso.

(07/08/2019) Un conjugado que tiene una fórmula (hapteno)m-(conector),,-(grupo reactivo)0-(vehículo)p donde: el hapteno es una tiazol sulfonamida, donde el hapteno tiene la fórmula **Fórmula** donde R3-R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno, acilo, aldehído, alcoxi, alifático, aflifático sustituido, heteroalifático, oxima, éter de oxima, alcoholes, amido, amino, aminoácido, arilo, alquil aril, carbohidrato, monosacáridos, disacáridos, oligosacáridos, polisacáridos, carbonilo, carboxilo, carboxilato, cíclico, ciano, éster, éter, exometileno, halógeno, heteroarilo, heterocíclico, hidroxilo, hidroxilamina,…

Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.

(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I): A-L1-B (I) y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos; en donde A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula** B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en donde R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente; …

Inhibidores a base de 4H-tieno[3,2-c]-cromeno de pectina acetilesterasa de notum y métodos de utilización de los mismos.

(06/06/2019). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MABON,Ross, TUNOORI,ASHOK, HAN,QIANG, BARBOSA,JOSEPH, CARSON,KENNETH GORDON, GARDYAN,MICHAEL WALTER, TARVER,JAMES JR, HEALY,JASON PATRICK, PRAVEEN,PABBA, TERRANOVA,KRISTEN M, XU,XIAOLIAN.

Compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es S, S(O), o S(O)2; cada R1 es, independientemente, R1A o alquilo o heteroalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R1A; cada R1A es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carbamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio; n es 0-4; R2 es -C(O)R2A o cicloalquilo de 5 o 6 elementos o heterociclo sustituido opcionalmente con uno o más R2B; R2A es -OR2C, -N(R2C)2, -C(R2C)2NO2, -C(R2C)2OR2C,-C(R2C)2CN, o arilo o heterociclo de 5 o 6 elementos sustituido opcionalmente con uno o más R2B; cada R2B es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carboxamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio; cada R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo de 5 o 6 elementos; y R3 es H, alquilo C1-2 o cicloalquilo.

PDF original: ES-2715832_T3.pdf

Análogos de sulfona y sulfoximina cíclicos y usos de los mismos.

(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 3 a 18 elementos opcionalmente sustituido, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 18 elementos opcionalmente sustituido; R2 es nitro, ciano, halo, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno,…

Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.

(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…

Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.

(15/05/2019) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** caracterizado porque R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno; BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula** en donde X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado; Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula** en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y q es un número entero de 0 a 3; L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula** en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo…

Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.

(08/05/2019). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI, XIONG,CAI.

Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula** que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula** en donde R es metilo o etilo, con hidroxilamina, produciendo de ese modo el Compuesto 1.

PDF original: ES-2733128_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.

(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.

Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2738693_T3.pdf

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.

(17/04/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I), una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables: en donde, W es CH; X es S; Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o C(O)NR2R3; R2 es H; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo,…

Compuesto heterocíclico.

(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en donde X es un átomo de azufre; Y es CH; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo hidroxi, (iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…

Compuestos que comprenden uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo que comprende restos de PEG, útiles para unir células.

(09/04/2019) Un compuesto que comprende, preferentemente que consiste en, uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo, en el que el uno o más dominios hidrófobos se unen covalentemente a dicho dominio hidrófilo, y en el que el uno o más dominios hidrófobos comprenden cada uno un lípido lineal, que es un ácido graso saturado que tiene de 12 a 18 átomos de C, el esteroide colesterol o la vitamina hidrófoba α-tocoferol, y en el que el dominio hidrófilo comprende un compuesto de Fórmula (I): X1-[A1-(L1)n]k1-Z-[A2-(L1)n]k2-X2 (I), en la que Z es un resto de polietilenglicol (PEG) lineal que contiene de 1 a 50, preferentemente…

Compuestos Herbicidas.

(03/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde A1 es CR1 o N; R1 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, alquilC1-C4tio, halógeno, ciano, o hidroxilo; A3 es C(O) o S(O)2; G es hidrógeno, o C(O)R6; X e Y son cada uno independientemente hidrógeno, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno; n es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; cada Z es independientemente alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno; R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquiloC1-C8, alcoxiC1-C8-alquiloC1-C4-,…

Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.

(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos; en donde, Y es C=O o C(Z'); Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N; Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

Compuestos fotocrómicos.

(21/03/2019) A compuesto fotocrómico que comprende: (a) al menos un grupo fotocrómico PC que representa un pirano, y (b) al menos un agente de alargamiento L2 unido a al menos un grupo fotocrómico, el al menos un agente de alargamiento L2 representado por: en donde: (i) P' es un grupo elegido entre radicales de esteroide, de terpenoide y de alcaloide, (ii) s' se escoge entre 0 y 20, y cada S se escoge independientemente para cada aparición entre una unidad de espaciador escogida entre: (A) -(CH2)g-, -(CF2)h-, -Si(CH2)g-, -(Si[(CH3)2]O)h-, en donde g se escoge independientemente para cada aparición entre 1 y 20; h es un número entero de…

Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático, • E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4, • Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3, • R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…

Compuestos fotocrómicos.

(13/03/2019) Un compuesto fotocromico no termicamente reversible representado por una de Formula X y Formula XI: **(Ver fórmula)** en donde: (a) A se selecciona entre nafto, benzo, fenantro, fluoranteno, anteno, quinolino, tieno, furo, indolo, indolino, indeno, benzofuro, benzotieno, tiofeno, nafto indenocondensado, nafto heterociclocondensado y benzo heterociclocondensado; (b) AA es un grupo representado por una de las Formulas xv y xvi: **(Ver fórmula)** en donde X29 se selecciona independientemente en cada ocasion entre -C(R")(R")-, -O-, -S- y -N(R''')-, en donde R" se selecciona independientemente en cada ocasion entre hidrogeno, un alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilalquilo o juntos forman cicloalquilo que esta sustituido o sin sustituir; R"' se selecciona independientemente en cada ocasion entre un grupo alquilo, arilo o…

Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.

(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, W es S; X es O, NH, S, SO o SO2; Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…

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