Nuevos derivados de amonio, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

Y representa un grupo -NH- o un átomo de oxígeno,

• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, -NR9R9', -Cy1 o un átomo de halógeno,

• R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo ciano, un grupo nitro, -alquil(C0-C6)-NR9R9', -O-alquil(C1-C6)-NR9R9', -C(O)-OR9, -O-C(O)-R9, -C(O)-NR9R9', -NR9-C(O)-R9', -NR9-C(O)-OR9', -alquil(C1-C6)- NR9-C(O)-R9', -SO2-NR9R9', -SO2-alquil(C1-C6),

• R5 representa un átomo de hidrógeno,

• R6 representa el grupo**Fórmula**

• R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R8 representa un grupo -O-P(O)(O )(O ), un grupo -O-P(O)(O )(OR10), un grupo -O-P(O)(OR10)(OR10'), un grupo -O- SO2-O-, un grupo -O-SO2-OR10, -Cy2, un grupo -O-C(O)-R9, un grupo -O-C(O)-OR9 o un grupo -O-C(O)-NR9R9'; • R9 y R9', independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo aminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R10 y R10' independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo arilalquil(C1-C6),

• Cy1 y Cy2 independientemente entre sí, representan un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,

siendo posible para el amonio definido de ese modo existir como forma zwiteriónica o tener un contraión aniónico monovalente,

entendiéndose que:

- "arilo" significa un grupo fenilo o naftilo,

- "heteroarilo" significa cualquier grupo mono o bicíclico compuesto por 5 a 10 miembros de anillo, que tiene al menos un resto aromático y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, - "cicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico, no aromático, mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo,

- "heterocicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene de 3 a 10 miembros de anillo, y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, que puede incluir sistemas anulares condensados, con puente o espiránicos,

siendo posible para los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo definidos de ese modo y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, que estén sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquil(C1-C6)-S-, hidroxi, oxo (o N-óxido cuando sea adecuado), nitro, ciano, -C(O)-OR', -O-C(O)-R', -C(O)- NR'R", -NR'R", -(C=NR')-OR", polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi o halógeno, entendiéndose que R' y R" independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los sustituyentes posibles precedentes, pueden estar deuterados,

sus enantiómeros, diaestereoisómeros y atropisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/081688.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, Rue de Verdun 92284 Suresnes FRANCIA.

Inventor/es: GENESTE,OLIVIER, SZLÁVIK,Zoltán, KOTSCHY,ANDRAS, PACZAL,ATTILA, SIPOS,SZABOLCS, BÁLINT,BALÁZS, CHANRION,MAÏA, MARAGNO,ANA LETICIA, DEMARLES,DIDIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/661 A61K 31/00 […] › Acidos de fosforo o sus esteres que no tengan enlace P — C, p. ej. fosfosal, diclorvos, malation.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07F9/6561 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2760545_T3.pdf

 

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