Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**

en donde:



X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

m' es 0 o 1;

A es un enlace simple o C(O);

cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;

cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;

cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, haloC1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido, o C6-10 arilo opcionalmente sustituido;

R4 es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene al menos dos heteroátomos, en donde cada heteroátomo se selecciona independientemente de N, O y S, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, -NH2, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, y C2-6 alquinilo opcionalmente sustituido; y

R5 es hidrógeno o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido; o R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heterocíclico de cuatro a ocho miembros;

o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero de doble enlace, racemato, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, atropisómero o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/035145.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PHILLIPS,Gary, PHILLIPS,BARTON W, EVARTS,JERRY, KAPLAN,JOSHUA, PATEL,LEENA, PERREAULT,STEPHANE, TREIBERG,JENNIFER A, YEUNG,SUET CHUNG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D403/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2763104_T3.pdf

 

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