11 inventos, patentes y modelos de KNIGHT, STEVEN, DAVID

Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).

(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: representa un enlace sencillo o doble; R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C4); R3 y R4 son cada uno hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3); R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…

Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: C07D495/04.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C3); y R3 es alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C8)-, cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10), en el que cada uno de dichos cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1-C4).

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Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.

(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es S e Y es CR6; o Y es S y X es CR6; Z es CR5; R es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4); R3 es hidrógeno; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…

Azaindazoles.

(01/03/2017) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-4-carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-fluorofenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida; 1-ciclopropil-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-6-[10 6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-…

Indoles.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir…

Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es O o NH; X es O, N, S, CR6 o NR7; Y es O, N, S, CR6 o NR7; Z es CR5 o NR8; en el que cuando X es O, S o NR7, Y es N o CR6 y Z es CR5; cuando Y es O, S o NR7, X es N o CR6 y Z es CR5; y cuando Z es NR8, Y es N o CR6 y X es N o CR6; R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C4)alquil(C1-C4)-, haloalquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C8), hidroxialquilo(C1-C4), cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C4)-, RaO(O)CNH-alquil(C1-C4)-, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil(C1-C4)-, arilo, arilalquilo(C1-C4), heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C4), halógeno, ciano, - C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)NRaNRaRb, -SRa, -S(O)Ra, -SO2Ra, -SO2NRaRb,…

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Derivados de quinolina como inhibidores de la Pl3 cinasa.

(28/05/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-N-{2-(metiloxi)-5-[4-(4-piridazinil)-6-quinolinil]-3-piridinil}bencensulfonamida, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS.

(07/12/2010) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)**(I) 5 donde: R1 se escoge entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; 10 R2 y R2' se escogen independientemente entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o bien 15 R2 y R2' juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R12 se escoge del grupo formado…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…

DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA-II.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: C07D207/16, C07D405/12, C07D401/12, A61P9/10, A61K31/5377, C07D211/58, A61K31/4468, A61K31/4523, A61K31/4025, A61K31/501, C07D207/14.

Un compuesto de la fórmula (I) en donde: n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es benzofuranilo, naftilo o fenilo, no sustituido o sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, trifluorometilo, metoxi o metilenodioxi; R2 es hidrógeno, uno o dos halógenos, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3-butadien-1, 4-ilo); R3 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1-morfolino)etilo , 2-(1-piperazinol)etilo , (1-metilpdin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+-)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-ilo , pdin-3(S)-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3(R)-ilo, o cis-4-aminociclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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