Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II),

sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo sustituido con 1-4 de R3, o heteroarilo de 4 a 7 miembros no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S o heteroarilo de 4 a 7 miembros que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S sustituido con 1-4 de R4;

R2 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde el sustituyente(s) en el grupo(s) sustituido(s) es halógeno, nitro, ciano, C1-C4 alquilenodioxi, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o -NRcRd, C1- C6 alcoxi, C1-C6 sulfamido, -NRaRb, -C(O)R', morfolinilo, o piperidinilo no sustituido o sustituido con R";

R3 es halógeno, nitro, ciano, C1-C4 alquilenodioxi, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, -NRaRb, -C(O)R', o morfolinilo;

R4 es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno, C1-C6 alcoxi, -NRaRb, -C(O)R', o piperidinilo no sustituido o sustituido con C1-C6 alcoxicarbonilo;

R' es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, -NRaRb, o heterociclilo de 4 a 7 miembros no sustituido o sustituido con halógeno o C1-C6 alquilo;

R" es C1-C6 alquilo; C3-C6 cicloalquilo; C1-C6 alquilcarbonilo; C1-C6 alcoxicarbonilo; C3-C6 cicloalquilcarbonilo; o benzoilo no sustituido o benzoilo sustituido con sustituyente(s) seleccionados de halógeno, C1-C6 alquilo, y C1-C6 alquilo sustituido con halógeno;

Ra y Rb son cada uno independientemente H o C1-C6 alquilo;

Rc y Rd son cada uno independientemente H o C1-C6 alquilo; o, Rc y Rd, junto con el átomo de N al que están unidos, forman heterociclilo de 3 a 7 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/000600.

Solicitante: SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES.

Inventor/es: WANG, XIN, SHEN, JINGKANG, Ding,Jian, GENG,MEIYU, MENG,TAO, MA,LANPING, AI,JING, PENG,XIA, XIONG,BING, MA,YUCHI, CHEN,YUELEI, CHEN,DANQI, JI,YINCHUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/635 A61K 31/00 […] › que contienen un heterociclo, p. ej. sulfadiazina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2802101_T3.pdf

 

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