Nuevos derivados de piperidinilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
El compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
♦ R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
♦ R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
♦ R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R8, un grupo -C(O)-OR8, ♦ n es un número entero igual a 0, 1 o 2,
♦ W representa el grupo
**(Ver fórmula)**
en el que:
• A representa un anillo heteroarilo,
• X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
• R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo -Y1-NR6R7, un grupo -Y1-OR6, un grupo haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo oxo, un grupo -Y1-Cy1, un grupo -Cy1-R7, un grupo -Cy1-OR7 o un grupo -Y1-NR6-C(O)-R7,
• R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo ciano, o un grupo hidroxialquilo(C1-C6),
• R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -Y2-Si[alquil(C1-C4)]3,
• R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -Y2-Cy2,
• Y1 e Y2 independientemente entre sí representan un enlace o un grupo alquileno(C1-C4) lineal o ramificado,
♦ R8 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
♦ Cy1 y Cy2 independientemente entre sí, representan un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo,
entendiéndose que
"arilo" significa un grupo fenilo, naftilo, o indanilo,
- "heteroarilo" significa cualquier grupo monocíclico o bicíclico condensado compuesto de 5 a 10 elementos de anillo, que tiene al menos una fracción aromática y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno,
- "cicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico monocíclico o bicíclico condensado no aromático que contiene de 3 a 7 elementos de anillo,
- "heterocicloalquilo" significa cualquier grupo monocíclico o bicíclico condensado no aromático que contiene de 3 a 10 elementos de anillo y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno,
siendo posible para los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos que estén sustituidos por 1 a 4 grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, -Y1-OR', -Y1-NR'R", -Y1-S(O)m-R', oxo (o N-óxido cuando sea adecuado), nitro, ciano, -C(O)-R', -C(O)-OR', -O-C(O)-R', -C(O)- NR'R", -Y1-NR'-C(O)-R", -Y1-NR'-C(O)-OR", halógeno, ciclopropilo, y piridinilo que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
entendiéndose que R' y R" independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo
alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo fenilo, un grupo ciclopropilmetilo, un grupo tetrahidropiranilo, o los sustituyentes del par (R', R") forman junto con el átomo de nitrógeno que los porta un anillo no aromático compuesto de 5 a 7 elementos de anillo, que pueden contener además del nitrógeno un segundo heteroátomo seleccionado de oxígeno y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido por 1 a 2 grupos que representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
y entendiéndose que m es un número entero igual a 0, 1 y 2,
sus enantiómeros, diaestereoisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/064067.
Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.
Inventor/es: GENESTE,OLIVIER, WÉBER,CSABA, MACIAS,ALBA, MURRAY,JAMES BROOKE, KOTSCHY,ANDRAS, CHANRION,MAÏA, DEMARLES,DIDIER, VASAS,ATTILA, MOLNÁR,BALÁZS, KISS,ÁRPÁD, LEWKOWICZ,ELODIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2775789_T3.pdf
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