(24/09/2014) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que C1-7 R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo; R3…

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

(06/08/2014) El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-; R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo…

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

(04/06/2014) Un compuesto que es una N-alquil-2-(1-(5-sustituido-2-(3-oxo-3-(trifluorometilsulfonamido)propil)bencil)pirrolidin-2- il)oxazol-4-carboxamida en el que el sustituyente se selecciona del grupo que consiste en radicales halo y alquiloxi.

(14/05/2014) compuesto de fórmula 1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que independientemente para cada caso m es 0, 1, 2 ó 3; n, o y p son independientemente para cada caso 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 es -OH, -OC(O)R6, -OC(O)N(R6)(R7) o -N(R6)(R7); R2 es -OH, -N(R8)(R9), -N(R)C(O)N(R8)(R9) o -N(R)C(O)R10; o tiene la fórmula 1b;**Fórmula**

(07/05/2014) Compuesto oxazol representado por la fórmula : en la que R1 es un grupo fenilo que presenta dos sustituyentes seleccionados de entre , , y siguientes: grupos de alcoxi C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alqueniloxi C2-6, grupos de alquiniloxi C2-6, y grupos de cicloalquil-C3-8 alcoxi-C1-6, R2 es un grupo fenilo o un grupo piridilo, cada uno de los cuales puede presentar 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre , , y siguientes: grupos de alcoxi C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alquilo C1-6 no sustituidos o sustituidos con halógeno, grupos de alqueniloxi C2-6, y átomos de…

(16/04/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** donde R1 es seleccionado de metil o cloro; R2 es trifluorometil o ciclopropil; R3 y R4 en combinación con el nitrógeno al cual están unidos forman una mitad cíclica seleccionada de morfolino, pirrolidinil o piperazinil.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

(19/03/2014) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo inerte y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es S o SO; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: arilo, y HET1. en la que R1 está opcionalmente mono o di-sustituido con sustituyentes R4 y R5; y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) -CN, (c) mono, di o tri-halo alquilo C1-4, (d) mono, di o tri-halo O-alquilo C1-4, (d) -O-alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o amino, (e) -alquilo C1-4 opcionalmente…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

(05/03/2014) Un compuesto que es [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-ilsulfonilurea, de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección en un mamífero caracterizada por trombosis no deseada, dicho compuesto va a administrarse en combinación con un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en inhibidores específicos de la trombina, inhibidores específicos del factor IXa, inhibidores específicos del factor XI, inhibidores específicos del factor XIa, inhibidores específicos del factor VIIa, lepirudina, fenocumarol, pentasacáridos sintéticos, dipiridamol, aggrenox, cilostazol, ifetroban, isbogrel, furegrelato, resveratrol, ozagrel, un anticuerpo anti-factor XI, YM-150, Daiichi DU-176b, N-{(1R)-2-[4-(1-metil-4-…

(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** {en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6), n representa un número entero de 0 a 2, T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**

(20/11/2013) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos…

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo; E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula** en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y representa CH2, CHR1 , o CR1R2; en las que* R1y R2representan independientemente alquilo (C1-4); R3representa Ar1o Ar3-Z-Ar2-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al resto de la molécula; enla que • Ar1representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente no sustituido,o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionadoindependientemente del grupo que consiste en •alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), fluoroalquil(C1-4)-tio, ycicloalquil (C3-6)alcoxi(C1-4); •…

(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^ en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en…

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

(18/09/2013) Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente…

(23/05/2013) Un compuesto que tiene la formula **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto. donde W es un anillo heterociclico de 5 a 6 miembros que contiene un N adyacente al enlace de etinilo, en elque el anillo puede estar opcionalmente condensado con un anillo de 5 o 6 miembtos que contiene uno omas atomos seleccionados de forma independiente de un grupo que consiste en C, N, O y S, siempreque W sea un heteroarilo seleccionado del grupo de la formula: **Fórmula**

(22/04/2013) Compuesto, que es (1R,2S,3R)1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol cristalino o unhidrato del mismo.

(25/03/2013) Compuesto de la fórmula en la que n representa el número 1 ó 2, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NH, R1 representa el grupo lateral de un αaminoácido natural o sus homólogos o isómeros, R2 representa hidrógeno o metilo, R3 representa hidrógeno.

(13/03/2013) Un compuesto de la fórmula X Ar (R3)m I en la que R1/R1' con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituidopor halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, -O-(CH2)o-O-alquiloinferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior o ciano; o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 ó 6 eslabonesjunto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, -O-(CH2)p-cicloalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior; R3 con independencia entre sí es hidrógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior…

(07/03/2013) Composición farmacéutica que contiene del 0,01 mg al 0,9 mg de aleglitazar o una sal del mismo que puedefabricarse (a) pulverizando una solución que contiene aleglitazar o una sal del mismo sobre un diluyente y un desintegrante; (b) mezclando la composición obtenida en el paso (a) con un lubricante; y (c) opcionalmente comprimiendo la composición obtenida en el paso (b).

(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: [en donde el anillo A representa un anillo benceno o un anillo heterocíclico aromático monocíclico;R1 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono quepuede tener un sustituyente, un grupo formilo o un grupo alquilcarbonilo con un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos decarbono que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 6 átomos de carbono que…

(04/02/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o un éster del mismo, que contiene hasta unmáximo de 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetolo o un éter del mismo que contiene hasta un máximo de 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)8, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, donde se pueden sustituir 1 o 2 átomosde carbono por S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o, donde Ar es interarileno o heterointerarileno, lasuma de m y o es de 1 a 4, y donde un CH2 puede sustituirse por S u O; U es O, S, NR1, donde R1 es H, alquilo C1-6, acilo C1-7, benzoilo, bifenilacilo, sulfonilo C1-6,fenilsulfonilo, bifenilsulfonilo,…

(14/12/2012) Uso de inhibidores de EDG2 para el tratamiento de la artritis reumatoide. La presente invención se refiere al nuevo uso de inhibidores de EDG2 para el tratamiento de la artritis reumatoide, particularmente en aquellos pacientes que presentan niveles elevados de moléculas proinflamatorias a pesar de haber sido tratados con antiinflamatorios, es decir, que no responden a dichos tratamientos.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I-a-1-a) **Fórmula** en la que VA representa **Fórmula** en las que R110 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-8,WA representa -O-(alquilen C1-6)-O-, -O-(alquenilen C2-6)-O-, -O-(alquilen C1-6)-C(≥O)-, -CH2- fenilen-CH2-, -O-(alquileno C1-7)- o -(alquilen C1-7)-O-, R5 representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, propilo, n-butilo, n-pentilo, n-hexilo, flúor, cloro, bromo,metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, acetilo, propanoílo, trifluorometilo o metiltio, m-1 representa 0 o un número entero de 1 a 3, RZ representa metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, pentilo, trifluorometilo, bencilo, fenetilo, benzoílo, fenilsulfonilo,vinilo, allilo, fenilo, piridilo, furilo, tienilo, hidroxi, metoxi, etoxi, fenoxi, benciloxi, amino, dimetilamino, dietilamino,carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo,…

(17/10/2012) Un compuesto representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: {en la que Ar representa un anillo heterociclico monociclico representado por la siguiente formula: que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquiloC1-C6, un grupo fenilo y un atomo de halogeno, cada uno de Y1, Y2 e Y3 representa un atomo de carbono o un atomo de nitrogeno, A representa un atomo de oxigeno, R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o massustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo [en el que dicho grupo consiste en un grupo hidroxilo, unatomo de halogeno, un…

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno; R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4); U representa N o CH; V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno; W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno; X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno; con la condición de que el grupo de fórmula (D).