(15/10/2014) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C …

(08/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que El anillo D es un grupo de la fórmula (II),**Fórmula** R45 es -X1-B5, R46 es H, halógeno, alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más halógenos o O-alquilo C1-6, V y W son CH, X es metileno, B5 representa un anillo heterobicíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-6, El Anillo E es ciclohexano-1,4-diilo, R1 y R2 son H, Y es CH, Z es un enlace y R3 es -CO2H.

(24/09/2014) Compuesto intermedio de fórmula (III):**Fórmula** en la que G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrógeno o un grupo CH; R1 es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C6)-ORI, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII, (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo, en los que n es un entero de 1 a 6, RI es un grupo alquilo (C1-C3) o alquil (C1-C3)-OH, y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3); W es un enlace σ, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo…

(24/09/2014) El uso de un antagonista del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II), seleccionado del grupo que consiste en candesartán, candesartán cilexetil, losartán, valsartán, irbesartán, tasosartán, telmisartán y eprosartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para la prevención de diabetes en pacientes que exhiben una presión sanguínea normal o baja.

(03/09/2014) Preparación transdermica que comprende un soporte y una capa adhesiva laminada sobre el soporte, en la que la capa adhesiva contiene 4-etilen-2(3H)-indolona y un compuesto fisiologicamente activo.

(20/08/2014) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula** y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

(14/05/2014) La forma cristalina δ de Silodosina que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos en ángulos 2-theta de 6,6 ± 0,2°, 10,5 ± 0,2°, 13,1 ± 0,2°, 21,3 ± 0,2º y 22,8 ± 0,2°.

(07/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) de acuerdo al Esquema de reacción 1:**Fórmula** en el que: cada X es independientemente cloro o bromo; R" es alquilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterocicliclo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R 8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R 8-OR5, -R 8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR-5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -5 R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo,…

(30/04/2014) Polimorfo III de sunitinib caracterizado por un patrón de XRPD que tiene picos característicos a 6,3 ± 0,2; 22,2 ± 0,2 y 26,4 ± 0,2 grados 2-theta.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

(16/04/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que R representa: - un radical alquilo lineal de C2-C18, o - un radical alquilo cíclico de C3-C18, o - un radical alquilo ramificado de C3-C10, o - un radical -CHR1-COOR2 en el que: R1 representa H o un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6 o ramificado de C3-C6, pudiendo estar dicho radical eventualmente (i) sustituido con al menos un grupo seleccionado entre ≥NH, -NH2, -NHR', -NR'2, ≥O, -OH, - OR', -SH, -SR', COOR', fenilo, fenilo sustituido con OH u OR', y/o (ii) interrumpido por un grupo -NH-, -N(COR')- o -S-; con R' designando un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6, o ramificado de C3-C6; R2 representa un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6 o ramificado de…

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…

(02/04/2014) El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

(26/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer sequedad vaginal, comprendiendo la composición: a) un precursor de los esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β,17β-dol, 4-androsteno-3,17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de los esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos que es un derivado benzopirano en la que el profármaco convertido in vivo en un precursor de los esteroides sexuales tiene la fórmula…

(19/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer un trastorno seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer endometrial, cáncer de útero y cáncer de ovarios, comprendiendo la composición: a) un precursor de esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β, 17β-diol, 4-androsteno-3, 17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos…

(12/03/2014) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio asociada con los niveles de expresión de citocinas, que comprende al menos un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) en el que el compuesto se administra en una cantidad suficiente para tratar la enfermedad de tipo inflamatorio inhibiendo la expresión de citocinas proinflamatorias o estimulando la expresión de citocinas antiinflamatorias; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi; un grupo nitroso; un grupo nitro; un monosacárido; un disacárido; un átomo de halógeno; un grupo hidrocarbilo o un grupo hidrocarbilo funcional insustituido o sustituido con uno o más restos hidroxi, restos carboxi, restos nitroxi, monosacáridos,…

(26/02/2014) Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3- iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o solvatos, en el que dicho compuesto está marcado con un resto de formación de imágenes, yen el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo, alcoxi C1-6,hidroxialquilo C1-6, un grupo polietilenglicol (PEG), cicloalquilo C3-10, cicloéteres C3-10, y cicloaminas C3-10; R3 es el grupo -A-R5, en el que: A es el grupo opcional -(CH2)z-R6-, en el que z ≥ 0-6, R6 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tiene 1-3heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en el que R5 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6,alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcanoílo C1-6, haloalquilo…

(03/01/2014) Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para…

(01/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatosfarmacéuticamente aceptables, en el que uno o más grupos R1, R2, R3, R4 pueden ser iguales o diferentes yrepresentan hidrógeno, halógeno, perhaloalquil, amino, nitro, ciano, amidino, guanidino, grupos sustituidos o nosustituidos seleccionados a partir de: - grupos (C1-C12) alquil; - grupos (C2-C12) alquenil lineales o ramificados; - grupos (C3-C7) cicloalquil; - grupos (C3-C7) cicloalquenil; - bicicloalquil seleccionado a partir de biciclooctano, biciclononano y biciclodecano; bicicloalquenilseleccionado a partir de cicloocteno, biciclononeno…

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

(26/11/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula II por reacción de 5-bromoindol con fenilvinilsulfona bajo condiciones de reacción de Heck en presencia de un catalizador de acoplamiento y de una base. **Fórmula**

(18/11/2013) Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que el espaciador es++Fórmula** Y es N y n es 2-4; R1 y R2 son independientemente alquilo (C1-C5) o cicloalquilo (C3-C6), o R1 y R2 tomados junto con el nitrógeno alque están unidos forman un sistema de anillos heterocíclico de 5-7 miembros con 0-1 heteroátomos adicionalesseleccionados de O y S que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos alquilo (C1-C5), fluoroalquilo o cicloalquilo(C3-C6), o R1 y R2 tomados juntos son -(CH2)a-NR11-(CH2)2-, en el que a es 2-3, que cuando se toma junto con Yforma un anillo de piperazina u homopiperazina que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados defluoro, fluoroalquilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) y alquil…

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

(18/11/2013) Composición farmacéutica que comprende dexanabinol, o una sal del mismo, junto con un segundo fármaco quees un agente anti-BRAF seleccionado de entre el grupo que comprende dasatinib, erlotinib, gefitinib, imatinib,lapatinib, sorafenib y sunitinib, o una sal de los mismos, o un agente anti-MEK seleccionado de entre el grupo quecomprende PD-325901, XL518, PD-184352, PD-318088, AZD6244 y CI-1040, y un aditivo, diluyente o excipientefarmacéuticamente aceptable.

(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende: 3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y al menos un portador farmacéuticamente aceptable. para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular, en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…